Baixe o app para aproveitar ainda mais
Prévia do material em texto
• Lesões teciduais, reações alérgicas, infecções virais e outros fenômenos inflamatórios ativam uma série de reações que geram bradicinina e outros componentes na circulação e nos tecidos. • Causando dor, vasodilatação e aumento da permeabilidade vascular. • Grande parte de sua atividade decorre da estimulação da liberação de potentes mediadores como as prostaglandinas, NO ou fator hiperpolarizante derivado do endotélio. • Os receptores da bradicinina são B1 e B2. AÇÕES DA BRADICININA • Dor. A bradicinina excita os neurônios sensoriais primários e provoca a liberação de neuropeptídeos, como a substância P, por exemplo. O receptor B1 está relacionado a dor da inflamação crônica, enquanto o receptor B2 medeia a dor aguda. • Inflamação. As cininas participam de vários distúrbios inflamatórios. As caninas plasmáticas aumentam a permeabilidade da microcirculação que causa edema. • Doença Respiratória. As cininas foram implicadas nas doenças alérgicas das vias respiratórias, como a asma e a rinite. A inalação ou injeção intravenosa de cininas causa broncoespasmos em pacientes asmáticos. Esses broncoespasmos são bloqueados por anticolinérgicos, mas não por anti-histamínicos ou por inibidores da COX. Do mesmo modo, a exposição nasal à bradicinina é seguida por espirros e intensa secreção glandular nos pacientes com rinite alérgica. Um antagonista do receptor B2 melhorou a função pulmonar dos pacientes com asma grave e atenuou os sintomas de rinite alérgica. • Sistema Cardiovascular. A infusão de bradicinina causa vasodilatação por ativação do seu receptor B2 nas células endoteliais, resultando na síntese de NO e etc, e reduz a pressão arterial (efeito cardioprotetor: há evidências que este efeito é potencializado pelos IECAs devido a bradicinina). Além disso, está relacionada a capacidade de aumentar a captação de glicose pelos tecidos, e liberação de fatores que contribuem Gabriela Reis Viol Bradicinina para a defesa contra alguns eventos cardiovasculares (isquemia/IAM). A estimulação de B1 e B2 produz efeitos cardioprotetores depois do IAM. • Rim. As cininas renais atual regulando o volume e composição da urina através do fluxo renal e da natriurese (inibe a reabsorção de sódio no ducto coletor). • As cininas também medeia a formação de edema e a contração dos músculos lisos, também afetam o SNC, porque rompem a BHE e facilitam a penetração. USO TERAPÊUTICO • A bradicinina contribui para muitos dos efeitos dos inibidores da ECA. Os IECAs são amplamente usados no tratamento de hipertensão e reduzem a mortalidade dos pacientes. Eles bloqueiam a conversão da angiotensina I em angiotensina II, um potente vasoconstritor. O uso de IECAs diminui a degradação de bradicinina e induz a hipersensibilização dos receptores (aumentando a capacidade de ação da bradicinina) e os efeitos relacionados incluem: angioedema, tosse seca e broncoespasmo. FÁRMACOS RELACIONADOS INIBIDORES DA CLICREÍNA (precursora da bradicinina) • Aprotidina: apresenta ação anti-inflamatória. Foi retirada do mercado devido ao elevado risco de nefropatias. • Ecalantida: utilizada para inibição de angioedema/angioedema hereditário. ANTAGONISTAS DO RECEPTOR B2 • Icatibanto: usado no tratamento de angioedema hereditário. Gabriela Reis Viol
Compartilhar