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Química Farmacêutica Atividade Avaliativa 1) Durantes estudos realizados em ensaios clínicos, foi comprovado que a molécula abaixo apresentava baixa biodisponibilidade devido a uma baixa absorção. Desta forma, explique o motivo desta baixa absorção e proponha uma solução para este problema. 2) Em relação a figura abaixo, e levando em consideração que a via de admistração é oral, responda: a) Explique qual dos fármacos apresenta maior taxa de biodosponibilidade? b) Explique qual dos fármacos será excretado mais rapidamente? 3) A parte da molécula do fármaco que é fundamental para sua ação biológica é chamada de: a) grupo alóstérico b) grupo farmacológico c) grupo farmacofórico d) grupo farmacêutico e) grupo isosfórico 4) Sobre os fármacos abaixo, responda: paracetamol acetanilida a) Explique qual deles terá uma maior biodisponibilidade se administrado via oral ? b) Qual o local ideal de liberação para o paracetamol ter uma boa absorção? Explique. 5) As principais propriedades físico-químicas de uma micromolécula capazes de alterar seu perfil farmacoterapêutico são o coeficiente de partição, que expressa a lipofilicidade da molécula, e o coeficiente de ionização, expresso pelo pKa. Nas afirmações abaixo marque V ou F. ( ) No caso de um fármaco ionizado e/ou muito hidrofílico, sua absorsão via membrana biológica acontece via difusão simples. ( ) A maior parte dos fármacos são ácidos ou bases fracas. No sistema, fármacos de natureza ácida podem perder um próton, levando a formação de um cátion, enquanto que fármacos de natureza básica podem ser protonados, levando a formação de um ânion. ( ) Através da corrente sanguínea, o Nimesulida (ácido) chega até o tecido inflamado (pH 5), ficando agora no estado ionizado. ( ) O Nimesulida, um AINEs de natureza ácida é absorvido no estômago. Sendo assim, ele é absorvido na forma ionizada. ( ) O coeficiente de partição é definido como a razão entre a concentração da substância na fase orgânica e sua concentração na fase aquosa. O fármaco que apresenta um baixo coeficiente de partição é um fármaco lipofílico, tendendo a ultrapassar com mais facilidade as biomembranas hidrofóbicas. 6) Sobre o anti-histamínico citirizina (2ª geração), figura abaixo, explique o motivo deste fármaco não causar sonolência, um efeito colateral presente nos anti-histamínico de 1ª geração? Citirizina 7) Na figura abaixo temos a estrutura da penicilina V, sendo assim, responda: a) Qual característica estrutural da penicilina V é importante em sua estabilidade ao meio ácido? b) Explique o motivo da penicilina V apresentar baixo espectro de ação? 8) Observe as penicilinas abaixo e aponte em cada molécula a característica estrutural que lhes confere amplo espectro de ação. Explique porque estas penicilinas são ativas contra bactérias gram-negativas.
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