Farmacologia 2014 Parte A

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Centro Universitário Augusto Motta 
Centro de Ciências da Saúde 
Farmacologia 
Bases Farmacológicas A 
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Prof.Dr.Sergio Silva 
 FCM / UERJ 
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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 ► Farmacologia 
A farmacologia (do grego : fármacon ("droga"), e lógos ("palavra", “estudo"), é a ciência que
estuda como as substâncias químicas interagem com os sistemas biológicos. 
Como ciência nasceu em meados do século XIX. Se as substâncias tem propriedades
medicinais , elas são referidas como "substâncias farmacêuticas". 
O campo abrange a composição de medicamentos, propriedades, interações, toxicologia e
efeitos desejáveis que podem ser usados no tratamento de doenças.
Esta ciência engloba o conhecimento da história, origem, propriedades físicas e químicas,
associações, efeitos bioquímicos e fisiológicos, mecanismos de absorção, biotransformação e
excreção dos fármacos para seu uso terapêutico ou não.
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Farmacologia 
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Bases Farmacológicas 
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 ► Farmacologia 
A farmacologia (do grego : fármacon ("droga"), e lógos ("palavra", “estudo"), é a ciência que
estuda como as substâncias químicas interagem com os sistemas biológicos. 
Como ciência nasceu em meados do século XIX. Se as substâncias tem propriedades
medicinais , elas são referidas como "substâncias farmacêuticas". 
O campo abrange a composição de medicamentos, propriedades, interações, toxicologia e
efeitos desejáveis que podem ser usados no tratamento de doenças.
Esta ciência engloba o conhecimento da história, origem, propriedades físicas e químicas,
associações, efeitos bioquímicos e fisiológicos, mecanismos de absorção, biotransformação e
excreção dos fármacos para seu uso terapêutico ou não.
√ Farmacocinética :
 É o caminho que o medicamento faz no organismo. Não se trata do estudo do 
seu mecanismo de ação, mas sim as etapas que a droga sofre desde a 
administração até a excreção, que são: absorção, distribuição, 
biotransformação e excreção. 
 Uma vez que se introduza a droga no organismo, essas etapas ocorrem de 
forma simultânea sendo essa divisão apenas de caráter didático.
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 ►Farmacocinética.
√ Absorção .
Para chegar na circulação sanguínea o fármaco 
deve passar por alguma barreira dada pela via 
de administração, que pode ser: cutânea, 
subcutânea, respiratória, oral, retal, muscular. 
Ou pode ser inoculada diretamente na circulação
pela via intravenosa, sendo que neste caso não 
ocorre absorção, pois não transpassa nenhuma 
barreira, caindo diretamente na circulação. 
A absorção (nos casos que existe barreira) do 
fármaco, é fundamental para seu efeito no 
organismo.
A maioria dos fármacos é absorvida no intestino,
e poucos fármacos no estômago, os fármacos são melhor absorvidos quando estiverem em
sua forma não ionizada, então os fármacos que são ácidos fracos serão absorvidos melhor no
estômago que tem pH ácido, Exemplo(Àcido Acetil Salicilico), já os fármacos que são bases
fracas, serão absorvidos principlamente no intestino, sendo que esse tem um pH mais básico
que o do estômago. Os fármacos na forma de comprimido, passam por diversas fases de
quebra, até ficarem na forma de pó e assim serem solubilizados e absorvidos, já os fármacos
em soluções, não necessitam sofrer todo esse processo, pois já estão na forma solúvel, e
podem ser rapidamente absorvidos.
 A ordem de tempo de absorção, para várias formas farmacêuticas: 
Comprimido>Cápsula>Suspensão>Solução.
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 ►Farmacocinética.
√ Absorção .
● Vias de administração:
Tópica: efeito local, aplicada no local de ação.
Enteral: efeito sistêmico ou local, via TGI.
Parenteral: efeito sistêmico; por outra forma que não pelo TGI.
● Biodisponibilidade
 Segundo a FDA, biodisponibilidade é: “Taxa e grau com que a preparação terapêutica é 
absorvida e torna-se disponível no local de ação do fármaco”.
 É a fração do fármaco administrado que atinge a circulação sistêmica e esta disponível no 
organismo para utilização.
 Absorção adequada não garante biodisponibilidade, devido alguns fármacos serem 
biotransformados, no fígado, antes de atingirem a circulação geral.(Metabolismo de 
primeira passagem).
● Metabolismo de primeira passagem. 
 É a metabolização do fármaco pelo fígado ( sistema microssomal) e pela microbiota 
intestinal, antes que o fármaco chegue à circulação sistêmica. As vias de administração 
que estão sujeitas a esse efeito são: Via Oral e Via Retal (em proporções bem reduzidas).
 
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 ►Farmacocinética.
√ Absorção: Vias de administração.
1.Via Enteral :Oral,Sublingual e Retal.
● Administração Oral.
É a principal via de administração de fármacos, possui muitas vantagens, entretanto em determinados casos é
impossível de ser utilizada.
A) Principais Vantagens: segurança , economia e conveniência.
B) Principais Desvantagens: enzimas , pH do TGI , interação com alimentos , metabolismo de primeira
 passagem , característica química de certos fármacos.
C) Fatores que Influenciam na Absorção: motilidade gastrintestinal ,estase gástrica , fluxo sanguíneo
 esplâncnico, formulação ,interações fármaco-fármaco e fármaco-alimento.
● Administração Sublingual.
É a via de administração na qual ocorre a absorção diretamente na cavidade oral. Boa para medicamentos 
que devam ter uma ação rápida , que sejam instáveis no TGI ou rapidamente inativados pelo metabolismo 
hepático ;além não sofrerem metabolismo de primeira passagem.
A) Principais Vantagens: rapidez de absorção e não sofrem metabolismo de primeira passagem.
B) Principais Desvantagens: poucos fármacos disponíveis e sabor dos fármacos.
● Administração Retal.
É uma via de administração para fármacos de ação local ou ação sistêmica. Essa via pode ser muito útil em 
pacientes que apresentam vômito constante e quando o acesso intravenoso se faz muito difícil ou apresenta 
complicações.
A) Principais Vantagens: em pacientes que apresentam vômito constante e sofrem pouco metabolismo de 
 primeira passagem.
B) Principal Desvantagem: absorção irregular
 
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 ►Farmacocinética.
 √ Absorção: Vias de administração.
2.Administração em Superfícies Epiteliais / TÓPICAS.
 Aplicação Nasal ,Pele , Ouvido e Ocular. 
 A grande maioria dos fármacos assim administrados exercem ação
 local, entretanto há outros que atuam sistemicamente.
 
 A)Principais Vantagens: previne inativação pelo trato gastrintestinal e 
 praticidade
 B)Principais Desvantagens: poucos fármacos de ação sistêmica por essa 
 via os sistêmicos, transdérmicos, têm o custo elevado.
3.Administração por Inalação.
 São utilizados fármacos voláteis ou administrados como
 aerossóis via pulmonar. A ação pode ser local ou sistêmica.
 
 A) Principais Vantagens: 
 ação rápida e possibilidade de administrar macromoléculas
 B) Principais Desvantagens: 
 poucos fármacos de ação sistêmica por essa via.
 
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 ►Farmacocinética.
√ Absorção: Vias de administração.
4.Administração Parenteral.
 Aplicação Intravenosa ,Intramuscular ,Intradérmica ,Intra-arterial, Intratecal , Intraperitoneal 
 
 e Subcutânea.
 ● Administração Intravenosa (IV)
 A aplicação ocorre na veia, diretamente na corrente sanguínea. É a via mais rápida e certa de 
 aplicação de drogas.
 ● Administração Intramuscular (IM)
 O fármaco é injetado no músculo, normalmente no glúteo ou deltóide. A ação é mais rápida 
 que a via enteral, e relativamente igual à subcutânea em estados de repouso.
 ● Administração Subcutânea (SC)
 A injeção é feita sob a pele (derme), na região superior externa dos braços, anteriordas 
 pernas, abdome, e região superior do dorso.
 Vias Especiais.
 Intra Cardíaca ,Intra Adiposa e Intra óssea.
 
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 ►Farmacocinética.
 √ Distribuição .
 Etapa em que a droga é distribuída no corpo através da circulação.
 Uma vez na corrente sanguínea o fármaco, por suas características de tamanho e peso 
molecular, carga elétrica, pH, solubilidade e a capacidade de união a proteínas se distribui 
pelos distintos compartimentos corporais. 
 
 A droga chega primeiro nos órgãos mais vascularizados (como SNC , Pulmão e Coração) e 
depois sofre redistribuição aos tecidos menos irrigados (tecido adiposo). É nessa etapa que 
a droga vai chegar ao local onde vai atuar. Interferem ainda nessa etapa baixa concentração 
de proteínas plasmáticas (necessárias para a formação da fração ligada) como desnutrição , 
hepatite e cirrose , que destroem hepatócitos, que são células produtoras de proteínas 
plasmáticas, reduzindo assim o nível destas no sangue.
Translocação das moléculas
1. Transferência por fluxo de massa pela corrente sanguínea.
2. Transferência por difusão direta através dos lipídios combinação com proteína transportadora
3. Fatores relacionados à cinética dos fármacos:
 A. Polaridade do fármaco ; velocidade de absorção intestinal ; passagem pela barreira 
hematoencefálica e velocidade de eliminação por via renal.
 B. pH e ionização : formas ionizadas e não ionizadas , equilíbrio dinâmico em locais com 
diferentes pH
 C. Ligação a proteínas plasmáticas: a albumina é a mais importante , a fração não ligada é a 
fração ativa
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 ►Farmacocinética.
 √ Biotransformação.
 A metabolização das drogas ocorre predominantemente no fígado(enzimas do sistema 
citocromo) e em menor grau no plasma, pulmão e intestino.
 Nesta fase a droga é transformada em um composto mais hidrossolúvel para atuação e 
posterior excreção.
 A metabolização é dividida em reações de fase I e fase II.
 Fase 1: etapas de oxidação, redução e hidrólise 
 Fase 2: conjugação .
 A fase 1 não é um processo obrigatório, variando de droga para droga e diferente da fase 2, 
obrigatória a todas as drogas. O fígado é o órgão que prepara a droga para a excreção.
 O resultado do metabolismo pode ser a inativação completa ou parcial dos efeitos do fármaco 
ou pode ativar a droga .
 
 Alguns fatores alteram a velocidade da biotransformação, tais como, inibição enzimática , 
indução enzimática, tolerância farmacológica, idade, doenças , diferenças de idade, sexo e 
espécie e e claro uso de outras drogas concomitantemente. 
 Metabolismo de primeira passagem ou pré-sistêmico.
 Certos fármacos apresentam um rápido metabolismo de primeira passagem, e por 
 conseguinte baixa biodisponibilidade por via oral.
 Variações individuais acentuadas no metabolismo de primeira passagem podem resultar em 
 situações imprevisíveis quando determinados fármacos são administrados por via oral.
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 ►Farmacocinética.
 √ EXCREÇÃO
 A excreção dos fármacos se dá comumente por via renal,mas eles podem ainda 
 
 ser eliminados por via biliar , fezes e e pulmonar.
 Mais raramente pelo suor , lágrimas , saliva e leite materno.
 1. Excreção Renal
 A velocidade pode variar muito de um fármaco para outro, e são três os 
principais responsáveis: filtração glomerular , secreção ou reabsorção 
tubulares ativas e difusão passiva através do epitélio tubular.
 Assim como no metabolismo, os fármacos também podem competir pelos 
mesmos mecanismos de eliminação, o que certamente acarretará em um 
aumento da meia vida plasmática.
 Os fármacos com alta lipossolubilidade são facilmente reabsorvidos pelo 
epitélio tubular, isso consequentemente faz com que demorem mais tempo 
para serem excretados.
 Depuração renal (renal clearance)
 É o volume de plasma que contém a quantidade da substância que é 
removida pelo rim por unidade de tempo. Vale ainda ressaltar a 
importância desse conceito para drogas que não sofrem metabolização, ou 
são eliminadas em grande parte na urina de forma inalterada.
 
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 ►FARMACODINÂMICA.
 A farmacodinâmica estuda a inter-relação da concentração de uma droga e 
 a estrutura alvo, bem como o respectivo mecanismo de ação. 
 √ I-ALVOS PARA AÇÃO DE FÁRMACOS
1. Receptores
 São proteínas ou glicoproteínas, localizadas na membrana plasmática ou no 
citoplasma , que se unem a sinalizadores específicos para ativar, desativar ou 
modular determinada ação.
 Exemplos: opiáceo (receptor μ)
 agonista ► morfina
 histamina (receptor H2)
 antagonista ► ranitidina
2. Canais Iônicos 
 São proteínas da membrana celular que possuem uma estrutura característica formando 
um canal que possibilita a passagem de íons através da membrana. 
 Há canais associados a receptores que só se abrem quanto ativados por um agonista.
3. Enzimas
 São proteínas que possuem atividade catalítica. Com maior freqüência o 
fármaco é um inibidor competitivo da enzima,atuando de modo reversível ou 
irreversível.
Ex: acetilcolinesterase ciclooxigenase
 inibidor reversível ► neostigmina inibidor irreversível ► AAS
 
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 ►FARMACODINÂMICA.
√ I-ALVOS PARA AÇÃO DE FÁRMACOS
 4.Moléculas Transportadoras
São proteínas que executam o transporte ativo de íons e moléculas mais 
polares pela membrana plasmática.
Exemplos: recaptação da noradrenalina
 inibidores ► antidepressivos tricíclicos
 recaptação da noradrenalina
 substrato falso ► anfetaminas
 
 bomba de Na+/K+
 inibidores ► heterosídeos cardiotônicos
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 ►FARMACODINÂMICA.
 √ II. ESPECIFICIDADE
 Não há droga totalmente específica. Pode-se dizer, em linhas gerais, que quanto 
menor sua potência, maior a dose necessária da droga. Isso aumenta a probabilidade de 
sítios de ligação secundários serem ativados, gerando efeitos colaterais.
 Exemplo: receptores H1
 antieméticos ► dimenidrinato, cinarizina.
 anti-histamínicos ► prometazina, loratadina
√ III. INTERAÇÕES DROGA-RECEPTOR
1. Agonismo e Antagonismo
 Drogas que atuam sobre receptores podem ser classificadas como agonistas ou 
antagonistas. Os agonistas provocam alteração da função celular, já os antagonistas se 
ligam aos receptores sem provocar tal alteração.
Exemplo: agonista (b2 adrenérgico)
 salbutamol ► relaxamento da musculatura lisa causando broncodilatação.
Exemplo: antagonista (colinérgico)
 ipratrópio ► inibição do efeito broncoconstritor da acetilcolina.
 
 
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 ►FARMACODINÂMICA.
 √ III. INTERAÇÕES DROGA-RECEPTOR 
2. Agonistas e Antagonistas
A) Para efeitos práticos os agonistas são classificados como:
 
agonistas totais exercem a ação com um efeito máximo
agonistas parciais exercem a atividade com menor intensidade
B) Os antagonistas por sua vez são assim classificados:
 
antagonistacompetitivo liga-se ao local de ação do agonista impedindo-o de 
 exercer sua atividade
 
antagonista não competitivo bloqueia em algum ponto a cadeia de eventos 
 iniciada por um agonista
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 ►FARMACODINÂMICA.
 √ 3. Dessensibilização ou Taquifilaxia
Refere-se à situação na qual o efeito de um fármaco pode diminuir gradativamente 
quando esse fármaco é administrado de maneira contínua.
Os mecanismos que a originam são vários.
A) Alteração nos receptores relaciona-se a uma lenta alteração na conformação do 
 receptor resultando em uma ligação ineficiente com um agonista ou a uma não
 ligação com um antagonista.
B) Perda de receptores a exposição a um agonista por longos períodos pode 
 resultar em uma redução gradual do número de receptores.
C) Exaustão de mediadores está associada à depleção de um intermediário 
 essencial para o efeito fisiológico.
D) Aumento da degradação metabólica aumenta a velocidade de metabolização da 
 droga ocasionando concentrações plasmáticas mais baixas.
E) Adaptação fisiológica ocorre uma compensação fisiológica contrária ao efeito do 
 fármaco.
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 ►FARMACODINÂMICA.
 √ IV. FATORES QUE ALTERAM O EFEITO DOS FÁRMACOS
 A variação individual da resposta orgânica às drogas pode ser dividida em:
 farmacocinéticas são variações referentes a diferenças na absorção, 
 distribuição, metabolização e excreção.
 farmacodinâmicas na maior parte dos casos a variação é quantitativa, 
 produzindo a droga maior efeito. idiossincráticas é uma variação qualitativa, 
 relacionada a diferenças genéticas ou imunológicas por exemplo.
 Os mais importantes fatores responsáveis por essas
 variações individuais são:
1) Efeitos da Idade
 O principal motivo reside no fato de o metabolismo e a função renal dos recém-nascidos e 
idosos serem mais lentos. Mas existem outros fatores como maior percentual de gordura 
alterando o volume de distribuição, o aumento do potencial de interações 
medicamentosas nos idosos e a variação na sensibilidade às drogas.
2) Fatores Genéticos
 São uma importante fonte de variação farmacocinética, embora fatores farmacodinâmicos 
também exerçam influência. Há exemplos de polimorfismo genético que alteram a 
velocidade de matabolização de várias drogas, bem como diferenças étnicas.
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 ►FARMACODINÂMICA.
 √ 3) Reações Idiossincráticas
 Ocorrem em uma minoria, entretanto as reações não são menos perigosas por 
isso. Fatores genéticos podem ser os responsáveis. Podemos citar como 
exemplo a depressão da medula óssea pelo uso de cloranfenicol (1:50000) e a 
hemólise causada por primaquina em 5 a 10% de homens afro-caribenhos.
 
 4) Efeitos das Doenças
 Diversas doenças afetam o efeito dos fármacos, essas ações podem ser 
farmacocinéticas ou farmacodinâmicas.
 A) Alterações Farmacocinéticas
 1-absorção: 
 exemplos: estase gástrica e esteatorréia
 2-distribuição:
 exemplo: ligação com proteínas plasmáticas
 3-metabolismo
 exemplos: cirrose hepática e hipotermia
 4-excreção
 exemplo: insuficiência renal
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 ►FARMACODINÂMICA.
 √ V. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
1) Interações físico-químicas
 As interações físico-químicas ocorrem fora do paciente pois, entre drogas diferentes 
podem ocorrer numerosas incompatibilidades, que levam a reações quando estas são 
misturadas em infusão intravenosa, frascos ou seringas, podendo ocasionar a inativação 
dos fármacos em questão. 
 Um exemplo é a precipitação da anfotericina B quando colocada em solução fisiológica
2) Interações terapêuticas
 As interações terapêuticas ocorrem dentro do paciente, após a administração do 
medicamento e podem ser farmacocinéticas ou farmacodinâmicas.
 As interações farmacocinéticas ocorrem durante os processos de absorção, distribuição, 
biotransformação e excreção dos fármacos. 
 Por exemplo a cimetidina (antihistamínico H2), que inibe a biotransformação de
 acetaminofeno.
 As interações farmacodinâmicas ocorrem nos sítios de ação dos fármacos, envolvendo os 
mecanismos pelos quais os efeitos farmacológicos se processam.
 Este processo pode ser de dois tipos: 
 interações farmacodinâmicas sinérgicas (como ocorre com a ação analgésica de AAS e 
 codeína) ou antagônicas (antitussígeno com um xarope expectorante).
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 ►FARMACODINÂMICA.
 √ V. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
 Exemplos:
• O uso de tetraciclinas com leite promove a formação de um sal insolúvel, que precipita o 
 fármaco impedindo sua absorção.
• Os IMAO causam hipertensão, podendo ser potencializada pela tiramina, presente nos 
 chocolates, queijos e outros alimentos.
• O hidróxido de magnésio que reduz a absorção estomacal do pentobarbital.
• Anticoagulantes orais tem seu efeito reduzido por barbitúricos e rifampicina pois estes 
 últimos estimulam enzimas microssomais hepáticas relacionadas a biotransformação dos 
 anticoagulantes.
• A cimetidina, inibe a biotransformação do paracetamol e dos beta-bloqueadores.
• A digoxina tem sua concentração plasmática aumentada em quase 2x quando é 
 administrada simultaneamente com o verapamil e amiodarona.
• A vitamina K inibe a resposta dos anticoagulantes orais.
• O álcool aumenta a ação antiagregante plaquetária da aspirina.
• Aumento do potencial para ototoxicidade,nefrotoxicidade e bloqueio neuromuscular no uso 
 concomitante de aminoglicosídeos e furosemida, vancomicina, anfotericina B.
• Antiácidos contendo Al+3, Ca+2, Mg+2 reduzem a absorção de fluorquinolonas.
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 ► Sistema Nervoso
O SNC recebe, analisa e integra informações. É o local onde ocorre a tomada de 
decisões e o envio de ordens.
O SNP carrega informações dos órgãos sensoriais para o sistema nervoso central e 
do sistema nervoso central para os órgãos efetores (músculos e glândulas).
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 ► Sistema Nervoso Central.
A transmissão sináptica no SNC é essencialmente semelhante àquela que ocorre 
na periferia.
 
 - Neurotransmissores , Neuromoduladores e Fatores neurotrópicos
Local de Ação das Drogas no SNC.
 
 Canais iônicos , Receptores , Enzimas e Proteínas transportadoras.
 
√ Mediadores.
 Glutamato, aspartato, GABA, glicina , Noradrenalina , Dopamina , 
 5-hidroxitriptamina ( Serotonina ) , Acetilcolina , Histamina , Melatonina , Óxido 
 nítrico e Ácido Araquidônico.
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 ► Sistema Nervoso
√ O sistema nervoso periférico é formado por nervos encarregados de fazer as 
ligações entre o sistema nervoso central e o corpo. NERVO é a reunião de 
várias fibras nervosas, que podem ser formadas de axônios ou de dendritos.
As fibras nervosas, formadas pelos prolongamentos dos neurônios (dendritos ou 
axônios) e seus envoltórios, organizam-se em feixes. Cada feixe forma um 
nervo.
Os nervos que levam informações da periferia do corpo para o SNC são os nervos 
sensoriais (nervos aferentes ou nervos sensitivos), que são formados por 
prolongamentos de neurônios sensoriais (centrípetos). Aqueles que transmitem 
impulsos do SNC para os músculos ou glândulas são nervos motores ou 
eferentes, feixe de axônios de neurônios motores (centrífugos).
Quando partem do encéfalo, os nervos são chamados de cranianos;
Quando partem da medula espinhal denominam-se raquidianos.
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 ► Sistema Nervoso
√ Sistema Nervoso Periférico
- O conjunto de nervos cranianose raquidianos forma o sistema nervoso 
periférico.
-Sistema nervoso periférico pode ainda subdividir-se em:
- sistema nervoso somático
- sistema nervoso autônomo ou de vida vegetativa.
 As ações voluntárias resultam da contração de músculos estriados esqueléticos, que estão 
sob o controle do sistema nervoso periférico voluntário ou somático. Já as ações 
involuntárias resultam da contração das musculaturas lisa e cardíaca, controladas pelo 
sistema nervoso periférico autônomo, também chamado involuntário ou visceral.
 
 O SNP Voluntário ou Somático tem por função reagir a estímulos 
provenientes do ambiente externo. Ele é constituído por fibras motoras que 
conduzem impulsos do sistema nervoso central aos músculos esqueléticos. O 
corpo celular de uma fibra motora do SNP voluntário fica localizado dentro do 
SNC e o axônio vai diretamente do encéfalo ou da medula até o órgão que 
inerva.
 Toda a sensibilidade do corpo e todos os movimentos dos músculos 
esqueléticos estão sob controle deste sistema. Dor , Calor , Frio , Andar 
, Falar , Ver , etc.
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 ► Sistema Nervoso
√ Sistema Nervoso Periférico
 O SNP Autônomo ou Visceral, funciona independentemente de nossa vontade e tem 
por função regular o ambiente interno do corpo, controlando a atividade dos sistemas 
digestório, cardiovascular, excretor e endócrino. Ele contém fibras nervosas que 
conduzem impulsos do sistema nervoso central aos músculos lisos das vísceras e à 
musculatura do coração. Um nervo motor do SNP autônomo difere de um nervo motor do 
SNP voluntário pelo fato de conter dois tipos de neurônios, um neurônio pré-ganglionar e 
outro pós-ganglionar. O corpo celular do neurônio pré-ganglionar fica localizado dentro do 
SNC e seu axônio vai até um gânglio, onde o impulso nervoso é transmitido 
sinapticamente ao neurônio pós-ganglionar. O corpo celular do neurônio pós-ganglionar 
fica no interior do gânglio nervoso e seu axônio conduz o estímulo nervoso até o órgão 
efetuador, que pode ser um músculo liso ou cardíaco.
 SNA SIMPÁTICO E SNA PARASIMPÁTICO
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 ► Sistema Nervoso √ Sistema Nervoso Periférico: 
 SN Autônomo SIMPÁTICO E SNA PARASIMPÁTICO
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 ► Sistema Nervoso
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 ►Farmacologia das Psicopatologias
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 ►Farmacologia das Psicopatologias
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 ►Farmacologia das Psicopatologias
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Bases Farmacológicas 
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 ►Farmacologia das Psicopatologias
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 ►Farmacologia das Psicopatologias
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 ►Farmacologia das Psicopatologias
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 ►Farmacologia das Psicopatologias
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 ►Farmacologia das Psicopatologias
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 ►Farmacologia das Psicopatologias
 Ansiolíticos e Hipinóticos
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►Farmacologia dos Ansiolíticos e Hipnóticos .
√ Ansiolíticos são fármacos utilizados para o tratamento da
 ansiedade que inclui a ansiedade fóbica e o distúrbio do pânico,
 já os hipnóticos são indicados para o tratamento da insônia.
 Classificação.
1. Benzodiazepínicos é o grupo mais importante, formado por
 agentes ansiolíticos e hipnóticos.
 Ex: clordiazepóxido, clonazepam, alprazolam, lorazepam, bromazepan.
2. Zolpidem hipnótico do grupo das imidazopiridinas que ao contrário dos 
 benzodiazepínicos tem muito pouca atividade miorrelaxante e sobre a 
 aquisição de memória. Ex: Stylnox
3. Agonistas 5-HT1A fármacos mais recentes, possuem atividade ansiolítica e 
 fracamente sedativa.
 Ex: buspirona.
4. Barbitúricos em grande parte obsoletos, substituídos pelos benzodiazepínicos; 
 hoje o seu uso limita-se à anestesia e epilepsia.
 Ex: fenobarbital, tiopental.
5. Antagonistas b-adrenérgicos utilizados para minimizar os sintomas físicos da 
 ansiedade como: tremor, taquicardia e sudorese.
 Ex: propranolol.
 Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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►Farmacologia dos Ansiolíticos e Hipnóticos .
√ Ansiolíticos .
 Benzodiazepínicos
• Efeitos farmacológicos:
 Redução da ansiedade e da agressão , sedação e indução ao sono ,
 redução do tônus muscular e da coordenação e efeito anticonvulsivante.
• Mecanismo de Ação (agonistas indiretos dos RGABAA)
 Atuam seletivamente no sítio regulador dos receptores GABAA e não no 
 receptor em si, potencializando a resposta ao GABA, facilitando a abertura dos 
 canais de cloreto.
• Farmacocinética
 São bem absorvidos por via oral e atingem concentração plasmática máxima 
 em aproximadamente uma hora. Podem ser administrados por IV e IM, sendo 
 esta última de absorção lenta.
 São metabolizados e eliminados na urina na forma de glicuronídio.
 O efeito tende a aumentar com a idade pela diminuição da velocidade
 de metabolização.
 Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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►Farmacologia dos Ansiolíticos e Hipnóticos .
√ Ansiolíticos .
 Benzodiazepínicos
• Efeitos Indesejáveis
 A toxicidade aguda é pouco nociva pois, embora a superdosagem
 provoque sono prolongado, não deprime gravemente a respiração ou
 função cardiovascular. 
 Pode ser potencialmente fatal quando associado a outros depressores centrais 
 como o álcool.
 Os principais efeitos colaterais são sonolência, confusão mental,amnésia e 
 comprometimento da coordenação. Ocorre o desenvolvimento não muito 
 intenso tanto de tolerância quanto de dependência.
√ Antagonista dos Benzodiazepínicos
 O flumazenil (Lanexat) apresenta atividade ansiogênica e próconvulsivante.
 Utilizado em superdosagens ou para reverter a ação sedativa dos 
 benzodiazepínicos durante a anestesia.
 Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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42
►Farmacologia dos Ansiolíticos e Hipnóticos .
 Zolpidem
 É um agonista específico GABA-ÔMEGA que modula a abertura dos canais de 
 cloreto. Hipnótico de ação curta que não interfere na estrutura normal do sono. 
 Ao contrário dos benzodiazepínicos, revelou ter muito pouca atividade como
 miorrelaxante e pouco efeito sobre os processos de aquisição da memória
 Ex: Stylnox
 Buspirona
 É um potente agonista dos receptores 5-HT1A, utilizada no tratamento da 
 ansiedade. Liga-se também aos receptores de dopamina. O mecanismo de 
 ação não está elucidado, é possível que atuem em receptores pré-sinápticos 
 reduzindo a liberação de 5-HT1A e outros mediadores. É ineficaz no controle 
 do pânico e seus efeitos colaterais não envolvem sedação e descoordenação,
 mas sim náusea, vertigens, cefaléia e inquietação.
 Ex:Buspar
 Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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►Farmacologia dos Ansiolíticos e Hipnóticos .
Barbitúricos
 Foram substituídos pelos benzodiazepínicos a partir da década de 60 como 
 ansiolíticos e sedativos, pois deprimem o SNC e provocam depressão 
 respiratória e cardíaca em altas doses, induzem a um elevado grau de 
 tolerância e dependência, além ativar a síntese do citocromo P450 aumentando 
 a velocidade de degradação de diversas drogas. 
 
 Os fármacos utilizados são o fenobarbital pela atividade anticonvulsivante e o 
 tiopental como anestésico intravenoso.
 
 São menos específicos que os benzodiazepínicos, mas também atuam 
 potencializando a ação do GABA, embora se liguem a sítio diferente.
 FarmacologiaBases Farmacológicas 
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 Farmacologia 
Bases Farmacológicas 44
►Farmacologia dos Ansiolíticos e Hipnóticos .
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 Farmacologia 
Bases Farmacológicas 45
►Farmacologia dos Ansiolíticos e Hipnóticos .
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Farmacologia 
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 ►Farmacologia dos Antipsicóticos
   √ Os antipsicóticos se caracterizam por sua ação psicotrópica, com efeitos sedativos 
e psicomotores. Por isso, além de se constituírem como os fármacos 
preferencialmente usados no tratamento sintomático das psicoses, principalmente a 
esquizofrenia.
Muitas vezes, podem-se utilizar também antidepressivos.
Atuam como antagonistas da dopamina embora sua ação também se estenda sobre 
os receptores 5-HT.
Os tipos mais importantes de psicose são: esquizofrenia, distúrbios afetivos 
(depressão e mania, por exemplo) e psicoses orgânicas (causados por traumatismo 
encefálico, alcoolismo, etc).
Os neurolépticos, foram os primeiros fármacos desenvolvidos para o tratamento de 
sintomas positivos da psicoses (alucinações e delírios), por isto são também 
conhecidos como antipsicóticos típicos. Seus efeitos adversos são caracterizados por 
um conjunto de sintomas conhecido vulgarmente como impregnação ou efeitos 
extrapiramidais.
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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 ►Farmacologia dos Antipsicóticos
   √ Os neurolépticos passaram a ser utilizados em psiquiatria a partir da descoberta  
de Delay e Deniker, no início da década de 50, de que a clorpromazina (Amplictil) ,  
além  de  produzir  sedação,  diminuía  a   intensidade  de sintomas  psicóticos. 
Posteriormente  foram  introduzidos  outros  medicamentos derivados da 
clorpromazina ; as   fenotiazinas, as butirofenonas   (haloperidol) e mais  modernas 
substâncias:  risperidona e quetiapina.
ESQUIZOFRENIA
Atinge aproximadamente 1% da população, com forte componente hereditário, mas 
não invariável. É caracterizada por delírios, alucinações e distúrbio do pensamento 
(sintomas positivos), juntamente com isolamento social e diminuição emocional 
(sintomas negativos).
A evidência farmacológica é compatível com a hipótese da hiperatividade da 
dopamina. Observa-se um aumento dos receptores de dopamina no sistema 
límbico, particularmente no hemisfério esquerdo. Há ainda evidências do 
envolvimento de outros mediadores como a 5-HT e o glutamato.
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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 ►Farmacologia dos Antipsicóticos 
√ Os antipsicóticos se caracterizam por sua ação psicotrópica, com efeitos 
sedativos e psicomotores. Por isso, além de se constituírem como os fármacos 
preferencialmente usados no tratamento sintomático das psicoses, principalmente 
a esquizofrenia.
Os  antipsicóticos são  classificados  em :
típicos (primeira geração)  e  atípicos (segunda geração ) . 
Esta  divisão  está  relacionada  com  seu mecanismo de ação : nos típicos , 
predominantemente bloqueio de receptores da dopamina e nos atípicos bloqueio 
dos receptores dopaminérgicos  e serotonérgicos (5HT).
Isto acarreta um diferente perfil de efeitos colaterais, em geral melhor tolerados 
no grupo dos atípicos .
Antipsicóticos típicos (neurolépticos): Haloperidol (Haldol®), 
 Clorpromazina (Amplictil®) ,Levomepromazina (Neozine®)                             
Antipsicóticos atípicos.
Risperidona (Risperdal®), Quetiapina (Seroquel®). 
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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 ►Farmacologia dos Antipsicóticos 
√ Efeitos colaterais  e reações adversas    
Dentre  os  efeitos  colaterais  dos  antipsicóticos  destacam-se  os  efeitos 
extrapiramidais: acatisia, distonias e   discinesias nos  tradicionais. 
Devem-se ao bloqueio dos  receptores no  sistema nigro-estriatal e  são  comuns 
durante o uso dos antipsicóticos tradicionais  especialmente os  de alta potência.  
Clorpromazina (Amplictil)  Aumento da prolactina , Hipotermia , Icterícia.
Haloperidol (Haldol)  Iguais aos anteriores, mas não causa icterícia .
Risperidona (Risperdal)  Aumento do peso em altas doses .
Quetiapina (Seroquel)  Taquicardia , Agitação e Boca 
seca.                                    
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Farmacologia 
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►Anestesia e Anestésicos.
► ANESTÉSICOS
 Os anestésicos dividem-se em anestésicos gerais,administrados sistemicamente 
e que atuam predominantemente sobre o SNC, e anestésicos locais, que atuam 
bloqueando a condução de impulsos dos nervos sensoriais periféricos.
Exemplos:
• gerais: óxido nitroso, sevoflurano, tiopental, propofol
• locais: procaína, lidocaína, bupivacaína, benzocaína
► ANESTESIA
 Este estado, para fins clínicos, pode ser dividido em três:perda da consciência, 
analgesia e relaxamento muscular, que na prática são alcançados normalmente 
com uma combinação de agentes, e não por um único fármaco.
• Anestesia Local :consiste na interferência do potencial de membrana, através do 
controle exercido sobre os canais de Na+ e em teoria sobre os canais de K+ 
regulados por voltagem que participam ativamente na despolarização e 
repolarização dos neurônios. Realizada com a infiltração do anestésico em uma
 determinada área do corpo, sem que ocorra bloqueio de um nervo específico. 
 A anestesia limita-se à área infiltrada, por exemplo: pq cirurgias plásticas e 
dermatológicas, extração de corpo estranho superficial,cirurgias odontológicas.
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►Anestesia e Anestésicos.
►Anestesia regional 
Administração de medicamentos em apenas algumas áreas do corpo.
• Anestesia Raquidiana.
Realizada com anestesia local, nas costas, com deposição do anestésico no líquor. 
O paciente fica com os membros inferiores e parte do abdome completamente 
anestesiados e imóveis.
• Anestesia Peridural.
 Realizada pela adição de anestésicos locais nas costas próximos aos nervos que 
transmitem a sensibilidade dolorosa. Neste caso é possível se realizar o bloqueio 
de apenas algumas raízes nervosas.
 As diferenças entre raqui e peridural, são as quantidades totais de anestésicos, o 
local onde cada anestésico é administrado e o tipo de agulha utilizada. 
• Bloqueios de nervos periféricos.
Este tipo de anestesia o anestésico é administrado apenas ao redor dos
nervos que inervam o local da cirurgia.
Por exemplo, cirurgias sobre um dedo da mão podem ser realizadas com
bloqueios dos nervos que inervam a mão.
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Farmacologia 
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►Anestesia e Anestésicos.
• Alguns fatores aumentam o risco da anestesia:
- Alergia
- Operações de grande porte e prolongadas;
- Condição clínica ruim do paciente;
- Emergência e ausência de preparo pré-anestésico.
► ANESTESIA GERAL
Estado controlado e reversível de perda da sensibilidade e da consciência,
induzida por fármacos.
• Objetivos: Perda da consciência; Analgesia; Amnésia; Relaxamento muscular;
 Supressão dos reflexos (somáticos, autônomos e endócrinos) e Estabilidade 
 hemodinâmica.
 ► ANESTÉSICOS GERAIS.
 Os anestésicos gerais são compostos muito simples, não reativos e que 
provocam efeitos narcóticos. Podem ser divididos em anestésicos inalatórios e 
anestésicos intravenosos. Em nível celular, seu efeito consiste principalmente em 
inibir a transmissão sináptica. Sua potência está diretamente relacionada à 
lipossolubilidade e não à estrutura molecular em si. 
 Esses medicamentos, mesmo em baixas concentrações,provocam amnésia a 
curto prazo, embora o indivíduo permaneça responsivo no momento.
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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►Anestesia e Anestésicos.
►ANESTÉSICOS GERAIS.
 CLASSIFICAÇÃO DOS ANESTÉSICOS GERAIS
• ANESTÉSICOS INALATÓRIOS
 Gasosos: Óxido Nitroso; Xenônio.
 Voláteis: Halotano; Enflurano; Isoflurano;Desflurano; Sevoflurano.
• ANESTÉSICOS PARENTERAIS (IV)
 Barbitúricos: Tiopentalsódico; Tiamilal; Metoexital.
 Outros: Etomidato; Propofol; Ketamina. 
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►Anestesia e Anestésicos.
► ANESTÉSICOS LOCAIS
 Os anestésicos locais são bloqueadores dos canais de Na+,penetrando pela 
bainha do nervo na forma não ionizada. Sua atividade anestésica depende 
acentuadamente do pH, pois são moléculas alcalinas.
 Sua ação é muito precária em pH ácido devido à ionização das moléculas que 
devem atravessar a membrana axônica para alcançar a extremidade interna do 
canal de sódio, onde exercem sua ação.
 O principal efeito colateral é a estimulação paradoxal do SNC com agitação e 
tremor e convulsões, seguida de depressão, com depressão respiratória. 
 A ação inotrópica negativa é comum.
•ÉSTERES
– Cocaína , Procaína , Tetracaína , Benzocaína
• AMIDAS
– Bupivacaína , Lidocaína , Mepivacaína ,Etidocaína.
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► ANALGÉSICOS
 Os agentes que induzem à analgesia podem ser classificados
 em: opióides, anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), fármacos não opióides 
 de ação central.
Exemplos:
opióides ► morfina, codeína, metadona, tramadol
AINES ► AAS, diclofenaco, nimesulida, coxibs
Outros ► amitriptilina, carbamazepina, ergotamina
√ DOR
 A dor, em condições normais está associada à atividade de neurônios aferentes 
nociceptivos, ativados por estímulos de intensidade nociva, que podem provocar lesão 
tecidual.
 Há entretanto dores classificadas como neuropáticas, cuja origem é uma doença 
neurológica, ou lesão do próprio nervo periférico (neuropatia diabética, herpes zoster).
 Atribui-se a esse caso específico uma atividade espontânea dos neurônios sensoriais, 
estimulada ainda mais pelo SNS, pois os neurônios lesados podem expressar receptores a-
adrenérgicos e serem estimulados por NA, o que não é normal. 
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► ANALGÉSICOS ESPECIAIS 
√ Metamizol 
 Metamizol sódico ou dipirona sódica é um medicamento que é utilizado 
principalmente como analgésico e antitérmico . Sua utilização, no entanto, se 
encontra restrita a alguns paises, sendo extremamente popular no Brasil onde 
efetivamente é um dos analgésicos mais populares, ao lado do ácido acetil 
salicílico . 
 
 O metamizol ou dipirona ou ainda metilmelubrina, pode ser ligado ao sódio ou 
magnésio , originando a dipirona magnésica. Comercialmente, conhece-se pelos 
nomes Dipidor®, Novalgina®, Neosaldina®, Lisador®, Nolotil® entre outros, até 
também pelo próprio nome Dipirona®.
 
 O metamizol foi sintetizado pela primeira vez na Alemanha em 1920 pela 
companhia Hoechst AG, e em 1922 foi iniciada sua produção em massa. A droga 
permaneceu disponível mundialmente até a década de 70 quando foi descoberto 
que havia risco de causar agranulocitose - uma doença muito perigosa e 
potencialmente fatal.
 
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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► ANALGÉSICOS ESPECIAIS 
√ Metamizol 
 O metamizol foi banido da Suécia em 1974 e dos EUA em 1977 , mais de trinta 
países incluindo Japão , Austrália e a maioria dos países da U.E. tomaram a 
mesma decisão. Nesses países a droga ainda é utilizada como medicamento 
veterinário. 
 Algumas companhias farmacêuticas, particularmente Hoechst e Merck, 
continuam a desenvolver drogas que contenham o metamizol e as comercializam 
em alguns países.
 No resto do mundo O metamizol ainda se encontra largamente disponível e 
continua sendo considerado um dos mais populares analgésicos.
Mecanismo de ação.
 A dipirona ou metamizol tem como ação primaria anti-piretica e secundaria 
analgesica e anti-inflamatoria.
 Após administração, o metamizol é completamente hidrolisado em sua porção 
ativa. É um inibidor seletivo da prostaglandina F2-alfa.
 
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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► ANALGÉSICOS ESPECIAIS 
√ Metamizol 
Absorção e administração:
via oral e parenteral.
Metabolismo: Hepático
Excreção: Renal
Meia vida plasmática (4 em 4 horas)
Dose Máxima Diária: 4 g / dia.
Reações alérgicas e anafiláticas graves.
Calor, eritema , edema , prurido , dispnéia , edema , broncoespasmo , arritmia 
cardíaca , hipotensão arterial , choque e PCR.
Síndrome de Stevens- Johnson.
 
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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► ANALGÉSICOS ESPECIAIS 
√ Paracetamol
 Paracetamol ou acetaminofeno é um fármaco com propriedades analgésicas , 
mas sem propriedades antiinflamatória clinicamente significativas. Atua por 
inibição da cascata do ácido araquidónico , impedindo a síntese das 
prostaglandinas , mediadores celulares pró-inflamatórios, responsáveis pelas 
várias manifestações da inflamação, como o aparecimento da dor , tem também 
efeitos antipirético.
 Atualmente é um dos analgésicos mais utilizados, porém é altamente perigoso 
para o fígado devido ao seu alto potencial hepatotóxico, não devendo ser 
utilizadas mais que 4000 mg diárias (8 comprimidos de 500mg).
 
 Na dose correta , o paracetamol não afeta a mucosa gástrica , não altera a 
coagulação sanguínea e não causa nefropatia. Difere dos analgésicos opiódes , 
porque não provoca euforia nem altera o estado de humor do doente e não causa 
problemas de dependência , tolerância e síndrome de abstinência.
 
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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► ANALGÉSICOS ESPECIAIS 
√ Paracetamol
 Mecanismo de ação.
 Existem evidências de que o paracetamol inibe uma variante da enzima COX, 
que é diferente das variantes COX-1 e COX-2, denominada agora de Cox-3. Seu 
mecanismo exato de ação ainda não é totalmente conhecido em todos os seus 
detalhes. 
 O paracetamol é metabolizado principalmente no fígado , local onde grande 
 quantidade desta substância converte-se em compostos inativos , sendo 
 posteriormente excretado pelos rins.
 Os efeitos hepatotóxicos do paracetamol são devidos a um metabolito alquilado 
 menor (a imina N-acetil-p-benzoquinona) e não ao próprio paracetamol.
 
 O paracetamol não deve ser tomado quando se consome bebidas alcoólicas, já 
 que ao metabolizar o álcool , não pode metabolizar simultaneamente o 
 paracetamol, aumentando, portanto, o risco de hepatotoxicidade. 
 
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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► ANALGÉSICOS ESPECIAIS 
√ Paracetamol
 Mecanismo de ação.
 Embora seja permitido o uso de paracetamol durante a gravidez e 
amamentação , sua administração deve ser restrita aos casos necessários e por 
curto período. 
 Alguns antibióticos, como a rifampicina, usada para tuberculose, e também 
alguns antibióticos da linha do cipro podem se associar ao paracetamol e 
provocar lesão hepática.
 
 O paracetamol tomado concomitantemente com domperidona (Motilium) ou com 
metoclopramida (Plasil) , tem a sua absorção aumentada.
 Os anticoagulantes têm o seu efeito aumentado quando o paciente toma 
regularmente paracetamol.
 
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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► ANALGÉSICOS
√ 1. Opióides
 O termo opióide relaciona-se às substâncias, endógenas ou não, que produzem 
efeito semelhante ao da morfina, e que são bloqueados por antagonistas como a 
naloxona.
 Os opióides incluem substâncias estruturalmente relacionadas à morfina e 
compostos sintéticos com estruturas diferentes, mas com efeitos farmacológicos 
semelhantes.
A) Mecanismo de Ação
 Atuam em receptores opióides μ,d e k, entretanto, tanto sua ação, quanto seus 
efeitos colaterais relacionam-se predominantemente aos receptores μ.
 Os receptores são acoplados à proteína G, inibem a adenilato ciclase, reduzindo 
assim o conteúdointracelular de cAMP. Promovem ainda a abertura dos canais 
de K+ e inibem a abertura dos canais de Ca+2 dependentes de voltagem.
B) Efeitos Colaterais
 Os efeitos indesejáveis mais importantes são a redução da motilidade do TGI 
causando constipação, e liberação de histamina causando broncoconstrição e 
hipotensão. Mas ainda são sentidos: euforia e sedação, depressão respiratória e 
sedação da tosse, náusea e vômito, constrição pupilar. 
 A superdosagem produz coma e depressão respiratória.
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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► ANALGÉSICOS
√ 1. Opióides
C) Tolerância e Dependência
 A tolerância surge rapidamente acompanhada de síndrome de abstinência. 
Atribui-se a dependência aos agonistas dos receptores μ e a síndrome de 
abstinência aos antagonistas.
 Os agonistas fracos e de longa duração, como a metadona,podem ser utilizados 
para aliviar os sintomas de abstinência.
 Certos analgésicos opióides, como a codeína por exemplo,têm menor 
probabilidade de causar dependência física ou psicológica.
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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► ANALGÉSICOS
√ 2. Anti-inflamatórios não Esteroidais (AINEs)
 O efeito analgésico dos AINEs é particularmente eficaz no processo doloroso 
associado à inflamação ou à lesão tecidual, embora existam relatos de que 
alguns (ex: indometacina,naproxeno) deles sejam eficazes no controle de dor 
intensa não relacionada a processos inflamatórios.
 Em combinação aos opióides diminuem a dor pós-operatória,reduzindo em até 
um terço a necessidade destes. O alívio da cefaléia parece estar relacionado à 
abolição do efeito dilatador das prostaglandinas nos vasos cerebrais.
A) Mecanismo de Ação
 Atuam inibindo as ciclooxigenases (COX-1 e COX-2), que transforma o ácido 
araquidônico em prostaglandinas e tromboxanos. Diminuem então a produção de 
prostaglandinas que sensibilizam os nociceptores a mediadores inflamatórios 
como a bradicinina .
B) Efeitos Colaterais
 O principal efeito gastrintestinal é a lesão gástrica, mediada pela inibição de 
COX-1, que diminui a produção de suco gástrico e possui ação protetora sobre a 
mucosa. Outros efeitos são dispepsia, náusea, vômito, diarréia e eventualmente 
constipação.
Reações cutâneas são efeito comum principalmente com o uso do ácido mefenâmico (10 a 
15%). Mais comumente incluem afecções, erupções, urticária e fotossensibilidade.
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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► ANALGÉSICOS
√ Antiinflamatórios Não Esteroidais (AINES)
• A maior parte desses medicamentos não apresenta seletividade para COX-2, nos 
últimos anos surgiram os coxibs,que atuam seletivamente.
• AINES são analgésicos para a dor de origem inflamatória
• Efeito Antipirético
 A temperatura corporal é controlada no hipotálamo. Quando endotoxinas 
estimulam a liberação de um pirógeno, a interleucina-1 (IL-1), pelos macrófagos, 
é estimulada a produção de PGE no hipotálamo, que eleva o ponto de ajuste da 
temperatura.
• Efeito Analgésico
 Os AINEs são particularmente eficazes contra a dor associada á inflamação ou 
lesão tecidual pois, inibem a síntese de prostaglandinas que sensibilizam os 
nociceptores a mediadores inflamatórios, como a bradicinina.
• Efeito Anti-inflamatório
 Reduzem componentes da resposta inflamatória e imune como a vasodilatação, 
 
 o edema e a dor, que se relacionados aos produtos de ação da COX. 
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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► ANALGÉSICOS
√ Antiinflamatórios Não Esteroidais (AINES)
• AINES 
Aspirina , Diclofenaco ,Bufferin , Nimesulida ,Indometacina , Piroxican
EFEITOS ADVERSOS AINES:
• Dano GI podendo levar a úlcera hemorrágica
• Bloqueio agregação plaquetária (aumenta o tempo de sangramento) X Tratamento 
 em Idosos
• Inibição mobilidade uterina (aumenta o tempo de gestação)
• Toxidez renal (PGE2 controla o fluxo sangüíneo renal)
• Pode haver reações de hipersensibilidade (asmáticos)
• HIPERALGESIA
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► Antiinflamatórios Esteroidais (Corticóides)
Produtos de síntese do córtex adrenal são hormônios esteróides denominados:
• Adrenocorticosteróides
• Corticosteróides
• Corticóides
Os corticosteróides constituem três grupos ou famílias de hormônios:
• Glicocorticóides:
 cortisol ou hidrocortisona
• Mineralocorticóides:
 aldosterona
• Esteróides Sexuais:
 andrógenos (DHEA) e estrógenos
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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► Antiinflamatórios Esteroidais (Corticóides)
• Corticosteróides ligam-se a receptores específicos glico (GC) ou
 mineralocorticóides (MC).
• Ação GC ou MC do corticosteróide depende da afinidade maior ou menor por estes 
 receptores.
• Ação antiinflamatória: Inibidores da Fosfolipase A2
• Efeito terapêutico ideal de um corticosteróide:
 máxima atividade antiinflamatória, antialérgica e imunossupressora
 mínima atividade retentora de sódio e flúidos
• Indicações Clínicas
 asma ,inflamações cutânea, nos olhos, ouvidos, nariz em estados de 
 hipersensibilidade , doenças auto-imunes e inflamatórias ,rejeição de tecidos 
 transplantados , em alguns tipos de neoplasias.
• Efeitos Indesejáveis
 Esses efeitos tendem a ser observados com o uso de doses elevadas ou em 
 tratamentos longos .Os principais são: supressão da resposta à infecção ou
 lesão, supressão da capacidade do paciente sintetizar corticosteróides e efeitos 
 metabólicos.
• A TERAPIA COM CORTICOSTERÓIDES É RESERVADA PARA CASOS DE 
COMPROVADA EFICÁCIA OU EM CASOS DE FALHA TERAPÊUTICA COM 
AGENTES MAIS INÓCUOS.
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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► Antiinflamatórios Esteroidais (Corticóides)
√ Efeitos do tratamento prolongado
• Supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (HHA)
• Obesidade centrípeta
• Hipertensão arterial, alcalose hipocalêmica,intolerância a carboidratos, 
 diabetes mellitus,hiperlipidemia, cálculose renal
• Disfunção hipofisária-gonadal:Alterações menstruais, diminuição da libido, 
 impotência,hipotiroidismo, interrupção do crescimento e nanismo (crianças)
• Estrias purpúreas, pletora, hiperpigmentação,hirsutismo ou hipertricose, acne, 
 equimoses
• Irritabilidade, euforia (labilidade emocional), insônia, psicoses, “dependência aos 
 glicocorticóides
• Osteoporose e fraturas espontâneas
• Aumento da pressão intraocular e Glaucoma
• Distúrbios do sono e Insônia
• Euforia , Depressão , Mania e Psicose
• “Dependência aos Glicocorticóides”
• Supressão da hipersensibilidade tardia - Inflamação
 Supressão da resposta antigênica primária
 Supressão da função dos linfócitos T .
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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► Antiinflamatórios Esteroidais (Corticóides)
•Efeitos do tratamento prolongado 
A suspensão repentina do tratamento com glicocorticóides pode resultar
em:
 Quadro de insuficiência adrenocortical
 “Síndrome da retirada ou deprivação de corticosteróides”
 Suspensão abrupta de terapia com GC pode resultar em “crise adrenal
 aguda”:
Hipotensão e choque Hipertermia
Desidratação Taquicardia
Náusea e vômito Anorexia
Fraqueza e apatia Hipoglicemia
Confusão mental Desorientação
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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►Histamina e Anti Histaminicos
• Definição – amina básica ( 2-(4-imidazolil - etilamina), formada a partir da 
 histidina.
• Hidrofílica.
• Localização – maioria dos tecidos corporais; pele, pulmão e TGI Celular – 
 mastócitos (tecidos)e basófilos (sangue).
• Liberação da histamina – Liberada dos mastócitos por exocitose nas reações 
 inflamatórias ou alérgicas. Armazenada em grânulos.
• Principais causas: frio, toxinas bacterianas, venenos de inseto,lesão traumática, 
 reações alérgicas e anafiláticas, drogas histaminoliberadoras 
(morfina,codeína,tubocurarina, alguns contrastes radiológicos)
• Mecanismo de Ação:
 Estímulo ► Liberação de Histamina ► Receptores H1 e H2
• Efeitos da Histamina
• Hipersensibilidade
 Mediadores: histamina, serotonina,leucotrienos e fator quimiotáxico da 
 anafilaxia para eosinófilos.
 Reação alérgica localizada: liberação lenta e em pequena quantidade de 
 histamina.
 Reação anafilática: liberação rápida e em grande quantidade de histamina.
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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►Anti Histaminicos
•Classificação
 – Bloqueadores H1 – não interferem no aumento da secreção gástrica.
 – Bloqueadores H2 – Diminuem secreção gástrica.
► BLOQUEADORES H1
 • Não interferem com a síntese ou liberação de histamina
 • Atuam bloqueando competitivamente o receptor.
 • Bloqueiam também : receptores colinérgicos, adrenérgicos,serotoninérgicos.
• Uso terapêutico :
 – Estados alérgicos: alergias mediadas por antígenos ( IgE)- rinite alérgica e 
 urticária
 – Não serve para asma brônquica.
 – Prurido: Dermatite de contato
• Reações Adversas :
 – Sedação , zumbido, fadiga, tontura, desânimo,tremores, vertigem, visão turva 
 e xerostomia.
 – Superdosagem: alucinações, excitação, convulsões até colapso do sistema 
 cardiorespiratório.
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
►Anti Histaminicos
 ► BLOQUEADORES H1
 Fenergan (prometazina)
 Fenergan® é indicado no tratamento sintomático de todos os distúrbios
 incluídos no grupo das reações anafiláticas e alérgicas. Graças à sua atividade 
antiemética, é utilizado também na prevenção de vômitos do pós-operatório e 
dos enjôos de viagens. 
 Pode ser utilizado, ainda, na pré-anestesia e na potencialização de analgésicos, 
devido à sua ação sedativa. 
 CONTRA-INDICAÇÕES 
Fenergan® não deve ser administrado a pacientes com conhecida 
hipersensibilidade à prometazina , assim como aos portadores de discrasias 
sangüíneas , em pacientes com risco de retenção urinária ligado a distúrbios 
uretroprostáticos, associação ao álcool , em mulheres durante Gravidez e 
Lactação . 
 
 
82
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
►Anti Histaminicos
 ► BLOQUEADORES H1
 Fenergan (prometazina)
 Advertências: 
 A prometazina não deve ser utilizada em crianças menores de dois anos devido 
ao risco de depressão respiratória fatal.
 Fenergan® deve ser usado com precaução em pacientes que estejam em 
tratamento com tranqüilizantes ou barbitúricos, pois poderá ocorrer 
potencialização da atividade sedativa.
 A vigilância clínica deve ser reforçada em pacientes epilépticos devido à 
possibilidade de diminuição do limiar epileptogênico dos fenotiazínicos.
 Fenergan® deve ser utilizado com cautela nos idosos com sensibilidade 
aumentada à sedação, à hipotensão ortostática, e às vertigens; em pacientes 
com constipação crônica por causa do risco de íleo paralítico; em eventual 
hipertrofia prostática.
 Como as demais drogas sedativas ou depressoras do SNC, Fenergan® deve ser 
evitado em pacientes com história de apnéia noturna. 
Bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool devem ser evitados durante 
tratamento com Fenergan®. 
 
 
83
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
►Anti Histaminicos
 ► BLOQUEADORES H1
 Fenergan (prometazina)
 Advertências: 
 DURANTE O TRATAMENTO, O PACIENTE NÃO DEVE DIRIGIR VEÍCULOS OU 
OPERAR MÁQUINAS, POIS SUA HABILIDADE E ATENÇÃO PODEM ESTAR 
PREJUDICADAS. 
 ASSOCIAÇÕES A SEREM CONSIDERADAS 
A ação sedativa da prometazina é aditiva aos efeitos de outros depressores do 
SNC, como derivados morfínicos , metadona, sedativos, hipnóticos, 
antidepressivos tricíclicos e tranqüilizantes. (HALDOL).
 
 
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
►Anti Histaminicos
 ► BLOQUEADORES H1
 Fenergan (prometazina)
Reações adversas / Efeitos colaterais.
Efeitos neurovegetativos:
- Sedação ou sonolência, mais acentuada no início do tratamento. 
- Efeitos anticolinérgicos do tipo secura da boca e de outras mucosas, 
constipação, alterações da acomodação visual, midríase, palpitações, risco de 
retenção urinária. 
- Alterações do equilíbrio, vertigens, diminuição de memória ou da concentração. 
- Sintomas extrapiramidais. Falta de coordenação motora, tremores (mais 
freqüentemente no indivíduo idoso). 
- Raramente foram descritos casos de discinesia tardia após administração 
prolongada de certos anti-histamínicos. 
- Tontura. Confusão mental e alucinações. 
- Mais raramente, efeitos do tipo de excitação: agitação, nervosismo, insônia. 
- Raramente náuseas e vômitos.
 
 
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86
Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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►Anti Histaminicos
► BLOQUEADORES H1
• Cetirizina
 A cetirizina é uma droga anti-histamínica dotada de alta afinidade e seletividade 
para os receptores H1 da histamina , sem apresentar efeitos anticolinérgicos e 
ausência de efeitos antiserotonínicos de importância. Comercializada pelos nomes 
de Zyrtec, Zetir e Zyna.
 É completamente absorvida no trato digestivo, e atinge seu pico plasmático em 1 
ou 2 horas, o que, somado à sua extensa meia-vida (10 horas),permite a 
administração em 1 única dose diária.
Indicações.
 Afecções alérgicas em geral. Dermatite, prurido, alergia rinosinusal, urticária, 
dermatoses alérgicas e picadas de insetos.
Reações adversas.
Cefaléia, enjôos, secura na boca e distúrbios gastrintestinais.
Precauções
Insuficiência renal, gravidez, crianças menores de 2 anos.
Contra-indicações
Hipersensibilidade ao fármaco. Lactação.
 
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
87
►Anti Histaminicos
► BLOQUEADORES H2
•Uso terapêutico :
Mudaram a historia natural da Ulcera Gastrica.
 Tratamento de úlcera gástrica , Esofagites de refluxo e Prevenção de 
hemorragias digestivas.
Reações Adversas:
Cefaléia, tonturas, diarréia, dores musculares e reações cutâneas.
Ginecomastia.
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
88
►Anti Histaminicos
► BLOQUEADORES H2
•Omeprazol é um medicamento da classe dos inibidores da bomba de prótons ,
 usado como antiulceroso.
 Os inibidores da bomba de prótons (omeprazol, pantoprazol, lanzoprazol, 
esomeprazol e tenatoprazol) suprimem a secreção de ácido gástrico por meio da 
inibição específica da enzima H+/K+-ATPase na superfície secretora da célula 
parietal gástrica. Todos os representantes dessa classe são similares entre si, 
reduzindo em até 95% a produção diária de ácido gástrico. 
Tenatoprazol – o mais novo representante – tem meia-vida significativamente mais 
longa, podendo inibir a secreção ácida durante a noite. 
Indicações.
 Esofagite de refluxo ,Erradicação do Helicobacter pylori e Lesões gástricas 
 provocadas por drogas antiinflamatórias não esteroidais (AINE).
Interações.
 Este medicamento possui interação com o cetoconazol podendo reduzir o efeito 
 destas drogas.
 Pode ainda, aumentar a ação dos medicamentos: diazepan , varfarina , fenitoína e 
 carbamazepina.
Misoprostol – aumenta o mecanismo de proteção gástrica e duodenal –
cicatrização rápida das úlceras.
89
Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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►Farmacologia do Sistema Respiratório
√ Fisiopatologia do Broncoespasmo.
90
Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
90
►Farmacologia do Sistema Respiratório
√ Mucolíticose Expectorantes
• Secreção Brônquica:
 -Produção 100 ml em 24 horas
 -Composição:mucopolissacarídeos, mucoproteínas, água e eletrólitos
• Depuração mucociliar (FATORES QUE FAVORECEM):
 - Broncodilatação
 - Drenagem postural
 - Hidratação adequada para evitar ressecamento das secreções
 - Nebulizações com soro fisiológico ?
 - Mucolíticos/Expectorantes ??
 ► Iodeto de Potássio
 O íodeto age como irritante das terminações parassimpáticas gástricas, 
 estimulando o reflexo da tosse e ao mesmo tempo aumenta o volume de 
 secreções brônquicas, salivares, lacrimais, nasal
 Doses: 300 mg 3 a 4 vezes por dia
 Efeitos colaterais: 
 - Náuseas, vômitos, anorexia
 - Rinite, lacrimejamento, conjuntivite
 - Aumento de volume das glds salivares (caxumba iódica)
 - Alergia: erupção urticariforme até reações bolhosas graves, com febre
 - Suprime função tireoideia (utilizada no pré-operatório de cirurgias de tireóide)
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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►Farmacologia do Sistema Respiratório
√ Mucolíticos e Expectorantes
 ► Guaiacolato de glicerila
 - Mecanismo de ação semelhante aos iodetos
 - Encontrado em associações
 - Diminui adesividade plaquetária
 ► Bromexina e Ambroxol
 -O ambroxol é derivado da bromexina
 - Mecanismo de ação: liberação de enzimas lisossômicas que degradam os muco 
 polissacarídeos 
 ► N-acetilcisteina. (Aires)
 - Mecanismo de ação: grupos sulfidrílas rompem pontes dissulfetos das 
 mucoproteinas
 - Vias de administração: oral, inalatória e injetável
 - Efeito antioxidante
 Outras indicações:
 - intoxicação pelo paracetamol
 - prevenção da nefrotoxidade de contrastes radiológicos (discutível ?)
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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►Farmacologia do Sistema Respiratório
√ Antitussígenos (sedativos da tosse) 
 • Fisiologia da Tosse:reflexo protetor que visa eliminar corpos estranhos da árvore 
 
 traqueo-brônquica.
O uso de antitussígenos SÓ está indicado em casos excepcionais, em que a 
tosse é muito incômoda e não haja prejuízo em sedá-la.
 ► Codeina
 - 3 metil-éter da morfina ; - Eleva o limiar do centro da tosse.
 - Analgésico e sedativo (fraco).
 Dose: 5- 20 mg VO ou SC até 3/3 h ;Dose analgésica: 30 mg ou mais.
 Efeitos colaterais: 
 - sedação, sonolência, náuseas e vômitos, tonturas, constipação e 
 xerostomia e Dependência .
► Dextrometafano
 - Antitussígeno não narcótico. 
 - Sem efeito analgésico ou sedativo ; - Não causa dependência.
 - Metabolizado pelo fígado, devendo ser evitado em hepatopatas.
 - Efeitos colaterais: Náuseas, vômitos, diarréia. 
 - Doses elevadas: euforia, torpor, incoordenação da marcha.
 - Dose usual: 15-30 mg ,3-4 vezes/dia.
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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►Farmacologia do Sistema Respiratório
√ Betamiméticos , Agonistas b2-adrenérgicos
 •Efeitos terapêuticos:
 - Relaxamento da musculatura brônquica
 - Reduz reação inflamatório brônquica
 - Ocorre taquifilaxia
 - Reduz contratilidade uterina
 - Provoca entrada de K para o espaço intracelular.
 • Efeitos colaterais:
 - Tremores , Taquicardia e Ansiedade
• De Ação curta: terbutalino, salbutamol.
• De Ação longa: salmeterol, formoterol .
• Só via oral: bambuterol.
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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►Farmacologia do Sistema Respiratório
√ Betamiméticos de ação curta 
 Utilizados preferencialmente por via inalatória. 
 Uso dos dispositivos dosimetrados é melhor que o uso em nebulizadores.
 Uso via oral: menos efetivo e com maior freqüência de efeitos colaterais.
 Uso parenteral (terbutaliana, salbutamol – vias subcutâneo/EV) – em situações 
 especiais.
 Ação curta: terbutalina, salbutamol
 
►Salbutamol ( Aerolin) ou albuterol (USAN)
 É um β2-agonista dos receptores adrenérgicos de curta duração utilizado para o 
alívio do broncoespasmo em condições como asma e doença pulmonar obstrutiva 
crônica (DPOC).
 O salbutamol é indicado especialmente para as seguintes condições:
 Asma Aguda 
 Broncoespasmo 
 Enfisema 
 Bronquite Crônica 
 Proteção contra asma induzida por exercício.
 Estimulo Cardíaco quando existe bradiarritmia.(E.V) (M.P) 
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
95
►Farmacologia do Sistema Respiratório
√ Betamiméticos de ação curta 
 ►Salbutamol ( Aerolin) 
 Pode ser aerosolizado por um nebulizador , juntamente com o brometo de 
 ipratrópio (Atrovent).
 O sulfato de salbutamol geralmente é administrado por via inalatória para o 
 efeito direto sobre a musculatura lisa brônquica. Isto é geralmente é 
 conseguido através de um nebulizador. Nesta forma de distribuição, o efeito 
 máximo do Salbutamol fica dentro de cinco a vinte minutos após a 
 administração.
 O salbutamol também pode ser administrado por via oral como um inalante ou 
 por via intravenosa.
 • Como agonista β2, o salbutamol é usado também em obstetrícia. A injeção 
intravenosa de salbutamol pode ser usado como um tocolítico, relaxando o 
músculo liso uterino para atrasar o parto prematuro. Embora esse seu papel 
tenha sido largamente substituído pelo ritodrine , terbutalina e nifedipina (um 
bloqueador dos canais de cálcio), que é mais eficaz, melhor tolerada e 
administrado por via oral.
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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►Farmacologia do Sistema Respiratório
√ Betamiméticos de ação curta 
 
 ►Salbutamol ( Aerolin) 
 
 • Os efeitos secundários mais comuns são tremores, nervosismo, dor de cabeça, 
 cãibras musculares e palpitações.
 Além disso podem ser identificadas taquicardia , arritmias, rubor, isquemia do 
 miocárdio, e distúrbios do sono e do comportamento.
 Raramente, mas de importância, pode causar paradoxalmente broncoespasmo 
 nas reações alérgicas, urticária, angioedema, hipotensão e colapso, enquanto 
 que doses altas podem causar hipocalemia (baixos níveis de potássio no 
 sangue) .
 
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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►Farmacologia do Sistema Respiratório
√ Betamiméticos de ação curta 
 
 ► bromidrato de fenoterol (BEROTEC) é um agente simpaticomimético de ação 
 direta, estimulando seletivamente os receptores beta2 em doses terapêuticas. 
 A estimulação dos receptores beta1 ocorre em dose mais alta. 
 A ocupação de um receptor beta2 relaxa a musculatura lisa bronquial e vascular 
 e previne contra estímulos broncoconstritores tais como indução por esforço, 
 histamina, ar frio e exposição a alérgenos (fase precoce). Após administração
 a liberação de mediadores broncoconstritores e pró-inflamatórios dos
 mastócitos é inibida. 
 • Os efeitos beta-adrenérgicos no coração, tais como aumento do ritmo cardíaco
 e da contratilidade, são causados pelos efeitos vasculares do fenoterol, pela
 estimulação do receptor beta 2 cardíaco e, em doses supraterapêuticas, pelo
 estímulo do receptor beta1. Tremor é o efeito dos beta-agonistas mais
 freqüentemente observado. Diferentemente dos efeitos na musculatura lisa
 bronquial, os efeitos sistêmicos dos beta-agonistas estão sujeitos ao
 desenvolvimento de tolerância. 
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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►Farmacologia do Sistema Respiratório
√ Betamiméticos de ação curta 
 ► bromidrato de fenoterol (BEROTEC) 
• A ação de BEROTEC por inalação, em doenças pulmonares obstrutivas, inicia-se 
 poucos minutos após a administração e perdura por 3 a 5 horas.
• Indicações
 Tratamento sintomático de crises agudas de asma.
 Profilaxia da asma induzida por exercício.
 Doença PulmonarObstrutiva Crônica (DPOC) 
 O uso sob demanda deve ser preferível ao uso regular.
• Contra-indicações
 Cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica, taquiarritmia, hipersensibilidade
 ao bromidrato de fenoterol .
 • Interações medicamentosas
 O efeito de BEROTEC pode ser potenciado por beta-adrenérgicos,
 anticolinérgicos e derivados da xantina. A administração concomitante de
 outros beta-miméticos, anticolinérgicos de absorção sistêmica e
 derivados da xantina (p. ex. teofilina) pode aumentar os efeitos colaterais.
 • Reações adversas
 Efeitos indesejáveis são leves tremores dos músculos esqueléticos, nervosismo, 
 cefaléia, tontura, taquicardia e palpitações. Podem ocorrer fadiga,cãibras 
 musculares ou mialgia, náusea, vômito e sudorese.
 
 
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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►Farmacologia do Sistema Respiratório
√ Betamiméticos de ação longa 
►O formoterol (Foradil) apresenta inicio de ação imediata, podendo ser utilizado 
 na terapêutica da crise. São mais eficazes que os de ação curta no tratamento a 
 longo prazo, mas são mais onerosos. 
 • A combinação com corticóide inalatório pode ser mais eficaz no 
tratamento da asma e DPOC.
 Trata-se de um agonista b 2-adrenérgico que estimula os receptores b- 
 adrenérgicos localizados na musculatura lisa brônquica e produz 
broncodilatação. 
 O efeito broncodilatador é manifestado rapidamente (1 a 3 minutos) 
após a inalação do fármaco. 
 A duração média do efeito de uma única dose é de 12 horas. 
• Após a inalação, o formoterol é absorvido rapidamente, e cerca de 50% 
 do fármaco liga-se a proteínas plasmáticas. O metabolismo é realizado 
 principalmente no fígado e a eliminação é feita por via renal; apenas
 cerca de 6 a 10% do fármaco são eliminados sem metabolização. 
• Indicações.
 Asma brônquica. Doença pulmonar obstrutiva crônica. 
 Bronquites: espasmódica, asmática, alérgica. 
• 
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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►Farmacologia do Sistema Respiratório
√ Anticolinérgicos
 Efeitos muito variáveis na asma, desde efeito comparável aos beta2 miméticos 
 até efeito desprezível.
 Utilidade maior no DPOC.
 Pode e frequentemente ser utilizado em associação aos beta2 miméticos.
► brometo de ipratrópio (Atrovent).
 É um medicamento anticolinérgico derivado da atropina e administrado por via 
de inalação como coadjuvante na broncodilatação para o tratamento de asma , 
bronquite e DPOC.
• Mecanismo de Ação
 O ipratrópio atua bloqueando os receptores muscarínicos no pulmão, inibindo a 
broncoconstrição e a produção de muco nas vias aéreas. É um bloqueador 
muscarínico não seletivo e não se difunde no sangue, o que previne a aparição 
de efeitos colaterais sistêmicos. 
• O ipratrópio pode ser combinado com o salbutamol para o tratamento da asma 
ou outras doenças obstrutivas, especialmente em indivíduos que deixaram de 
responder a um só medicamento. Seus efeitos secundários são semelhantes aos 
outros anticolinérgicos. 
 
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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►Farmacologia do Sistema Respiratório
√ Metilxantinas
 Mecanismos de ação: Inibição da fosfodiesterase, aumentando os níveis de AMP 
 cíclico. Antagonismo dos receptores da adenosina.
 Aumento da liberação de Ca intracelular. 
 Aumento liberação de catecolaminas.
 Melhora contratilidade diafragmática.
 Efeito antiinflamatório.
 Metabolização hepática.
 Níveis plasmáticos mais elevados em: idosos, portadores de ICC, hepatopatas.
 Interações medicamentosas
 Elevam níveis plasmáticos das xantinas:Eritromicina, ciprofloxacino, 
alopurinol, cetoconazol, cimetidina
 Reduzem níveis plasmáticos das xantinas: Fumo , fenobarbital e ,fenitoina
 Efeitos colaterais:
 Digestivos: náuses, vômitos, refluxo gastroesofágico , Tremores;Taquicardia 
e taquiarritmias (fibrilação atrial);Convulsões.
 ► Teofilina , Aminofilina, Bamifilina e Acebrofilina 
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
102
►Farmacologia do Sistema Respiratório
√ Metilxantinas
►Aminofilina. 
 Aminofilina é um broncodilatador, que deriva-se do teofilinato de etilenodiamina , 
que pode ser utilizado por via oral e por via endovenosa. 
 Efeito equivalente a 80% da dose da teofilina.
 Ele aumenta o AMP cíclico intracelular e inibe a fosfodiesterase .
 Indicações
 Asma brônquica , Asma de exercício ,Bronquite crônica , Doença pulmonar 
obstrutiva crônica e Enfisema Pulmonar .
 Efeitos Colaterais
 Diarreia; vômito; náusea; tontura; dor de cabeça; insônia; tremor; 
 irritabilidade; inquietude; urina excessiva.
 Contra Indicações
 Gravidez ; amamentação; crianças com menos de 6 meses de idade.
 Doses: - 300-600 mg/dia.
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
103
►Farmacologia do Sistema Respiratório
√ Corticóides 
 •Corticóides sistêmicos: Hidrocortisona; Metilprednisolona , Prednisona e 
 Prednisolona.
► Hidrocortisona: 
 Utiliza-se apenas quando não for possível a via oral e o uso da metilprednisolona. 
 Efeito mineralocorticóide importante.
 Doses: 100 mg a cada 8-12h , Via EV.
► Prednisona:
 É o corticosteróide mais utilizado. 
 Menor efeito mineralocorticóide que a hidrocortisona. 
 Efeito antiinflamatório 4 x maior que o da hidrocortisona. 
 Doses: 60 a 240 mg/dia (inicial) com redução a seguir. 
 Prednisolona – metabólito ativo da prednisona
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Farmacologia 
Bases Farmacológicas 
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►Farmacologia do Sistema Respiratório
√ Corticóides 
 
 •Corticóides Tópicos 
 Utiliza-se em associação a agonista b 2-adrenérgico .
 Menor efeito mineralocorticóide e efeito antiinflamatório .
 Efeitos colaterais: rouquidão e candidíase oral.
 
 Tanto a rouquidão, a candidíase e os efeitos sistêmicos decorrentes da absorção 
 do corticóide tópico que foi deglutico são reduzidos se o paciente for instruido a 
 “enxaguar” a cavidade oral após o uso. 
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