Farmacologia Conceitos básicos

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Farmacologia
Normas de pesquisas: 
Testes pré-clínicos: 
Estudos in vitro: aspectos de segurança são avaliados em animais de experimentação antes da aplicação dessa droga em seres humanos.
Testes Clínicos: Dividida em 4 fases (I,II,III e IV)
Uso do medicamento em ser humano sem a doença, nessa fase avalia-se diferentes formas de administração e a interação com outras drogas. De 20 a 100 indivíduos participam dessa fase. 
Nessa fase encontra-se a doença em interação com o medicamento, participam entre 100 e 300 indivíduos para avaliar a segurança e eficácia do medicamento. 
Avalia-se numa grande quantidade de indivíduos por um tempo mais prolongado para testar a segurança e eficácia por pesquisadores clínicos. 
Chamada de fase Farmacovigilância: logo após levado ao mercado e ser diagnosticado por todos os médicos, são avaliadas as reações adversas em pacientes tratados com o medicamento com o objetivo de descobrir indicações adicionais. 
Etapas do desenvolvimento de um novo medicamento:
Primeiramente são selecionadas partículas candidatas para ser testadas em ensaios pré-clínicos, ou seja, utilizados em animais, culturas de células e órgãos, que passarão para o teste clínico que compreenderão as 4 fases já descritas anteriormente, com a finalidade de ser aprovadas pelos órgãos governamentais (FDA, União Europeia e ANVISA)
As vias de administração estão representadas em duas grandes divisões:
Enterais: compreendem todo o sistema digestório.
- Oral 
- Bucal 
- Sublingual 
- Retal 
Parenterais: qualquer outra parte do organismo que não seja sistema digestório. Está disivão esta subdividida em duas formas: 
Diretas: Intravenosa, Intramuscular, subcutânea, intradérmica, intra-arterial, intracardíaca, intraperitoneal, intrapleural, intratecal, peridural e intra-articular. 
Indiretas: Cutânea, respiratória, conjuntival, Rino e orofaringe e geniturinária. (também denominadas vias tópicas). 
Utilidade terapêutica das vias de administração:
Oral Mais conveniente, mais segura e econômica (vantagem). Demora certo tempo em fazer efeito (desvantagem) 
Intravenosa É útil em situação de emergência, sendo os efeitos intensos e imediatos (vantagem). Maior risco e precisa de condições especiais para aplicação continua (desvantagem). 
Intramuscular permite a injeção de volumes moderados de soluções. Capacidade de conter depósito de fármaco. 
Bioequivalência
Mesma forma farmacêutica (A MANERA QUE O MEDICAMENTO É APRESENTADO): sólida, liquida, semissólida e gasosas. (não é bioequivalente o fármaco que se apresenta de outra forma farmacêutica).
Idêntica composição qualitativa tem que ter mesmo tipo de fármaco e excipientes (resto de soluções no comprimido, ex: amido, líquido, qualquer coisa que de volume). 
Quantitativo mesma quantidade em tudo. 
Biodisponibilidade
Tanto genérico como referência apresentam a mesma ou comparável concentração no organismo. Na circulação sistêmica ou na excreção. 
Medicamento de Referência: é o produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no país, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente no órgão federal competente, por ocasião de registro. 
Medicamento similar: é aquele produto que contém o/os mesmo/os princípios ativos, apresentam a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária. Este medicamento não contém a mesma bioequivalência ao medicamento de referência. 
Medicamento genérico: Este medicamento é bioequivalente ao medicamento de referência, pois contém a mesma ou comparável eficácia, segurança e mesma forma farmacêutica ao medicamento de referência, que é designado pela DCB (denominação comum brasileira) ou pela DCI (denominação comum internacional). 
Farmacocinética (absorção e distribuição)
Fase farmacêutica: desintegração – fica solúvel para ser absorvido. 
Fase farmacocinética: fármaco passa pelos processos de Absorção (em alguns casos), distribuição, metabolismo, excreção. 
Fase farmacodinâmica: interação do fármaco com o órgão alvo ou célula alvo, proteína alvo ou células fora do meu organismo, tipo bactérias. 
DIFERÊNCIA ENTRE FARMACODINÁMICA E FARMACOCINÉTICA: A farmacodinâmica é o que o fármaco faz com o organismo e a farmacocinética o que o organismo faz com o fármaco. 
Farmacocinética: 
É O QUE NOSSO ORGANISMO FAZ COM O FÁRMACO E É A ANÁLISES QUANTITATIVAS DOS PASSOS DADOS PELO FÁRMACO NO NOSSO ORGANIMO. 
Para que o fármaco tenha efeito deve conseguir ir para qualquer lugar do corpo em forma livre. (assim consegue ir para o sítio alvo). 
O fígado faz biotransformação: promove a formação de metabólitos (alguns tóxicos e outros farmacológicos). 
Absorção: refere-se ao passagem do fármaco do seu local de administração para o plasma (circulação). Distribuição: do sangue, o fármaco de distribui em diferentes tecidos no organismo. 
O PADRÃO DE EQUILÍBRIO DE DISTRIBUIÇÃO ENTRE OS VÁRIOS COMPARTIMENTOS DEPENDE DE:
•Permeabilidade através de barreiras dos tecidos; 
•Ligação no interior dos compartimentos;
•pH;
•Partição óleo: água;
•Taxa de perfusão;
•Permeabilidade capilar;
•Extensão da ligação a proteínas plasmáticas;
•Mecanismos de transporte disponíveis
Principais proteínas para ligação do fármaco: albumina e alfa-1-glicoproteína ácida. A quantidade de fármaco ligada á proteína depende de: Concentração da substância; afinidades pelos sítios de ligação; concentração da proteína (gral 0,6 mmol/L). 
Fármaco livre + proteína = complexo de fármaco-proteína. 
SNC: somente fármacos altamente lipossolúveis atravessam a barreira HE intacta. A melhor forma: administração nasal de substâncias lipossolúveis. 
Tecido adiposo: grandes reservatórios para fármacos lipossolúveis, especialmente em pessoas obesas. 
Tecido ósseo: reservatórios de fármacos com propriedades quelantes na superfície cristalina do osso. 
METABOLISMO OU BIOTRANSFORMAÇÃO: 
É a alteração química que o fármaco sofre no interior do organismo, principalmente no fígado, sendo em menos proporção, rins, intestino, pulmões e cérebro. 
Fase I: Fármaco lipossolúvel transformado ou metabolizado em hidrossolúvel com o objetivo de ser eliminado pela urina que é um componente extremamente hidrofílico. 
Fármaco é a substância ativa que tem na solução. O metabólito é a transformação do fármaco (ativa ou inativa) 
Fase II: Conjugado quer dizer, se acoplar a outra componente, podendo deixar o fármaco inativo. Esse componente também pode transformar em hidrofílico.
No metabolismo ou biotransformação não necessariamente deve passar por essas duas fases. Pode ser que o fármaco seja eliminado diretamente sem sofrer alteração alguma. 
Interações medicamentosas: é medicamentos com medicamentos, medicamento com alimento. 
Indução enzimática: elevação no processo enzimático, resultando num metabolismo acelerado do xenobiótico (o que vem fora do organismo). 
Inibição enzimática: caracteriza-se por uma queda na velocidade de metabolismo, resultando em efeitos farmacológicos prolongados (substâncias que deviam ser quebradas com rapidez, seguem no organismo ativas) e maior incidência de efeitos tóxicos do fármaco. 
ELIMINAÇÃO:
É a diminuição da concentração do fármaco. Concentração de fármaco A para metabólito B (diminui a [] do fármaco).
Excreção é mandar embora o fármaco ou metabólito do corpo para fora.