Aula 14 Farmacoterapia da obesidade

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Farmacologia II - Aula 14 - 18.04.2018 - Yala Figueiredo – Medicina XXXIV 
Obesidade 
Prof. Gersika Bittencourt 
 
 
 
INTRODUÇÃO 
 
No Brasil, existem apenas três fármacos usados para tratar exclusivamente a obesidade 
(sibutramina, orlistat e liraglutida). Por outro lado, existem alguns medicamentos com a 
característica off label – que é quando ele possui indicação clínica para uma situação, mas 
também pode ser usado pra outra – que também são indicados para o tratamento da 
obesidade. Temos como exemplos: 
 
 Fluoxetina: capaz de diminuir a ansiedade, também controla o consumo de alimentos; 
 Topiramato: anticonvulsivante; 
 Bupropiona associada com naltrexoxa: isolada, a bupropiona não reduz o peso 
devido ao seu mecanismo de ação. Normalmente, ela atua em uma região do SNC, 
provocando o aumento da dopamina e da noradrenalina, aumentando a saciedade por 
estimular a secreção de α-serotonina, mas também aumentando a fome ao estimular a 
secreção de β-endorfina. Quando associada com a naltrexoxa, ocorre o bloqueio da 
β-endorfina, não aumentando a fome; 
 Efedrina: agonista adrenérgico capaz de aumentar a lipólise. 
 
ETIOLOGIA 
 
A obesidade é uma enfermidade crônica que se caracteriza pelo acúmulo excessivo de 
gordura, a nível tal que comprometa a saúde. Pode ser definida como o acúmulo de tecido 
gorduroso localizado ou generalizado, provocado por desequilíbrio nutricional associado ou 
não a distúrbios genéticos ou endócrino-metabólicos. 
Antes de se prescrever medicamentos, o médico deve saber a causa da obesidade de 
seu paciente. Por exemplo, se a causa for hábito alimentar inadequado, não surtirá efeito 
prescrever medicamentos se não houver reeducação alimentar. Algumas das causas são: 
 
 Hábitos alimentares inadequados; 
 Inatividade física; 
 Obesidade secundária a alterações neuroendócrinas (ex: hipotireoidismo); 
 Obesidade secundária a utilização de fármacos (ex: glicocorticóide); 
 Obesidade de causa genética. 
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Figura 1 - Classificação de acordo com o grau de obesidade 
 
Figura 2 - Referências de medidas de circunferência abdominal e IMC para avaliar obesidade e outros riscos associados 
 
Existem pré-requisitos para utilizar os medicamentos. O paciente deve ter IMC acima 
de 30; acima de 25 - se associado a outras comorbidades como fator de risco cardiovascular, 
diabetes, dislipidemia, apneia do sono; ou paciente com aumento da obesidade centrípeta, 
independente do IMC. 
 
TRATAMENTO FARMACOLÓGICO 
 
SIBUTRAMINA 
 
É o único medicamento que age no SNC 
que é classificado como antiobesidade – a 
anfetamina é proibida no Brasil desde 
2011. 
 
Ele é prescrito em receita azul B2 (no 
máximo 60 comprimidos por receita). 
 
Mecanismo de ação 
 
Inibe a recaptação de serotonina e 
noradrenalina em uma região responsável 
pela saciedade e recompensa – ou seja, 
tanto aumenta a saciedade do paciente 
quanto diminui seu apetite. 
 
Efeitos adversos 
 
Como há o aumento da liberação de 
noradrenalina, o medicamento pode causar 
reações adversas relacionadas à ativação 
do sistema nervoso simpático. 
 
Em média, 10% dos pacientes que usam 
sibutramina se queixam de boca seca, 
constipação intestinal, dor abdominal, 
náuseas, sudorese, insônia, irritabilidade, 
cefaléia e náusea. 
 
Também pode produzir efeitos colaterais 
como aumento da frequencia cardíaca e da 
pressão arterial e, por esse motivo, deve-se 
fazer avaliação do estado geral do paciente 
inicialmente a cada 15 dias e, depois de 
três meses de uso, mensalmente. Todas as 
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vezes que se deseja alterar a dose, é 
necessário checar esses parâmetros. 
 
Posologia 
 
Incialmente deve ser prescrita com 10mg 
por dia iniciados pela manhã, podendo 
aumentar a dose até 15 mg – mais do que 
isso, apenas piora o efeito colateral. 
 
O paciente deve ter uma redução de pelo 
menos 2kg peso nas primeiras quatro 
semanas de tratamento. Se não, pode-se 
aumentar a dose. 
 
Se depois de três meses com dose de 15mg 
não tiver perdido mais de 5% do peso 
inicial, deve-se cortar o medicamento. 
Dois anos é o período de tempo máximo 
para usar, podendo haver uma pausa e 
retornar mais tarde. 
 
Contraindicações - estudo SCOUT 
 
SCOUT (estudo que durou seis anos e 
envolveu 10 mil pacientes) concluiu que 
apenas 30% das pessoas tratadas com 
sibutramina perderam pelo menos 5% do 
peso após três meses. Por outro lado, essas 
pessoas registraram um aumento de 16% 
no risco cardiovascular e, dessa maneira, o 
medicamento foi retirado do mercado 
Europeu e Norte Americano. 
 
No Brasil, a Anvisa contraindica 
sibutramina para (RESOLUÇÃO - RDC 
Nº 52 , 2011): 
 
a. Antecedentes pessoais, de doenças 
cardio e cerebrovasculares; 
b. Pacientes que apresentem diabetes 
mellitus tipo 2, com sobrepeso ou 
obesidade e associada a mais um 
fator de risco para o 
desenvolvimento de doenças 
cardiovasculares; 
c. Hipertensão não-controlada; 
d. Crianças; 
e. Idosos; 
f. Pacientes com doenças psicóticas 
por aumentar NA e 5-SHT que já 
estão aumentados nesses pacientes; 
g. Pacientes com transtornos 
alimentares. 
 
 
Um paciente obeso, que usa sibutramina 
15mg ao dia, tem redução modesta de peso. 
Neste caso, para tentar reduzir ainda mais, 
pode-se associar um segundo medicamento 
emagrecedor, como por exemplo, o orlistat. 
 
 
ORLISTAT (Xenical®) 
 
Medicamento que age no lúmen intestinal 
(ou seja, não sobre absorção), no TGI, 
inibindo a absorção de lipídeos, podendo 
também ser utilizado para o tratamento de 
dislipidemias. Mais de 30% dos 
triglicerídeos consumidos na dieta não são 
absorvidos pelo TGI quando se utiliza este 
medicamento. 
 
Não há necessidade de receita controlada 
para a compra, podendo ser adquirido, 
inclusive, na farmácia de manipulação. 
 
Posologia 
 
1 comprimido de 120mg antes ou durante 
as refeições (1-1-1). Se a refeição feita for 
pobre em lipídeos, pode-se pular o 
consumo. 
 
Efeitos colaterais 
 
 Diarréia e esteatorréia. 
 Urgência fecal: quanto mais rica 
em lipídeos for a dieta do paciente, 
maior será sua evacuação. 
 
Vantagens 
 
Indicado para paciente com 
contraindicação à sibutramina; 
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Não altera absorção de vitaminas 
lipossolúveis e não interage com 
medicamentos se for utilizado em um 
período de tempo de até 2 anos. 
 
LIRAGLUTIDA (Saxenda ®) 
 
Liberado em 2016, possui dois nomes 
comerciais: victoza e saxenda. A 
diferença é que a victoza é utilizada no 
tratamento de diabetes e a saxenda é 
utilizada no tratamento de obesidade. 
 
Ambos são medicamentos injetáveis 
utilizados por via subcutânea. 
 
A liraglutida é um medicamento análogo 
a um hormônio endógeno denominado 
GLP1. É uma substância produzida pelas 
células endócrinas intestinais e, quando 
nos alimentamos, a presença do bolo 
alimentar no intestino aumenta a sua 
secreção. Uma de suas funções é se ligar a 
seus receptores, nas células β-pancreáticas, 
aumentando a secreção de insulina e 
diminui a liberação de glucamina. Outra 
função é atuar no SNCaumentando a 
saciedade do paciente, diminuindo o 
apetite e retardando o esvaziamento 
gástrico. 
 
O GLP1 endógeno tem meia vida de 
eliminação de 1 a 2 minutos, mas a 
liraglutida tem uma meia vida de 
eliminação mais longa. 
 
Posologia 
 
 Victoza: 0,6mg, 0,8mg ou 1,2mg. 
 Saxenda: 3mg. 
 
Vantagem 
 
 Reduz o esvaziamento gástrico; 
 Diminui a fome. 
 
Desvantagem 
 
 Ser injetável; 
 Por ser um medicamento novo, 
ainda não se conhece todos os 
efeitos colaterais produzidos por 
ele. 
 
Efeitos colaterais 
 
Relatos de pancreatite (cerca de 10% dos 
pacientes) e câncer de pâncreas.