Estudo Dirigido - Agonistas e Antagonistas Colinérgicos + Agonistas Adrenérgicos

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UNIVERSIDADE REGIONAL DE BLUMENAU
CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE
DEPARTAMENTO DE CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
DISCIPLINA: QUÍMICA FARMACÊUTICA MEDICINAL II
ESTUDO DIRIGIDO
Quais são os dois tipos de receptores colinérgicos? Como a Ach diferencia os receptores entre si?
Qual é a principal enzima envolvida no metabolismo da Ach? Explique o mecanismo químico de degradação e como isto pode ser importante para o desenvolvimento de fármacos colinérgicos.
O que são fármacos colinérgicos? Quais os subgrupos existentes?
Quais são os efeitos farmacológicos dos fármacos agonistas muscarínicos?
Descreva quais as principais partes dos agonistas muscarínicos são necessárias para a ligação com o receptor.
Comente a influência da estereoquímica na ligação entre acetilcolina e receptor muscarínico.
Desenhe algumas estruturas dos agonistas muscarínicos.
Quais são os efeitos adversos do uso de agonistas muscarínicos?
Quais as principais alterações químicas podem ser feitas, a partir da acetilcolina, para o desenvolvimento agonistas muscarínicos mais viáveis terapeuticamente? O que estas alterações causam na atividade dos fármacos?
Quais os fármacos de origem natural são considerados agonistas muscarínicos?
O que são fármacos colinérgicos indiretos? Como são subdivididos?
Quais são os usos terapêuticos dos inibidores da Acetilcolinesterase? Quais os efeitos adversos?
Quais são os principais grupos químicos presentes na enzima Acetilcolinesterase? Qual sua influência no desenvolvimento de fármacos inibidores?
Baseado na resposta anterior, quais as características dos inibidores reversíveis e irreversíveis dos inibidores da Acetilcolinesterase?
Como a Pralidoxima pode agir como antídoto no caso de intoxicações por organofosforados? Explique o mecanismo químico de sua ação.
Quais os efeitos adversos dos inibidores irreversíveis da Acetilcolinesterase?
Quais são os grupos de fármacos considerados anticolinérgicos?
Quais são os principais efeitos farmacológicos dos antagonistas muscarínicos?
Baseado nos efeitos acima, qual a aplicação destes fármacos na terapêutica?
Quais os fármacos protótipos deste grupo? Desenhe sua estrutura.
Baseado na relação estrutura-atividade dos agonistas muscarínicos, comente a estrutura química dos antagonistas.
Explique como funciona o receptor nicotínico e quais as estruturas envolvidas no reconhecimento fármaco-receptor.
Descreva quimicamente os fármacos antagonistas nicotínicos e explique porque não agem nos receptores muscarínicos. Desenhe uma estrutura como exemplo.
Quais são os neurotransmissores que atuam no sistema adrenérgico? Desenhe sua estrutura.
Quais são as principais enzimas de degradação dos neurotransmissores adrenérgicos? O que estas enzimas têm a ver com o desenvolvimento dos fármacos adrenérgicos?
Quais são as consequências do uso de fármacos agonistas adrenérgicos?
Cite os principais usos clínicos dos agonistas adrenérgicos.
Explique a estrutura dos receptores adrenérgicos, destacando os principais aspectos da relação entre a estrutura e a atividade destes fármacos.
Como podem ser diferenciados os receptores α e β-adrenérgicos?
Desenhe a estrutura dos agonistas adrenérgicos, indicando que características são necessárias para sua ação.
Quais são as consequências das substituições em –N terminal nos agonistas adrenérgicos?
Quais são as consequências das substituições no anel aromático dos agonistas adrenérgicos?
Como se pode transformar os agonistas adrenérgicos em resistentes à MAO? Exemplifique.
Como se pode transformar os agonistas adrenérgicos em resistentes à COMT? Exemplifique.
Cite qual a configuração espacial mais potente para um agonista adrenérgico.
Em relação à adrenalina, quais são as principais modificações para transformar um agonista num antagonista adrenérgico?
Quais são os principais efeitos dos antagonistas adrenérgicos?
Cite os principais usos clínicos dos antagonistas adrenérgicos.
Explique quais as diferenças estruturais entre Prazosina, Terazosina, Doxazosina, Alfuzosina e Tansulosina, destacando quais as suas diferenças entre a farmacodinâmica e cinética.
Cite alguns pontos importantes da relação entre a estrutura e a atividade dos antagonistas β-adrenérgicos.
Como podemos diferenciar antagonista β-adrenérgico não seletivo do antagonista seletivo β1?
Quais os principais efeitos adversos, interações medicamentosas e restrições do uso dos agonistas e antagonistas adrenérgicos?