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31/05/2016 1 ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS Gustavo Caribé Psicólogo/Professor/Pesquisador DEFINIÇÕES �Hipnóticos são utilizados no estímulo do sono - sedação (casos de insônia); �Ansiolíticos são fármacos que atuam na diminuição da atividade do SNC, são, por sua vez, hipnóticos e redutores da ansiedade. GUSTAVO CARIBÉ ® Todos os direitos de autor reservados. 31/05/2016 2 DEFINIÇÕES � Os ansiolíticos têm a capacidade de aliviar a ansiedade ou a tensão emocional simples; � Os sedativos hipnóticos são utilizados para reduzir a inquietação e tenção emocional, além de serem usadas para induzir sedação e sono; �Podem ser divididos em barbitúricos (fenobarbital e pentobarbital) e não barbitúricos (benzodiazepínicos) � O uso abusivo leva a dependência química e psicológica; GUSTAVO CARIBÉ ® Todos os direitos de autor reservados. INDICAÇÕES - ANSIOLÍTICOS 1. Tratar dos indivíduos que sofrem de delirium tremens; 2. Aliviar a ansiedade de pacientes que sofrem estresse situacional moderado; 3. Potencializar medicamentos anticuvulsivantes; 4. Aliviar espasmos musculares; 5. Reduzir níveis de ansiedade endógena, com intuito de beneficiar a psicoterapia. GUSTAVO CARIBÉ ® Todos os direitos de autor reservados. 31/05/2016 3 EFEITOS COLATERAIS - ANSIOLÍTICOS � Sedação; � Após algumas semanas de uso pode ocorrer tolerância; � Deficiências cognitivas (memória, capacidade de concentração); � Inibição da função sexual; � Desinibição e dependência; � Fraqueza muscular; � Em idosos ocorre rebaixamento do nível de consciência; � Reação paradoxal: � Excitação aguda, anisedade, alucinação, espasmo muscular, insônia e raiva. GUSTAVO CARIBÉ ® Todos os direitos de autor reservados. CONTRA-INDICAÇÃO - ANSIOLÍTICOS � Miastenia gravis (fadiga muscula); � Insuficiência hepática, renal ou pulmonar crônica; � Tendências suicidas; � Glaucoma do ângulo estreito; � Gravidez e lactação. GUSTAVO CARIBÉ ® Todos os direitos de autor reservados. 31/05/2016 4 PSICOFARMACOTERAPIA � Benzodiazepínicos - Principal � Agonistas Serotonérgicos - Buspirona � Barbitúricos - Obsoleto GUSTAVO CARIBÉ ® Todos os direitos de autor reservados. PSICOFARMACOLOGIA DA ANSIEDADE � Distúrbio do SNC primário com estimulação exagerada do SNA. � Neurotransmissores envolvidos: � Noradrenalina – locus coeruleus da ponte projetam-se para córtex cerebral, sistema límbico, tronco cerebral e medula. � Serotonina – núcleos da rafe projeta-se para o córtex, sistema límbico e hipotálamo. Base dos antidepressivos modernos (ISRS). GUSTAVO CARIBÉ ® Todos os direitos de autor reservados. 31/05/2016 5 � GABA – local de ação dos Benzodiazepínicos – canais GABAA Canal Iônico Gabaérgico - GABAA CLORETO GABA Barbitúricos Neuroesteróides Benzodiazepínicos Etanol Farmacologia da Ansiedade GUSTAVO CARIBÉ ® Todos os direitos de autor reservados. MECANISMO DE AÇÃO � Atuam em sítios alostéricos (unidade alfa) dos receptores GABA-A no SNC, facilitando abertura de canais de ions Cl- (inibitórios) � Não atuam na ausência de GABA GUSTAVO CARIBÉ ® Todos os direitos de autor reservados. 31/05/2016 6 AGONISTAS DE RECEPTORES SEROTONÉRGICOS – UM CASO A PARTE � Buspirona: � Foi introduzida em 1986; � 1º medicamento não-sedativo especificamente indicado para o tratamento do transtorno da ansiedade; � É um agente ansiolítico de espectro restrito (TAG); � Não tem efeito sobre os canais de íons cloretos associados ao ácido Gama-aminobutírico (GABA) nesse mecanismo receptor GUSTAVO CARIBÉ ® Todos os direitos de autor reservados. AGONISTAS DE RECEPTORES SEROTONÉRGICOS – UM CASO A PARTE � Buspirona (Buspar®) tem grande afinidade por receptores 5 HT-1A. � Atuam em receptores pré-sinápticos, inibindo a liberação de 5HT. GUSTAVO CARIBÉ ® Todos os direitos de autor reservados. 31/05/2016 7 AGONISTAS DE RECEPTORES SEROTONÉRGICOS – UM CASO A PARTE � Buspirona: � Efeitos ansiolíticos demoram alguns dias. � Não produzem sedação ou incoordenação motora. GUSTAVO CARIBÉ ® Todos os direitos de autor reservados. AGENTES ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS � Barbitúricos: � Hipnóticos, sedativos e ansiolíticos usados no início do século XX; � Atividades depressoras do SNC semelhante aos anestésicos gerais administrados via inalações; � Causam morte por depressão cardiorespiratória; � Atuam em canal GABA-érgico aumentando o influxo de cloreto, atividade do GABA endógeno; � Anticonvulsivantes; � Dependência e Tolerância são observados; GUSTAVO CARIBÉ ® Todos os direitos de autor reservados. 31/05/2016 8 FARMACOCINÉTICA X CLASSIFICAÇÃO � Bem absorvidos por via oral, pico de concentração plasmática : 1 hora � Duração do efeito � depende do metabólito formado: � longa duração : (60 horas) - diazepam � média duração :( 20 horas) - alprazolam � curta duração : ( 6 horas) - midazolam GUSTAVO CARIBÉ ® Todos os direitos de autor reservados. ASPECTOS GERAIS PARA O PLANEJAMENTO DA ASSISTÊNCIA - ANSIOLÍTICOS � Sintomas a retirada do benzodiazepínico: � Ansiedade, insônia, agitação, irritabilidade, tensão muscular, parestesias, tremor, náuses, cansaço, depressão, ataxia (fadiga muscular), tonteira �Em casos raros: � Convulsões; � Confusão; � Alucinação; � Delírio. GUSTAVO CARIBÉ ® Todos os direitos de autor reservados. 31/05/2016 9 ASPECTOS GERAIS PARA O PLANEJAMENTO DA ASSISTÊNCIA - ANSIOLÍTICOS � A capacidade de dirigir veículo no trânsito pode diminuir e há riscos de acidentes pois provocam diminuição da atenção; � Cansaço, apatia, retardo motor, distúrbios da articulação verbal e coordenação e diplopia podem ser sinais de superdosagem numa tentativa de suicídio; � Em caso de abuso crônico pode surgir convulsão ou delírio, principalmente após suspensão abrupta; GUSTAVO CARIBÉ ® Todos os direitos de autor reservados. ASPECTOS GERAIS PARA O PLANEJAMENTO DA ASSISTÊNCIA - ANSIOLÍTICOS � Ficar atento às prescrições de vários tranquilizantes em conjunto e à combinação destes com neurolépticos, pois a literatura demonstra que a inadequação desse procedimento, é necessário solicitar a confirmação médica; � O horário mais indicado para utilização da droga é a noite sendo dose única e a duração da ação é relativamente longa; GUSTAVO CARIBÉ ® Todos os direitos de autor reservados. 31/05/2016 10 ASPECTOS GERAIS PARA O PLANEJAMENTO DA ASSISTÊNCIA - ANSIOLÍTICOS � Se o diazepan é usado com outros medicamentos de ação central (neuroléticos, antidepressivos. Hipnóticos, analgésicos) os efeitos destes medicamentos podem potencializar ou serem potencializados pelo diazepan; � A ingestão de bebida alcoólica pode potencializar os efeitos indesejáveis de ambas as drogas (álcool e ansiolítico) colocando o paciente em risco devido a depressão do SNC; � Na presença de insuficiência cárdio-respiratória os tranquilizantes podem acentuar a depressão respiratória; GUSTAVO CARIBÉ® Todos os direitos de autor reservados. ASPECTOS GERAIS PARA O PLANEJAMENTO DA ASSISTÊNCIA - ANSIOLÍTICOS � São ansiolíticos: � Diazepan (Valium) � Alprazolam (Frontal) � Clorduazepóxido (Psicosedin) � Lorazepan (Lorax) � Bromazepan (Lexotan) GUSTAVO CARIBÉ ® Todos os direitos de autor reservados. 31/05/2016 11 EFEITOS COLATERAIS – SEDATIVOS HIPNÓTICOS � Sonolência; � Letargia; � Sedação; � Hipnose; � Erupções cutâneas; � Ataxia; � Excitação, � Depressão e confusão mental em idosos; � Raquitismo em tratamento prolongado; GUSTAVO CARIBÉ ® Todos os direitos de autor reservados. CONTRA-INDICAÇÃO – SEDATIVOS HIPNÓTICOS � Hipersensibilidade; � Gravidez, �Lactação; � Depressão e tendências suicidas; � Insuficiência respiratória, hepática ou renal GUSTAVO CARIBÉ ® Todos os direitos de autor reservados. 31/05/2016 12 ASPECTOS GERAIS PARA O PLANEJAMENTO DA ASSISTÊNCIA - SEDATIVOS HIPNÓTICOS � Desenvolve-se tolerância aos efeitos de inúmeros hipnóticos e sua retirada abrupta pode precipitar distúrbios do sono; � Todos os hipnóticos disponíveis atualmente demonstram certa tendência para determinar o desenvolvimento da dependência e do vício; � Os efeitos depressivos tóxicos dessas drogas são potencializados pelo álcool. É comum essa associação ocorrer em tentativas de suicídio; GUSTAVO CARIBÉ ® Todos os direitos de autor reservados. ASPECTOS GERAIS PARA O PLANEJAMENTO DA ASSISTÊNCIA - SEDATIVOS HIPNÓTICOS � Os sintomas de intoxicação por superdose de barbitúricos: falta de coordenação muscular com ataxia, tontura, nistagmo, fala arrastada, pensamento lentificado, hematomas e fraturas por quedas; � Na intoxicação mais profunda existem variados graus de estupor, a fala é incoerente, a memória apresenta falhas e podem aparecer alucinações; � Uso de barbitúricos no último trimestre de gravidez pode causar dependência física no recém-nascido; GUSTAVO CARIBÉ ® Todos os direitos de autor reservados. 31/05/2016 13 � BENJAMIN, S. Manual de farmacologia psiquiátrica de Kaplan e Sadock/ Benjamin j. Sadock, Virgínia A. Sadock, Norman Sussman; Trad. Irineo Schuch Ortiz. – 4. ed. – Porto Alegre: Artmed, 2007. � Lechin F. Neurocircuitry and Neuroautonomic Disorders – Reviews and Therapeutic Strategies – Page 26 - Karger 2002. � MARCOLAN, J. F.; URASAKI, M. B. M. Orientações básicas para os enfermeiros na ministração de psicofármacos. Ver. Esc.Enf.USP. V.32, nº3, p.208-17, out. 1998. � MARANGELL, L. B.; Psicofarmacologia/Lauren B. Marangell, Jonathan M. Silver; Hames M. Martinez e Stuart C. Yudofsky; trad. Claudia Dornelles. – Porto Alegre: Artmed, 2004. � Kaplan HI, Sadock BJ, Greb JA. Compêndio de Psiquiatria – 7ª Edição – Artmed – Páginas 545-579. � OLIVEIRA JÚNIOR, I. S. de; Princípios da farmacologia básica: em ciências biológicas e da saúde/ Itamar S. de Oliveira Júnior, organização. – 2ª ed. – São Paulo: Rideel, 2012. � RANG, H.P.; Dale MM. Farmacologia – Capítulos 33 e 35 – Guanabara Koogan 2001. � STAHL, S. M. Psicofarmacologia: bases neurocientídicas e aplicações práticas. Trad. Irismar reis de Oliveira e Eduardo Pondé de Sena. – Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2011. Referências Bibliográficas
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