Farmacologia dos anestésicos locais

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ODONTOLOGIA
FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS 
LOCAIS
JONATHAN CARDOSO GOMES RODRIGUES
DEFINIÇÃO
A palavra anestesia provém diretamente do grego (an, 
que significa sem, aisthesis significa sensação). A 
anestesia local é definida como um bloqueio reversível 
da condução nervosa, determinando perda das 
sensações sem alteração do nível de consciência 
(FERREIRA, 1999; apud PAIVA e CAVALCANTI, 2005).
Farmacologia (em grego, farmacon significa drogas e 
logos ciência) é a ciência que estuda a origem, as ações 
e as propriedades das substâncias químicas sobre 
organismos vivos.
Jonathan Cardoso
HISTÓRIA
 O primeiro anestésico local descoberto foi a cocaína, 
sintetizada a partir das folhas de arbustos da família 
das Erytroxylonácea, a Erytroxycolon coca.
 A partir da eritroxilina destas folhas, Albert Niemann
obteve, em 1860, cristais puros com sabor amargo, aos 
quais deu o nome de cocaína.
 Sigmund Freud e Karl Köller, dois jovens médicos da 
época, fizeram testes com esta nova substância, que 
dominou o cenário da anestesia regional por quase 50 
anos.
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HISTÓRIA
 No ano de 1905 Ein Horn sintetiza a procaína, derivado 
sintético da cocaína.
 Começa a surgir anestésicos do tipo éster.
 Em 1943, Löfgren sintetiza a lidocaína, dando início a era dos 
anestésicos locais do tipo amida.
Jonathan Cardoso
DOR
Dor é uma experiência sensorial e emocional desagradável 
associada com danos reais ou potenciais em tecidos, ou 
assim percepcionada como dano.
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TRÊS PRINCIPAIS TIPOS DE DOR
 Dor nociceptiva: é a originada nos nociceptores.
 Dor neuropática : A Dor neuropática é uma dor provocada por uma 
lesão ou uma doença no sistema nervoso.
 Dor psicológica: é a dor de origem emocional, e é rara, podendo no 
entanto ser muito incapacitante e de difícil tratamento.
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TRANSMISSÃO DA DOR NOCICEPTIVA 
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1. Estimulo nocivo 
2. Nociceptores captam o estimulo nocivo.
3. Despolarização da membrana do Neurônio
4. Potencial de ação
5. Recepção da informação pelo SNC.
MOLÉCULA DE UM ANESTÉSICO LOCAL
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AÇÃO DO ANESTÉSICO
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(Transmissão padrão do estímulo)
O Anestésico Local 
bloqueia os canais de 
sódio ao longo da fibra, 
impedindo a propagação 
do potencial de ação.
COMPONENTES DE UM TUBETE DE 
SOLUÇÃO ANESTÉSICA
 O sal do agente anestésico local; 
 Vasoconstritor; 
 Agente redutor ou conservante do vasoconstritor
 Agente conservante da solução anestésica ( deixou de ser usada nos 
EUA)
 Fungicida
 Solução carreadora
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PRINCIPAIS AL NO BRASIL
 Articaína
 Benzocaína
 Bupivacaína
 Cloroprocaína
 Lidocaína
 Mepivacaína
 Prilocaína
 Procaína
 Tetracaína 
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CLASSIFICAÇÃO
 Quanto a estrutura química são classificados como éster 
ou amida.
 Quanto a duração de ação podem ser classificados como 
de curta, média (intermediária) ou longa duração de ação.
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CLASSIFICAÇÃO QUANTO A ESTRUTURA
 GRUPO ESTER: Benzocaina, tetracaína, procaína, cloroprocaina.
 GRUPO AMIDA: lidocaína, mepivacaina, bupivacaina, prilocaina, 
articaina.
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CLASSIFICAÇÃO QUANTO A DURAÇÃO
 As drogas de curta duração são aquelas geralmente sem vasoconstritor 
(lidocaína e mepivacaína 3%) e geralmente as do grupo éster. 
 As de média duração são principalmente lidocaína, mepivacaína, 
prilocaína e articaína (todos com vasoconstritor).
 As de longa duração bupivacaína e ropivacaína (pouco usada no Brasil).
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VASOCONSTRITORES 
 Definição; São substâncias que promovem a vasocontrição, que é o 
processo de contração dos vasos sanguíneos, em consequência da 
contração do músculo liso presente na parede desses mesmos vasos. É 
o processo oposto à vasodilatação.
 Os mais utilizados em associações com as soluções anestésicas locais 
são: a adrenalina (epinefrina), noradrenalina (noraepinefrina), 
levonordefrina (corbadrina), fenilefrina e a felipressina.
 Ação direta, indireta e mista.
 Felipressina; vasoconstritor não-adrenérgico alternativo, que contem 
vasopressina.
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VASOCONSTRITORES
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ANESTÉSICO LOCAL VASOCONSTRITOR DURAÇÃO
Articaína 4% Epinefrina 1:100.000 Intermediária
Epinefrina 1:200.000 Intermediária
Bupivacaína 0,5% Epinefrina 1:200.000 Longa
Lidocaína 2%
Epinefrina 1:50.000 Intermediária
Epinefrina 1:100.000 Intermediária
Epinefrina 1:200.000 Intermediária
Norepinefrina 1:50.000 Intermediária
Fenilefrina 1:2.500 Intermediária
Lidocaína 3% Norepinefrina1:50.000 Intermediária
Mepivacaína 3% (Sem vasoconstritor) Curta
Mepivacaína 2%
Levonordefrina 1:20.000 Intermediária
Epinefrina 1:100.000 Intermediária
Norepinefrina 1:100.000 Intermediária
Prilocaína 3% Felipressina 0,03 UI Intermediária
Duração: Curta: Cerca de 30 minutos de anestesia pulpar. 
Intermediária: Cerca de 60 minutos de anestesia pulpar. 
Longa: Mais que 90 minutos de anestesia pulpar. (Fonte; MALAMED 2008)
CONTRA-INDICAÇÃO 
 Pacientes portadores de doença cardiovascular grave.
 Pacientes com disfunção da tireóide, diabete (adrenalina atua no 
metabolismo da glicose), sensibilidade ao sulfito. Este é adicionado 
ao anestésico para dar estabilidade e tempo de duração para a solução. 
 Hipertensão não controlada
 Sensibilidade a um dos componentes
 Pacientes que utilizam imipraminicos
 Pacientes em uso de beta-bloqueadores
 Gestantes (respeitar a recomendação de no máximo dois tubetes).
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LIDOCÁINA
 Mais usada em todo o mundo
 Sua ação possui início rápido e duração média (cerca de 1-
2 horas), com potência moderada.
 Rápida difusão através das membranas e em rápido 
bloqueio
 Os efeitos tóxicos da lidocaína manifestam-se 
principalmente no SNC e no coração, mas são raros.
 Sua concentração mais comum é a de 2%. 
 Sua dose máxima recomendada em adultos é de 7 tubetes
anestésicos.
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MEPIVACAINA
 É amplamente utilizada na odontologia. 
 É classificado como um anestésico de duração 
intermediária. 
 Potência e toxicidade duas vezes maior que a lidocaína. A 
dose máxima é de 7 tubetes.
 A concentração odontológica eficaz é de 2% (com 
vasoconstritor). 
 Sem vasoconstritor a concentração odontológica eficaz 
(???) é de 3%. 
 Comercialmente é associada a Norepinefrina, Adrenalina e 
levonordefrina.
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BUPIVACAÍNA
 Potência quatro vezes maior que a lidocaína. 
 Toxicidade quatro vezes menor. 
 Dose máxima recomendada de 8 tubetes. 
 A anestesia pode persistir de 5 a 9 horas. 
 Em tubetes anestésicos é encontrado na concentração de 
0,5% (com ou sem vasoconstritor).
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PRILOCAINA
 Toxicidade duas vezes maior que a lidocaína. 
 A dose máxima recomendada é de 6 tubetes. 
 Comercialmente é encontrado na concentração 3% e 
tendo a felipressina como vasoconstritor. 
 Potência e duração semelhante à lidocaína.
 Não exige a administração de epinefrina
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ARTICAÍNA
 Comercialmente é encontrado na concentração 4% e tendo 
a adrenalina como vasoconstritor. 
 Sua dose máxima recomendada é de 6 tubetes.
 Aprovada recentemente em 2000 nos EUA.
 Menos toxica
 Rápido inicio de ação
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METABOLISMO
 TIPO ÉSTER: são hidrolisados no plasma. PABA (ácido
para-aminobenzóico) é um metabólico desses AL ésteres e
pode estar associado a reações alérgicas.
 TIPO AMIDA: o principal local de biotransformaçãodas
drogas tipo amida é o fígado.
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EXCREÇÃO
 Rins principais órgãos excretores dos AL e seus 
metabólicos. 
 Parte da dose do AL excreta-se inalterada na urina.
 Os ésteres aparecem na urina mais na forma inativa do 
que as amidas.
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DIABÉTICOS
 A epinefrina tem ação farmacológica oposta a da insulina, 
logo, é considerada um hormônio hiperglicêmico. 
 Cuidado com a hipertensão
 Relação com Glaucoma
 Preferência para procedimentos curtos; Mepivacaina 3% 
sem vaso ou 2% com Levonordefrina 1: 20.000
 Procedimentos longos; Prilocaina 3% com Felipressina
0,03 UI
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HIPERTOREOIDISMO
 Não usar vaso adrenérgicos
 Preferencia com Prilocaina 3% com Felipressina 0,03 UI
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HEMOPATIAS E ANEMIAS
 Não usar Prilocaina e pois ela diminue a oxigenação e 
podem levar a metemoglobinemia. 
 Não usar a Articaína em pacientes com tendência a 
metemoglobinemia.
 Usar anestésico com vaso
 Preferência por Mepivacaina 3% sem vaso ou 2% com 
Levonordefrina 1: 20.000
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ISUFICIÊNCIA RENAL CRONICA
 Recomenda-se o uso da Articaina 4% com epinefrina 1: 
100.000
 Evitar altas doses, pela dificuldade de eliminação dos rins e 
toxicidade.
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CARDIOPATIAS
 Para procedimentos curtos, recomenda-se usar até dois 
tubetes com vasoconstritor ou Mepivacaína 3% sem vaso
 Para procedimentos longos; usar Prilocaina 3% com 
Felipressina 0,03 UI
 Não usar vaso com pacientes que fazem uso de 
betabloqueadores
 Pessoas com angina de pectoris, evitar usar a Felipressina.
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GESTANTES
 Recomenda-se não usar vaso nos dois primeiros trimestres
 Não usar prilocaína
 Evitar mepivacaina
 Avaliar risco e beneficio
 Recomenda-se lidocaína 2% com epinefrina 1:100.000.
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DOSE MAXIMA
Em cada tubete, há 1,8 ml de solução, portanto, multiplicando 
20 mg (2%) por 1,8 obtemos 36 mg/tubete. Com este valor, 
divide-se a quantidade máxima de sal anestésico que pode 
ser administrada para cada pessoa, pela quantidade de sal 
em cada tubete, e obtém-se o número máximo de tubetes
para aquele paciente, tendo o sal anestésico como limitante.
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DOSE MAXIMA
 Articaína 7 mg/kg (até 500 mg) 5 mg/kg em 
crianças 
 Bupivacaína 1,3 mg/kg (até 90 mg) 
 Lidocaína 4,4mg/kg (até 300mg)
 Mepivacaína 4,4mg/kg (até 300 mg) 
 Prilocaína 6 mg/kg (até 500 mg)
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REFERÊNCIAS
 MALAMED, S. F. Manual de anestesia local. Haddad, et al. 
Odontologia para pacientes com necessidades especiais.
 FERREIRA, M. B. C. Anestésicos locais. In: 
WANNMACHER, L.; FERREIRA, M. B. C. Farmacologia 
clínica para dentistas
 TORTAMANO, N.; ARMONIA, P. L. Anestésicos locais. In: 
TORTAMANO, N.; ARMONIA, P.L. Guia terapêutico 
odontológico.
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