Anestésicos Locais

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Anestésicos Locais
Alunos:
Elieser de Melo
Hudson Padilha
Erick Tocantins
ODONTOLOGIA
Professora: Dielly Lopes
Anestésicos locais
Histórico
•Povos nativos dos andes
•Albert Niemann (1859) – Cocaína
•Carl Koller (1884) – Cocaína usada na medicina
•William Halsted – Popularizou a aplicação da cocaína
• Cocaína substituída
• Procaína (1905)
Erythoxylon Coca
Fonte: Substantivocomum.blogspot.com
Anestésicos Locais
Anaisthesis
An|aisthesis
Definição
São fármacos que inibem reversivelmente os processos de excitação e condução do impulso nervoso ao longo das fibras nervosas, de forma não inconsciente.
Os AL são administrados por injeção, ou de maneira tópica nas áreas das fibras nervosas que serão bloqueadas.
Dependendo da dose, os anestésicos locais podem provocar paralisia motora.
Fisiologia da Nocicepção
Nocicepção:
É a ativação de fibras nervosas sensoriais primárias (nociceptores) por estímulos nocivos.
Temperatura elevada
Perturbação mecânica intensa
Substâncias químicas adstringentes 
Os nociceptores possuem terminações nervosas livres localizadas na pele, nos tecidos profundos e nas vísceras.
Os nociceptores transmitem impulsos da periferia para o corno dorsal da medula espinal, onde a informação é processada através de circuito sináptico e transmitida a diversas partes do cérebro.
Os nociceptores possuem, em suas membranas celulares, receptores para substâncias, como a
Bradicinina.
Transmissão da sensação da dor
Os axônios são classificados em fibras A, fibras B ou fibras C.
Fibras A e B – Mielina
Fibra C – Sem mielina
As fibras mais importantes para percepção da dor são:
Axônios nociceptores aferentes, as fibras Aδ e fibras C.
Os nociceptores aferentes incluem:
Nociceptores térmicos – ativados ↑45ºC (fibras C) ou ↓5ºC (fibras Aδ)
Nociceptores mecânicos de alto limiar – ativados* quando há uma força lesiva sobre a pele (fibras Aδ e algumas fibras Aβ).
Nociceptores polimodais – ativados por estimulo térmico, mecânico e químico (fibras C)
Primeira dor e segunda dor
• As fibras Aδ – Primeira dor
Transmitida rapidamente
Natureza aguda
Altamente localizada no corpo
Densidade:
↑ Pontas dos dedos (mãos)
↑ Face
↑ Lábios
↓ Costa
• As fibras C – Segunda dor
Aparecimento mais lento
Maior duração
Indistinta, latejantes e queimação.
AL relação estrutura-atividade
Potência: relacionada a solubilidade lipídica.
Latência: tempo para o início da ação. Depende da proporção base não ionizada/ionizada. Quanto maior a quantidade de base não ionizada, mais rápido é o início da ação.
Duração de ação: relacionada a ligação com proteínas plasmáticas.
Estrutura química dos AL
Todos os anestésicos locais possuem 3 domínios
Um grupo aromático
Um grupo amina
Uma ligação éster (A) ou amida (B)
Grupo aromático – Caráter hidrofóbico
Grupo amina – Forma protonada (+)
Forma desprotonada (neutra)
Fatores que interferem na ação
• Solubilidade lipídica
Atravessam a bainha de mielina
• Tamanho molecular
Moléculas menores desprendem mais facilmente dos receptores
• Sensibilidade da fibra nervosa
Fibras finas e de condução lenta: Efeito mais rápido
Fibras grossas e de condução rápida: Efeito mais lento
• pH do meio
pH ↑ - base x ácido → base
pH ↓ - base x ácido → ácida
• Vasoscontristores
Prolongamento do efeito anestésico
• Concentração anestésica