drogas de abuso

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DROGAS DE ABUSO Unesa – Farmacologia – Prof. Cristiano
Caracterização: possui uso proibido.
Todas as drogas ilícitas causam dependência, mas nem toda droga que causa dependência é ilícita. 
Dependência Física e Psicológica – 
- Agentes que alteram o comportamento são passíveis de excesso (abuso);
- Fatores psicossociais;
- Dificilmente um indivíduo torna-se “viciado” por prescrições médicas; a confusão existe já que drogas para a dor, ansiedade e hipertensão produzem tolerância e dependência física – são adaptações fisiológicas normais. 
Obs. Não se deve evitar administrar uma droga necessária (por exemplo, morfina), mesmo sendo um opióide porque “causam dependência”. 
- O uso abusivo e a dependência são síndromes comportamentais que variam entre uso mínimo e o uso máximo abusivo.
- Vício = uso compulsivo da droga, mesmo que o uso leve a problemas sociais e físicos. 
- Termos: Addiction = vício
                Adicto = viciado
Origem da dependência química – 
- Multifatorial:
     - Droga – custo, acesso, velocidade de ação, pureza, potência, modo de administração. 
     - Usuário – hereditariedade e sintomas psiquiátricos. 
     - Ambiente – contexto social e influências.
     - Droga – desencadeia efeitos prazerosos; para ser abusiva deve ser muito prazerosa; quanto maior a capacidade de a droga causar alteração dos neurotransmissores, maior a capacidade viciante. Figura 45. Quanto mais rápido for o início da ação da droga em questão, maior a possibilidade do uso abusivo. Por exemplo, drogas como cocaína, anfetamina, etanol, opióides e nicotina são drogas que influem nos níveis de dopamina no sistema nervoso central. Figura 
O álcool é um depressor de muitas ações no Sistema Nervoso Central, e esta depressão é dose-dependente. Apesar de ser consumido especialmente pela sua ação estimulante, esta é apenas aparente e ocorre com doses moderadas, resultando da depressão de mecanismos controladores inibitórios. O córtex, que tem um papel integrador, sob o efeito do álcool é liberado desta função, resultando em pensamento desorganizado e confuso, bem como interrupção adequada do controle motor. 
O etanol se difunde pelos lipídios, alterando a fluidez e a função das proteinas. Altas concentrações de álcool pode diminuir as funções da bomba Na+ K+/ATPase no transporte de elétrons, este efeito compromete a condução elétrica.
Neurofarmacologia do álcool
Só recentemente foi possível entender os mecanismo neurobiológico responsável por diversas manifestações clínicas do alcoolismo. O etanol afeta diversos neurotransmissores no cerébro, entre eles o neurotransmissor inibitório, o ácido gama-aminobutirico (GABA). 
Baixas concentrações alcoólicas promoveriam facilitação da inibição GABAérgica no córtex cerebral e na medula espinhal. 
Os efeitos a exposição crônica ao etanol poderia explicar alguns dos fenômenos observados no alcoolismo, como a tolerância e a dependência. 
A rápida tolerância ao aumento do influxo de cloro mediado pelo GABA inicia-se já nas primeiras horas e estabelece-se durante o uso crônico do álcool. 
O álcool seletivamente altera a ação sináptica do glutamato no cérebro. O sistema glutamatérgico, que utiliza glutamato como neurotransmissor, e que é uma das principais vias excitatórias do sistema nervoso central, também parece desempenhar papel relevante nas alterações nervosas promovidas pelo etanol. O glutamato é o maior neurotransmissor excitatório no cérebro, com cerca de 40% de todas as sinápses glutaminérgicas. 
Vias de administração das drogas e suas atuações em todo o organismo.
- Variedades do usuário: 
     - Diferenças fisiológicas na concentração (mg/Kg) – genes que codificam o poder enzimático;
     - Distúrbios psiquiátricos: pessoas ansiosas, com insônia, depressão, timidez, são mais sujeitas ao uso de drogas. 
- Variedades ambientais: a idade é um fator que deve ser considerado. O período da adolescência é um período crítico já que há uma necessidade de auto-afirmação, há construção de valores, necessidade de destaque num grupo de amigos. Outros fatores são considerados como a situação financeira e exemplos familiares. Figura 41.
- Tolerância: é um fenômeno muito comum observado com o uso repetido de drogas = redução da resposta orgânica após o uso da mesma quantidade da droga – “down regulation” de receptores. Por exemplo: o benzodiazepínico Diazepam produz sedação numa dose inicial que varia de 5-10mg – o uso continuado desta droga chega a originar sedação só em dosagens de Diazepam acima de 1000mg.
- Sensibilização: também denominada tolerância reversa – é observada em administrações de cocaína e anfetamina. A sensibilização caracteriza-se por produzir respostas maiores com a repetição de mesmas doses de drogas. Este fenômeno explica-se, em parte, por uma inicial subsensibilização dos receptores pré-sinápticos (responsáveis pelo feedback negativo com bloqueio da liberação da droga para a fenda sináptica). Esquema 2.
Esquema 2: sensibilização e tolerância – fenômenos observados no organismo humano.
Dependência Física – 
Resultado da tolerância (adaptação) provocada por reajustes dos mecanismos fisiológicos.
Síndrome de Abstinência – 
Evidencia real da dependência física. Causada pela interrupção abrupta do uso da droga, é proporcional aos efeitos prazerosos, mas de forma inversa. 
Exemplos:
Cocaína – depressão;
Maconha – irritabilidade;
Álcool – delírio e tremores;
Heroína – variações de temperatura, coma e convulsões;
Propranolol – hipertensão de rebote.
“Viciado Clínico” – é aquele paciente que ingere cada vez mais remédios (antidepressivos e ansiolíticos) sem o conhecimento do médico – este paciente geralmente simula sintomas, roubando medicamentos do pronto-socorro.
     1. Depressores do sistema nervoso central – Etanol (Álcool)
- O álcool é uma droga depressora do sistema nervoso central – provoca sono e, em doses acentuadas, coma.
- Há uma propriedade bifásica do álcool: (Esquema 3)
     - Em grandes doses = depressora – “black out amnésico” 
     - Em baixas doses = estimuladora – excitante.
Esquema 3: variação do humor em relação às concentrações de etanol no plasma.
Alcoólicos: sofrem tolerância, isto é, não se observa a curva depressiva no indivíduo, sendo que a droga só lhe proporciona efeitos prazerosos em grandes quantidades. Como o indivíduo não sofre depressão, não possui reforço negativo e não pára de beber – torna-se dependente químico. 
Sintomas:
- Incoordenação motora; o indivíduo torna-se conversador; excitação; ataxia; anestesia.
- Sonolência;
- Coma alcoólico.
- Nos alcoólicos a margem de segurança é menor, isto é, chegam à “overdose” com maior facilidade, sem perceber (assintomático).
- Dependência é inevitável.
- Síndrome de abstinência: considerada grave, apresenta tremores, incoordenação motora, náuseas, taquicardia, sudorese e alucinações. 
- O uso de álcool durante a gestação causa retardo mental fetal: o álcool tem facilidade em atravessar a barreira placentária. 
Obs. O álcool provoca tolerância cruzada com alguns sedativos, como por exemplo, os benzodiazepínicos (Diazepam®) – aumentam os sintomas da depressão e o índice de suicídio.
Intervenção: detoxificação; uso de drogas para diminuir abstinência (ação cruzada); Dissulfiram – droga que inibe o metabolismo do álcool = síndrome do acetaldeído (ressaca). 
     2. Drogas psicoestimulante – Cocaína
- Cocaína: apresenta-se na forma de alcalóide (folhas de coca), em forma de pó (cloridrato) para administrações intravenosas e intranasais, tem função de anestésico local.
- Há aumento da noradrenalina, serotonina e dopamina no sistema nervoso central – a cocaína exerce bloqueio da recaptação. 
- Sintomas:
     - Melhora o desempenho em tarefas de vigilância e alerta;
     - Melhora a autoconfiança;
     - Sensação de bem-estar;
     - Estimulação central (pensamento) e motora (inquietação);
     - Anorexia; aumento da pressão arterial (infartos são comuns); convulsões;- Após doses repetidas: alucinações, paranóias e irritabilidade;
     - Diminuição do sono REM (sono que restabelece o equilíbrio cerebral e realiza consolidação da memória).
- Estimulante sexual - pequenas doses
- Abstinência sexual com altas doses; 
 - Meia vida plasmática = 50 minutos (o desejo pela droga aparece após 10-30 minutos do uso).
- Associações com álcool são comuns para que se diminua a sensação de irritabilidade.
Obs. Usada antes do ato sexual, a cocaína desencadeia estímulo sexual. A longo prazo, realiza efeito oposto. 
- Tolerância é bem observada.
- Dependência: inevitável (ânsia pela droga) – dependência psicológica.
- Síndrome de Abstinência: depressão, bradicardia e ânsia pela droga. 
- Intervenções: uso da droga desipramina (antidepressivo tricíclico – inibe a recaptação de serotonina, noradrenalina e dopamina).
- A cocaína causa lesões fetais: lesões ao sistema nervoso (cognitivas) e distúrbios motores. 
Cocaína no Sistema Nervoso Central - 
Utilização de Glicose pelo SNC
- interferência da droga.
Efeito da cocaína no sistema nervoso central. Realizado um estudo no qual observamos um metabolismo inadequado de glicose cerebral na presença da cocaína. 
A cocaína estimula a recompensa e o uso continuado, ligando-se aos transportadores dopaminérgicos. Tal ligação bloqueia a recaptação da dopamina e aumenta a concentração, o tempo de permanência e a intensidade de acção da substância sobre os receptores pós-sinápticos.
     3. Maconha (haxixe) - Canabinóide 
- Cannabis sativa (planta fibrosa usada ao longo do tempo para fabricação de cordas e tecidos) – (as pontas floridas desta planta possuem a maior concentração de delta-9-tetraidrocanabinol).
- A substância ativa: delta-9-tetraidrocanabinol (THC).
- Sintomas do uso da maconha:
     - Comprometimento cognitivo;
     - Percepção lenta; confusão mental
     - Analgesia;
     - Tempo de reação diminuído – deficiência no aprendizado e memória;
     - Aumento do apetite;
     - Bloqueio de secreções e vasodilatação seletiva (esclera) – “olhos de fogo”;
     - Relacionada ao desencadeamento da síndrome do pânico, psicoses agudas, alucinações e esquizofrenia.
     - Síndrome amotivacional: abandono das atividades escolares e sociais.
     - Em altas doses podem causar alucinações.
     - Aumentam o apetite e causam relaxamento muscular. São também anticonvulsivantes.
- Abstinência: considerada leve – como sintomas: irritação, insônia e agitação.
- Considerações: pouco se sabe sobre a ação da maconha no organismo humano. 
    4. Opióides
- Representantes principais: Heroína e Morfina.
- São obtidos da semente da papoula.
- Quando o indivíduo ingere heroína haverá biotransformação em morfina.
- Observa-se dependência iatrogênica: inicia-se o uso do opióide com funções terapêuticas evoluindo para um uso abusivo. 
- Pode ser injetada (heroína e morfina) e ou fumada (heroína) – cachimbos (ópio).
- A morfina possui uso terapêutico no tratamento da dor intensa: há ação no sistema nervoso central como hidromorfona (ação curta) no tratamento da dor aguda (pacientes com infarto do miocárdio, acidentes graves, câncer) e morfina oral e ou metadona (ação mais prolongada) no tratamento da dor crônica.
- Vale destacar que a heroína possui atividade excitatória (euforia) seguida de ação ansiolítica (relaxante) e analgésica (na forma de morfina).
- Altamente viciantes: pacientes simulam situações para tomar a droga.
- A heroína é o opióide mais freqüente – administrado via nasal, endovenosa ou por mucosas.
- Tolerância é atingida rapidamente.
- Efeitos: prazer intenso semelhante ao orgasmo sexual só que ocorre no abdome, seguida de sono e relaxamento. Há atividade analgésica e diminuição da agressividade. Podem ocorrer alucinações. 
- Há interferências nos opióides endógenos alterando diretamente o eixo hipotálamo-pituitário-gonadal e o eixo hipotálamo-pituitário-adrenal. 
- Síndrome de Abstinência: considerada grave – observa-se ânsia pela droga; agressividade; irritação; sensibilidade dolorosa; vômitos; insônia; taquicardia; variações térmicas (febres).
- Intervenções: detoxificação com o uso de tolerância cruzada. Uso de clonidina e ativação de opióides endógenos do sistema nervoso central.
Troca-se heroína por metadona no início do tratamento. 
- Antagonistas opióides são utilizados, como é o caso de Naloxona, administrado por via intramuscular ou intravenosa, são capazes de reverter, em pequenas doses (0,4 a 0,8mg) o efeito da ativação dos receptores MOP. Observa-se recuperação da freqüência respiratória em 1-2 minutos, efeitos sedativos são deprimidos e retoma-se a pressão arterial. Maiores doses são utilizadas em usuários de narcóticos: 1mg do Naloxona são eficientes no bloqueio de 25mg de heroína.
Esquema: variação dos estados emocionais na presença do opióide Heroína (curta duração) e Metadona (longa duração). Observe as variações de humor que a heroína proporciona para o indivíduo.
A tabela abaixo mostra a relação entre os opióides analgésicos no que diz respeito a posologia – 
Nome
Via de Administração
Dose (mg)
Duração da Ação (horas)
Morfina
IM, Oral, Subcutâneo
10 
60 (oral)
4 a 5
4 a 7 (oral)
Hidromorfona
IM, Subcutâneo
1,3
4 a 5
Heroína
IM, Subcutâneo
5
4 a 5
Metadona
IM
10
4 a 5
Fentanil
IM
0,1
1 a 2
Codeína
IM
Oral
130
200
4 a 6
4 a 6
     5. Nicotina
- Caracteriza-se por dependência prolongada (influência das variáveis).
- Quando fumada, atinge o cérebro em menos de 7 segundos – reforço constante.
- Associação com fatos prazerosos: ato sexual, pós-prandial, intervalos das aulas.
- Ações:
     - A nicotina é estimulante e depressora.
     - O usuário sente-se mais alerta apesar de relaxado (musculatura).
     - Acometem o sistema de via de reforço positivo no núcleo accúmbens.
- Abstinência: irritabilidade, ansiedade, inquietação e bradicardia.
- Intervenções: substituir o vício por outro; utilização da clonidina (diminuição dos efeitos periféricos) e antidepressivos como fluoxetina (Prozac®).
     6. Agentes Psicodélicos – Alucinógenos
- LSD: dietilamida do ácido lisérgico.
- PCP: fenciclidina (semelhante ao MK801).
- MDMA: ecstasy (“droga do amor”). 
Acometimento Cerebral - Ecstasy “Droga do Amor” - Agente Psicodélico
Figura: atuação do ecstasy no sistema nervoso central.
- Psilocibina e Psilocina: cogumelos (chá).
- Grupos alucinógenos: indolamínicos e psilocibina.
- Efeitos:
     - Alucinações;
     - Paranóias;
     - Depressão;
     - Sensações de pânico;
     - Dilatação pupilar, aumento da pressão arterial, salivação e hiperreflexia.
     - “Viagem ruim” – ansiedade grave, depressão e pensamentos suicidas.
- Intervenção: Diazepam (20mg VO).
Apresentação das Drogas
Barbitúricos e Benzodiazepínicos 
Maconha - THC 
 
LSD 
 Cocaína
     7. Inalantes
- Drogas como éter, clorofórmio, solventes orgânicos de maneira geral.
- São substâncias voláteis de ação rápida que não causam grande dependência por fazer efeito muito rápido – ausência do reforço positivo da droga. 
- São potencialmente mutagênicos e alucinogênicos. 
- Destroem as bainhas de mielina dos neurônios do sistema nervoso central. É considerada uma das mais prejudiciais drogas de ação neuronal.
- São agonistas cardiovasculares.
- Causam tonteiras e rubor. 
     8. Anfetaminas
- Possuem efeitos anoréxicos. 
- Atuam no sistema nervoso de forma a acelerar a liberação das aminas nas fendas sinápticas (simpaticomiméticos). 
- Como pró-drogas: fenproporex e anfepramona são os mais citados. 
- São neuroestimulantes. 
     9. Cafeína
- É uma droga psicoativa.
- Ansiogênica.
- Altera o padrão de sono – geralmente causam insônia prolongada.
- Causam irritação do trato gastrointestinal.
- Causam dependência devido às associações com fenômenos prazerosos como intervalos de aulas, pós-prandial,reuniões com amigos.
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
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