Farmacocinética: Estudo do Movimento de Fármacos

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Medicina Veterinária 
	
 
FARMACOCINÉTICA 
A farmacocinética é o estudo do movimento de uma substância química, em particular, 
um fármaco no interior de um organismo vivo, ou seja o caminho que ele percorre 
desde o momento em que entra no organismo, até seu momento de eliminação do 
mesmo, isso é o estudo de absorção, distribuição, metabolização e excreção. 
Mas para começar a entender o que são cada um desses processos, precisamos ter 
em mente alguns conceitos: 
• Fármaco/Droga: qualquer substância de estrutura química conhecida, que 
quando administrada a um organismo vivo produz um efeito biológico, podendo 
ele ser benéfico ou não. 
 
 Benéfico Maléfico 
 
 Farmacologia Médica Toxicologia 
 
• Medicamento: associação de 1 ou mais fármacos (princípios ativos), com 
outras substâncias como conservantes, solventes, que tornam o uso mais 
conveniente. Essas substâncias podem prolongar o tempo de liberação do 
fármaco ao organismo, fazendo com que seja necessário um menor numero de 
doses ao longo do dia. – Substâncias inertes que ajudam a regular como o 
fármaco é recebido pelo corpo. 
 
• Remédio: qualquer dispositivo na tentativa de se curar a doença, ou aliviar um 
sintoma. (Ex: medicamento, massagem, conversas, placeo) 
 
As vias de administração do fármaco também são pontos importantes a serem 
conhecidos, pois eles interferem no caminho da farmacocinética. Devem-se considerar 
vários fatores na escolha da via, como: necessidade de efeito sistêmico ou localizado. 
Latência para efeito (curto ou longo), características físico-químico do medicamento, 
entre outros. A seguir estão as principais vias de administração utilizadas em medicina 
veterinária: 
 
• Via Oral 
Via Retal Administração Enteral 
Via Sublingual (que tem absorção intestinal) 
Via Ruminal 
 
 
• Via Intravenosa 
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Via Intramuscular 
Via Subcutânea Administração Parenteral 
Via Intradermal (que não tem absorção intestinal) 
Via intraperitoneal 
 
ABSORÇÃO 
Passagem do fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea. Mas 
a menos que seja administrado por via intravenosa, ele terá um desafio para cair na 
circulação sanguínea. Alguns dos moduladores são: solubilidade, tamanho da 
molécula, estereoquímica, pKa x PH, área de irrigação, etc. 
O fármaco depois que entra no organismo deve atravessar as membranas biológicas. 
Esse processo geralmente é feito por difusão passiva, mas em alguns casos esse 
transporte é feito por difusão facilitada e transporte ativo, porém para esses dois 
últimos é necessário que a molécula do fármaco seja reconhecida por uma proteína de 
superfície. 
 
O pKa é a acidez do fármaco, enquanto que o PH é a acidez do meio; 
 
pKa (molécula) Ph do meio Absorção 
Ácido Básico 
Ácido Ácido 
Básico Ácido 
Básico Básico 
 
Sequestro Iônico é a tendência do fármaco de ir do local mais ácido para o mais 
básico. 
Aprisionamento Iônico é o fato do fármaco não conseguir voltar por onde veio. 
A maior parte de absorção do fármaco é feita no intestino, até mesmo para os 
fármacos mais ácidos. Porem existe um fator que está intimamente ligado com a 
absorção, a Biodisponibilidade que é a fração ativa (quantidade do fármaco) que 
alcança a corrente sanguínea. Essa fração só é de 100% quando administração for 
por via intravenosa. 
Muitas vezes quando o fármaco é administrado por via oral, e absorvido pelo intestino 
ele não cai direto na circulação sistêmica, ele cai primeiro, na circulação porta 
hepática, sendo levado ao fígado antes de circular pelo resto do corpo. No fígado é 
metabolizado antes que a absorção se complete, interferindo drasticamente no efeito 
do fármaco, pois o mesmo sendo metabolizado pode ser inativado. Esse fenômeno é 
chamado de: Metabolismo de Primeira Passagem. É possível evitar os efeitos de 1º 
passagem fazendo administração pela via sublingual fármaco cai direto na 
circulação sistêmica por der drenado pela veia cava cranial. 
 
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DISTRIBUIÇÃO 
Quando o fármaco deixa a corrente sanguínea para exercer seus efeitos no tecido 
alvo. 
Nem todas as moléculas do fármaco que chegaram a corrente sanguínea surfam 
livremente no sangue, a maior parte delas se encontram ligadas a Proteínas 
plasmáticas, as principais são: Albumina (fármacos ácidos) e glicoproteína ácida 
(fármacos básicos). A parte que não se liga é denominada de fração livre dos 
fármacos, que é a única que consegue entrar nos tecidos. Porém a ligação a proteínas 
plasmáticas não é eterna, com a queda da concentração de fração livre o fármaco 
sofre um desvio na porcentagem de ligação. 
Na 1º fase de distribuição o fármaco é exposto aos órgãos mais vascularizados (ex: 
fígado, rins e cérebro); Já na 2ª fase é feita a distribuição para o restante do corpo. 
Apesar de essa segunda fase ser mais lenta ela é a principal distribuição, pois 
abrange uma área tecidual corporal muito maior. 
Substâncias muito lipofílicas entram tanto no tecido que se ligam as proteínas do 
mesmo, ficando presas lá, assim como substâncias com afinidade por Cálcio ficam 
presas nos ossos e dentes. Esse fenômeno é chamado de Acúmulos teciduais, eles 
prolongam o efeito sistêmico, mas também tem potencial tóxico local, podendo ter 
efeitos adversos. 
 
METABOLIZAÇÃO 
Processo pelo qual o organismo torna o fármaco mais hidrossolúvel para facilitar sua 
excreção. Ocorre mais frequentemente no fígado (mas não exclusivamente), e para 
transformais compostos ativos e, metabólitos inativos para cessar a ação da 
substância no organismo. 
O principal representante desta fase da farmacocinética é o Citocromo P450, que é 
um complexo enzimático CYP que realiza reações oxidativas e reações de redução 
além de participar da biossíntese de hormônios esteroides. 
A Metabolização possui dois tipos de reações: 
Reações de fase 1: corresponde a reações não sintéticas catalisadas por enzimas 
microssômicas que envolvem oxidação, redução e hidrólise 9deixa a molécula mais 
instável, com carga). 
Reações de fase 2: reações sintéticas intermediadas por enzimas citosólicas 
envolvendo conjugação com ácidos glicurônico ou síntese (deixa o fármaco mais 
hidrossolúvel). 
 
EXCREÇÃO 
Processo pelo qual o fármaco é eliminado do organismo. 
Fatores que modificam: 
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• Ligação a proteínas plasmáticas 
• Solubilidade da molécula 
A excreção renal constitui o principal processo de eliminação de medicamentos, 
principalmente os polares ou pouco lipossolúveis em PH fisiológico. Um fármaco 
alcalino é excretado mais rapidamente em uma urina ácida e fármacos ácidos em 
urina alcalina. 
 
pKa (molec) Ph do meio Excreção 
Ácido Ácido 
Ácido Básico 
Básico Básico 
Básico Ácido 
 
 
Já a excreção biliar é feita por moléculas grandes, ou aquelas que mesmo depois de 
passadas pela Metabolização continuam pouco hidrossolúveis. Ela vai par a Bile para 
ser secretada com as fezes, ou ser reabsorvida pelo intestino – Circulação enterro- 
hepática. O intestino também elimina pelas fezes frações de fármacos que não foram 
absorvidos. 
Também temos a excreção pulmonar que elimina fármacos gasosos ou voláteis (tem 
facilidade de eliminar compostos apolares), e a excreção por ovose leite. 
O tempo de Meia Vida de Eliminação (T ½) é o tempo para que a concentração 
plasmática ou a quantidade original de um fármaco no organismo se reduza à metade. 
 
Ex: 100mg 4h 50mg 4h 25mg 4h 12mg ... 
 
Quanto mais o fármaco é eliminado, mais lenta essa eliminação se torna. 
 
REFERÊNCIA: 
SPINOSA,	H.S.;	GÓRNIAK,	S.L.;	BERNARDI,	M.M.	Farmacologia	aplicada	à	medicina	veterinária.	
5	ed.	Rio	de	Janeiro:	Guanabara	Koogan,	2011.	918	p.	
Estude	também	em:	
http://odontoup.com.br/farmacocinetica-absorcao-distribuicao-e-destino-das-
drogas/