Farmacocinetica excreção

Esta é uma pré-visualização de arquivo. Entre para ver o arquivo original

Excreção de fármacos 
Alunos: Alexandre Junior, Daiany Miranda, Maria Eduarda Hames, Michelle de Lima
UNIVERSIDADE FEDERAL DE SANTA CATARINA
CENTRO DE CIÊNCIAS BIOLÓGICAS
DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIA
PROFESSOR: CARLOS ROGÉRIO TONUSSI
Excreção de fármacos
CONCEITOS INICIAIS:
MEIA VIDA
É o tempo necessário para a concentração de um determinado fármaco no corpo ser reduzida pela metade. 
DOSE DE ATAQUE
Administração de uma dose muito alta quando o paciente está debilitado.
CLEARANCE (Depuração Plasmática)
Termo adotado na medicina para designar a capacidade de retirada, pelos rins, de alguma substância da corrente sanguínea
Os fármacos podem ser eliminados inalterados ou convertidos em metabólitos
 A remoção do composto de dentro do organismo é denominada excreção.
A excreção das drogas está relacionada com as propriedades físico químicas.
Excreção de fármacos
Excreção Pulmonar
Agentes altamente gasosos ou voláteis.
Excreção Fecal
Sem absorção ou lipossolúveis.
Excreção Renal
É a via excretória mais importante, e corresponde às  substâncias hidrossolúveis.
Eliminação renal de fármacos 
FILTRAÇÃO  GLOMERULAR
Os capilares glomerulares permitem que moléculas de fármacos
com peso molecular abaixo de 20.000 se difundam para o filtrado glomerular.
A maioria dos farmacos passa livremente pela barreira.
SECREÇÃO TUBULAR ATIVA
Utiliza os transportadores de cátions e ânions (OAT\OCT), mesmo quando o fármaco está na forma ligada. Os transportadores OAT podem mover moléculas contra o gradiente e os OCT facilitam a favor do gradiente eletroquímico. 
Pode ocorrer competição pelo sitio de ligação dos transportadores, levando a interação medicamentosa (retarda o processo de eliminação).
DIFUSÃO PELO FILTRADO
A água é reabsorvida conforme atravessa o túbulo e, com isso, o volume final de urina é de aproximadamente 1% do volume total filtrado.
IONIZAÇÃO DOS FÁRMACOS 
O nível de ionização de muitos fármacos pode afetar a sua eliminação. 
Uma base é eliminada mais rápido em urina ácida.
Um ácido é eliminado mais rápido em urina alcalina.
Eliminação renal de fármacos 
Eliminação de fármacos expressa como depuração 
DEPURAÇÃO RENAL (ou Clearance - CLr): volume de plasma que contém a quantidade da substância que é removida pelo rim na unidade de tempo.
[P] - concentração plasmática 
[U] – concentração urinária 
V – velocidade do fluxo da urina
Verapamil
É altamente metabolizado.
A meia vida de eliminação é de 3 a 7 horas.
Eliminado principalmente por via renal.
Somente 3 a 4% são eliminados sob a forma inalterada.
Cerca de 50% da dose é eliminada via renal em 24h e 70% em cinco dias. 
Populações especiais: pediátricos; idosos; insuficiência renal; insuficiência hepática.
Atenolol
A absorção após administração por via oral é consistente, mas incompleta.
Mais de 90% de Atenolol absorvido alcança  a circulação sistêmica na forma inalterada.
Eliminado principalmente por via renal.
Meia vida varia de 6 a 7 horas (via oral), podendo elevar- se em condições de insuficiência renal. Por via intravenosa, os níveis plasmáticos máximos são atingidos em 5 minutos.
Mais de 85% de uma dose aplicada via intravenosa é  eliminada pela urina dentro de 24h (por via oral são eliminados 50%).
A meia vida é significativamente maior em idosos.
Obrigado!