A10 Farmacologia dos Anestésicos Locais Parte 1

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FARMACOLOGIA DOS ANESTESICOS LOCAIS PARTE 1 (INTRODUÇÃO + VASOCONSTRICTORES)
INTRODUÇÃO:
- Conteúdo do Tubete:
Anestésico Local (2%, 3%, 4%, 0,5%...);
Vasoconstrictor (1:100.000, 1:200.000...);
Conservante do vasoconstrictor (antioxidante): Bissulfito de Sódio
Cloreto de Sódio (isotonicidade);
Água destilada estéril;
Metilparabeno: Conservante bacteriostático, retirado devido ao aumento de reações alérgicas e uso único dos tubetes.
- Classificação:
Ésteres (antigamente era mais utilizado, mas perdeu espaço para as amidas por conta da sua alergia)
Ésteres do Ácido Benzóico:
Cocaína;
Benzocaína (uso tópico);
Tetracaína;
Piperocaína;
Hexilcaína;
Butacaína.
Ésteres do Ácido Para-Aminobenzóico:
Procaína;
Propoxicaína;
Cloroprocaína.
Amidas (as mais utilizadas)
Lidocaína (intermediária duração);
Prilocaína (intermediária duração);
Mepivacaína (intermediária duração);
Articaína (intermediária duração);
Bupivacaína (longa duração);
Etidocaína
Ropivacaína;
Dibucaína
Quinolinas (não é utilizada muito em odontologia)
Centbucridina
- Absorção:
Via Oral
Tocainida
Os outros anestésicos não têm efeito caso o paciente engula
Via Tópica
Benzocaína;
Lidocaína (gel a 2% e pomada a 5%);
EMLA (mistura de lidocaína com prilocaína de ação tópica sobre a derme)
Injeção (Subcutânea, intramuscular ou Intravenosa)
- Distribuição:
Órgãos altamente perfundidos:
Cérebro;
Fígado;
Rins;
Pulmões;
Baço.
Obs 1: É importante nós sabermos durante a anamnese, se as funções dos órgãos que o anestésico passará estão funcionando corretamente 
- Metabolismo (Biotransformação):
Ésteres:
Anestésico Local (Éster) Pseudocolinesterase plasmática (enzima presente no plasma) Ácido Para-Aminobenzóico (PABA) Excreção nos rins
Obs 2: Um dos problemas do éster era que o paciente podia ter um defeito enzimático na Pseudocolinesterase (chamada de Pseudocolinesterase Atípica), logo ele não degrada o éster de forma adequada, levando a uma maior toxicidade.
Obs 3: Outro problema dos ésteres era o alto potencial alérgico do PABA
Obs 4: Todos esses problemas não estão relacionados ao seu uso tópico (Ex: Benzocaína) e sim quando é injetado, pois quando ele é aplicado sobre a pele ou mucosa, uma de suas propriedades é a de não absorção tópica, logo, não ocorre a entrada na corrente sanguínea, ficando sem toxicidade.
Amidas:
Anestésico Locas (Amida) Fígado (o pulmão também sofre influência nos casos do uso da Prilocaína) Biotransformação Excreção nos rins.
VASOCONSTRICTORES
- Objetivos:
Diminuição do fluxo sanguíneo local;
Diminuição da absorção do anestésico local para o sistema cardiovascular;
Diminuição do risco de toxicidade;
Diminuição do sangramento;
Aumenta a duração da ação dos anestésicos locais.
Obs 5: Todos esses objetivos servem de explicação para que sempre se utilize vasoconstrictor, entretanto há raras exceções como por exemplo, procedimentos muito simples em pediatria (Ex: raspagem), e mesmo assim nesses casos é possível utilizar com vasoconstrictor sem problemas.
- Diluição dos Vasoconstrictores:
Proporção 1:1000
Significa que 1g ou 1000mg da droga, diluído em 1000ml da solução = 1mg/ml
Proporção 1:100.000
Significa que 1g ou 1000mg da droga, diluído em 100.000ml da solução = = = 0,01mg/ml
O tubete possui 1,8ml, portanto:
0,01mg/ml x 1,8ml = 0,018mg de vasoconstrictor (adrenalina, noradrenalina...) dentro de 1 tubete.
Proporção 1:200.000
Significa que 1g ou 1000mg da droga, diluído em 200.000ml da solução = = = 0,005mg/ml
O tubete possui 1,8ml, portanto:
0,005mg/ml x 1,8ml = 0,009mg de vasoconstrictor (adrenalina, noradrenalina...) dentro de 1 tubete.
Proporção 1:50.000
Significa que 1g ou 1000mg da droga, diluído em 50.000ml da solução = = = 0,02mg/ml
O tubete possui 1,8ml, portanto:
0,02mg/ml x 1,8ml = 0,036mg de vasoconstrictor (adrenalina, noradrenalina...) dentro de 1 tubete.
Proporção 0,03UI/ml
O tubete possui 1,8ml, portanto:
0,03UI/ml x 1,8ml = 0,054UI de vasoconstrictor (felipressina) dentro de 1 tubete.
UI = Unidades Internacionais
Obs 6: Dente a escolha de anestésicos locais no mercado, é interessante a compra da Lidocaína com Adrenalina 1:100.000, e a Mepivacaína com Levonordefrina 1:20.000. Na questão de vasoconstrictores, a de primeira escolha sempre será a Adrenalina, a de segunda escolha ficaria entre a Levonordefrina e Felipressina, e a última escolha é a Noradrenalina.
- Seleção do Vasoconstrictor:
Duração do procedimento odontológico;
Necessidade de hemostasia;
Estado clínico do paciente (ASA 1, 2, 3, 4...).
- Classificação:
Adrenérgicos ou Simpaticomiméticos (receptores α e β estimulados):
Catecolaminas:
Adrenalina;
Noradrenalina;
Levonordefrina;
Isoproterenol;
Dopamina.
Não-catecolaminas:
Andetamina e Metanfetamina;
Afedrina;
Felinefrina;
Outros.
Não-Adrenérgicos:
Felipressina.
- Tipos de Receptores Adrenérgicos:
α1 e α2:
Vasoconstricção periférica (hemostasia) - Bom.
β1 e β2:
Estimulação cardíaca - Ruim;
Vasodilatação coronariana - Bom;
Broncodilatação - Bom.
	Droga
	α1
	α2
	β1
	β2
	Adrenalina
	+++
	+++
	+++
	+++
	Noradrenalina
	++
	++
	++
	+
	Levonordefrina
	+
	++
	++
	+
Obs 7: A Noradrenalina possui uma estimulação alfa prolongada, e não potente. Essa duração prolongada pode gerar a necrose no palato pelo fato de sua constrição ficar um tempo maior do que o necessário, logo o tecido sofre necrose por não receber uma vascularização adequada. Portanto, por mais que a Noradrenalina seja a menos potente, a sua duração é a mais demorada, por isso leva ao problema.
- Adrenalina (Epinefrina):
Adicionada ao Bissulfito de Sódio;
Diluições: 1:50.000, 1:100.000, 1:200.000;
Atuação potente em α e β:
Aumenta o débito e frequência cardíaca - Ruim;
Aumenta a frequência de disritmias cardíacas - Ruim;
Aumenta a PA - Ruim;
Vasoconstricção em arteríolas e pré-capilares - Bom;
Broncodilatação - Bom.
Obs 8: Percebe-se que a Adrenalina causa diversos problemas aos cardiopatas, mas isso só ocorre quando ela é usada de forma inadequada. Ou seja, quando a anestesia causa dor, a estimulação adrenérgica endógena (produzida pela suprarrenal) vai ser maior do que a que tem dentro do tubete, por isso é necessário fazer um controle da redução do estresse, utilizar carpule com refluxo, evitar injeção intravascular, agulha longa...
Eliminação:
Recaptação por nervos adrenérgicos;
Catecol-O-metiltransferase (COMT);
Monoamina oxidase (MAO).
Existem alguns inibidores dessa enzima, como por exemplo, em casos onde o paciente utiliza antidepressivo tricíclicos.
Classificação de ASA (American Society of Anesthesiologists):
	ASA
	Definição do Estado Físico
	Modificações no Tratamento
	I
	Paciente saudável.
	Nenhuma,
Protocolo de Redução de Estresse (PRE).
	II
	Paciente com doença sistêmica leve a moderada.
	PRE,
Outras modificações.
	
III
	Paciente com doença sistêmica severa que limita atividade, mas não é incapacitante.
	PRE,
Pareceres médicos,
Possíveis modificações rigorosas.
	
IV
	
Paciente com doença sistêmica severa, que limita a atividade e é uma ameaça constante à vida
	Tratamento eletivo contra-indicado
Tratamento não-invasivo no consultório,
Tratamento invasivo no hospital,
Parecer médico necessário.
	
V
	Paciente moribundo cuja sobrevida esperada é inferior a 24 horas com ou sem cirurgia.
	Hospitalizado,
Tratamento odontológico limitado ao paliativo somente.
	
VI
	Paciente com morte cerebral aguardando transplante de órgãos.
	
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Obs 9: Exemplos de paciente ASA II: Diabético Não-Insulino Dependente (Tipo II), Hipertenso Estagio I, Grávidas, Obesos, Tabagistas, Ansiosos...
Obs 10: Os Pareceres Médicos são em casos onde é necessária uma avaliação de um médico antes da nossa atuação, como por exemplo, explicar para o médico qual será o procedimento que iremos realizar, a droga que será usada, a concentração e o volume da droga, a explicação do porque é necessária essa avaliação (Ex:pois o paciente apresenta uma hipertensão de 200 por 150), todas essas informações são necessárias para que o médico consiga controlar ou amenizar o problema para que nós possamos realizar o futuro procedimento.
Dose Máxima:
Pacientes ASA I e II – 0,2mg
5,5 tubetes - 1:50.000 (dentro de 1 tubete tem 0,036mg);
11 tubetes - 1:100.000 (dentro de 1 tubete tem 0,018mg);
22 tubetes - 1:200.000 (dentro de 1 tubete tem 0,009mg).
Pacientes ASA III e IV – 0,04mg
1 tubetes - 1:50.000 (dentro de 1 tubete tem 0,036mg);
2 tubetes - 1:100.000 (dentro de 1 tubete tem 0,018mg);
4 tubetes - 1:200.000 (dentro de 1 tubete tem 0,009mg).
- Noradrenalina (Noraepinefrina):
Adicionada à acetona-bissulfito de sódio;
Ação quase que exclusiva sobre α (90%);
Apresenta ¼ da potência da adrenalina;
Vasoconstricção prolongada – Necrose de Palato;
Eliminação similar à Adrenalina;
IFDAS (Internacional Federation of Dental Anesthesiology Societies)
Eliminação da Noradrenalina como vasoconstrictor nos anestésicos locais.
Dose máxima:
Pacientes ASA I e II – 0,34mg
5,6 tubetes - 1:30.000 (dentro de 1 tubete tem 0,06mg);
9,4 tubetes - 1:50.000 (dentro de 1 tubete tem 0,036mg);
18,8 tubetes - 1:100.000 (dentro de 1 tubete tem 0,018mg).
Pacientes ASA III e IV – 0,14mg
2,3 tubetes - 1:30.000 (dentro de 1 tubete tem 0,06mg);
3,8 tubetes - 1:50.000 (dentro de 1 tubete tem 0,036mg);
7,7 tubetes - 1:100.000 (dentro de 1 tubete tem 0,018mg).
- Levonordefrina:
Adicionada ao bissulfito de sódio;
Estimulação maior em α (75%) e menor em β (25%);
Possui 15% da ação vasopressora da adrenalina;
Efeito de hemostasia menor que o da adrenalina;
Afeitos sistêmicos similares à adrenalina, só que em menor grau;
Eliminação similar à adrenalina;
A concentração de 1:20.000 oferece os mesmos efeitos que a adrenalina 1:50.000 ou 1:100.000;
Dose tóxica:
Para todos os pacientes – 1mg
11 tubetes - 1:20.000 (dentro de 1 tubete tem 0,09mg)
- Felinefrina:
É o vasoconstrictor mais fraco empregado em odontologia (5% da potência da adrenalina);
Bastante barato;
Não produz boa hemostasia (ruim para procedimentos cirúrgicos);
Poucos efeitos sistêmicos;
Usado na diluição de 1:2.500 (equivale à concentração de 1:50.000 da adrenalina).
Dose máxima:
Pacientes ASA I e II – 4mg
5,5 tubetes - 1:2.500 (dentro de 1 tubete tem 0,72mg).
Pacientes ASA III e IV – 1,6mg
2,2 tubetes - 1:2.500 (dentro de 1 tubete tem 0,72mg).
- Felipressina (Octapressin):
É um análogo sintético do ADH (vasopressina);
Não é um vasoconstrictor adrenérgico (baixa influência sobre o sistema cardiovascular);
Redução de fluxo sanguíneo coronariano (prejudica os pacientes com risco de angina e infarto);
Não é usado nos EUA;
No Brasil ele só é associado à Prilocaína
Não produz boa hemostasia (ruim para procedimentos cirúrgicos);
Bom vasoconstrictor para procedimentos clínicos;
Contra-indicação relativa para gestantes, pois a felipressina é um estimulador da contração uterina;
Diluição em 0.03UI/ml;
Dose toxica:
Paciente ASA I e II – Não é denominada (não há valor específico)
Nesse caso, se considera como dose máxima o volume do anestésico local.
Pacientes ASA III e IV – 0,27UI
5 tubetes - 0,03UI/ml (dentro de 1 tubete tem 0,054UI).