Fármacos e Formas Farmacêuticas

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FARMACOLOGIA I
FARMACOLOGIA GERAL
Fármaco: substância química capaz de modificar 
funções biológicas, com finalidade terapêutica ou 
não. 
Pró-fármaco: substância originalmente inativa, 
mas que adquire atividade farmacológica ao ser 
administrado no organismo. 
Medicamento: produto farmacêutico, tecnicamente 
obtido ou elaborado, com finalidade profilática, 
curativa, paliativa, contraceptiva ou diagnóstica. 
Droga: substância ou matéria prima que tem 
finalidade medicamentosa ou sanitária.
Magistral
Oficinal
Desenvolvimentos dos fármacos
1. Síntese de novas estruturas química a partir de:
plantas – ex. digitálicos
tecidos animais – ex. heparina
culturas de microrganismos – ex. benzilpenicilina
células humanas – ex.urocinase
biotecnologia – ex. insulina humana
2. Testes pré-clínicos – observação dos efeitos da nova 
substâncias por meio de experimentos bioquímicos e 
farmacológicos.
Experimentos toxicológicos: animais são utilizados para 
detectar mal-formações, mutações ou carcinogênese
Desenvolvimentos dos fármacos
3. Fase 1. Teste clínico – emprego de voluntários sadios, 
comparando os efeitos obtidos com os observados em 
animais.
4. Fase 2: avaliação do medicamento potencial contra a 
doença em pacientes selecionados;
5. Fase 3: comparação o sucesso terapêutico do 
medicamento proposto com o medicamento padrão;
6. Registro do medicamento: fabricante requer aos órgãos 
controladores;
7. Lançamento no mercado com nome comercial
8. Fase 4: Período inicial de comercialização, continua a 
observação sobre o comportamento do medicamento.
Um fármaco só se torna um medicamento quando
está na FORMA FARMACÊUTICA adequada para o
emprego terapêutico.
A forma farmacêutica é definida pelo tipo de uso e
pela praticidade de emprego pelo médico e pelo paciente
(p. ex. meia-vida, dosagem exata).
A tecnologia farmacêutica se ocupa com o
desenvolvimento da forma farmacêutica adequada e o seu
controle de qualidade.
Formas farmacêuticas
Formas farmacêuticas líquidas: soluções, suspensões e 
emulsões
Formas farmacêuticas sólidas: comprimidos, cápsulas e 
drágeas. 
Comprimidos – discóides e obtidos pela compressão de substâncias 
ativas, excipientes e outros adjuvantes;
Comprimidos efervescentes não fazem parte deste grupo, pois são 
dissolvidos antes da ingestão;
Drágeas: tipo de comprimido revestido (mascarar odor ou gosto 
desagradável ou proteger fármacos sensíveis);
Cápsulas: invólucro alongado, geralmente de gelatina que contém a 
substância ativa na forma de pó, granulado ou solução.
Comprimido matrix: a substância ativa se encontra impregnada em 
uma matriz de forma a ser liberar lentamente para o meio. 
Comprimidos, drágeas, cápsulas
Formas sólidas para uso uso oral
Nas formas líquidas a substância ativa começa a ser 
absorvida no estômago.
As formas sólidas exigem a desagregação do 
comprimido ou abertura da cápsula – desintegração
antes da dissolução da substância ativa para que 
possa ocorrer passagem pela mucosa gastrintestinal e 
absorção na corrente sangüínea;
Comprimidos revestidos: desintegração e dissolução 
ocorre no duodeno.
A liberação da substância ativa, o local e a velocidade 
de absorção é determinada pela escolha correta da 
forma farmacêutica pelo fabricante.
Soluções, suspensões, emulsões
As formas farmacêuticas líquidas:
Soluções: aquosas ou alcoólicas – envasadas em frascos
especiais que permitem a dosificação exata pelo número de
gotas. Permite ajuste de doses individuais.
Suspensões: presença de pequenas partículas da substância
ativa, insolúveis no líquido. Risco de sedimentação no
armazenamento.
Emulsões: separação de pequenas gotas de uma substãncia
ativa líquida em outro líquido, p.e., óleo em água. Risco de
“quebrar” no armazenamento.
Formas farmacêuticas para uso parenteral:
Solução injetável: injeção intravenosa, intramuscular ou 
subcutânea;
Suspensão de cristais: via intramuscular, subcutânea e 
intra-articular;
Aerossóis: (nebulização de substâncias ativas sobre 
mucosas acessíveis externamente- como o trato 
respiratório). Um aerossol compreende a dispersão de 
partículas sólidas ou líquidas em um gás.
Supositórios ou óvulos: aplicação de substância ativa sobre 
a mucosa do reto (ação sistêmica) ou vaginal (ação local). 
Pós, pomadas e pastas: podem ou não conter substâncias 
ativas. Ação local e mais raramente pode ter efeito 
sistêmico.
parenteral
inalatório
Retal e vaginal
cutâneoSistemas 
Terapêuticos 
Transdermais:
substância 
ativa e liberada 
lentamente e 
absorvida 
atraves da pele. 
Uso com 
fármacos:
1. Capazes de 
atravessar a 
pele
2. Eficazes em 
baixas [ ]
3. Com ampla 
margem de 
segurança
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
ENTERAIS
PARENTERAIS
Enterais: Vias sublingual, bucal, oral e retal
Parenterais: 
Diretas: intravenosa, intramuscular, subcutânea...
Indiretas: cutânea, respiratória, conjuntival, 
intracanal....
Métodos de administração: injeção, instilação, 
deglutição, friccção...
Formas farmacêuticas: comprimidos, cápsulas, 
drágeas, soluções, xaropes, cremes pomadas...
Efeitos:
Sistêmicos
Locais 
PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS
ENTERAIS PARENTERAIS
DIRETAS a INDIRETASb
Oral Intravenosa Cutânea
Bucal Intramuscular Respiratória
Sublingual Subcutânea Conjuntival
Retal Intradérmica Geniturinária
Intra-arterial Intracanal
Intracardíaca
Intratecal
Peridural
Intra-articular
aA O acesso às mesmas se faz por injeção
bO acesso a elas prescinde de injeção
VIAS ENTERAIS
1. VIA ORAL: a absorção pode ocorrer em boca, intestino 
delgado e em menor extensão no estômago e intestino 
grosso.
Formas farmacêuticas
Comprimidos, cápsulas, drágeas, suspensões, emulsões, 
elixires, xaropes e soluções
Métodos de administração
Deglutição e sondagem gástrica.
Vantagens:
1. Comodidade de aplicação
2. Menor custo de preparação
3. [] plasmáticas atingidas gradualmente, minimizando efeitos 
adversos
Desvantagens:
Fármacos que se absorvem mal pela digestiva:
inativados pelo sucos digestivos
formam complexos insolúveis com alimentos
sofrem metabolismo de primeira passagem
são muito irritantes a mucosa digestiva
Não deve ser usado quando há êmese ou dificuldade de 
deglutição
Sabor e odor desagradável dificultam a deglutição
VIAS ENTERAIS
2. VIA BUCAL
Administração de fármacos de efeito local. 
Formas farmacêuticas
Soluções, géis, colutórios, orobases, dentifrícios, 
vernizes e dispositivos de ação lenta.
Métodos de administração
Aplicação, fricção, instilação, irrigação, aerossol 
e bochecho.
3. VIA SUB-LINGUAL
Vantagens
retenção do fármaco por tempo maior
absorção rápida de pequenas doses devido a rico 
suprimento sangüíneo e à pouca espessura da mucosa 
absortiva
o fármaco absorvido passa diretamente à corrente 
circulatória
Formas farmacêuticas
Comprimidos que devem ser totalmente dissolvidos 
pela saliva, não podem ser deglutidos.
VIAS ENTERAIS
4. VIA RETAL
Utilizada em pacientes com vômitos, inconcientes ou que 
não sabem deglutir.
Vantagens
Protege fármacos suscetíveis das inativações 
gastrintestinais e hepáticas, pois 50% do fluxo venoso 
retal têm acesso à circulação porta.
Desvantagens
 Incomodidade de administração
Possibilidade de irritação na mucosa e absorção 
errática
Formas farmacêuticas: soluções, suspensões e 
supositórios.
Métodos de administração: aplicações e enemas
VIAS ENTERAIS1. VIA INTRAVENOSA.
VIAS PARENTERAIS
Formas farmacêuticas
Soluções aquosas puras
VIAS DIRETAS
Métodos de administração
Injeção intermitente
Injeções em bolo
Infusão contínua:
Métodos de administração
Injeção intermitente: desvantagem de múltiplas punções 
(disponibilidade permanente de veia). Deve executada 
lentamente, com monitorização dos efeitos apresentados pelo 
paciente
Injeções em bolo (administração muito rápida) são feitas para 
que haja rápida ligação do fármaco às proteína plasmáticas. 
Alcança-se imediatas e altas [ ], indutoras de efeitos adversos, 
não relacionados aos fármacos e sim a chegada de altas [ ] nos 
tecidos.
Infusão contínua: vantagem de fácil suspensão.
Riscos
Efeitos adversos: respiração irregular, queda de pressão 
sangüínea e arritmias cardíacas.
Risco de introdução acidental de material particulado ou de ar 
na veia (embolização)
Menos segura, só deve ser usada em situações específicas.
Vantagens
Efeito imediato e níveis plasmáticos previsíveis.
100% de biodisponibilidade
Indicação em emergências médicas e em presença de 
baixo fluxo sangüíneo periférico (choque)
Infusão de substâncias irritantes por outras vias ou de 
grandes volumes
Desvantagens
 Necessidade de assepsia e pessoa treinada
 Incomodidade para o paciente
Menor segurança, efeitos agudos e intensos podem ser 
adversos
Maior custo de preparação
 efeitos locais indesejáveis (flebite, infecção, trombose)
2. VIA INTRAMUSCULAR.
VIAS PARENTERAIS
Formas farmacêuticas
Soluções aquosas, oleosas e 
suspensões
Métodos de administração
Injeção profunda, para que ultrapasse a pele e o tecido 
subcutâneo. Usar agulha de bisel longo. Não ultrapassar 
10 mL.
VIAS DIRETAS
Vantagens
 É mais segura que a intravenosa
A absorção depende do fluxo sangüíneo local e o grupo 
muscular utilizado. 
Administração de formulações de absorção sustentada 
(suspensões, compostos tipo ester ou associações com 
compostos orgânicos viscosos.
Alguns fármacos fazem depósito no músculo promovendo 
[] plamáticas terapêuticas prolongadas. ex. Penicilina G 
benzatina (3 a 4 semanas). 
Desvantagens
 Efeitos adversos locais: dor, desconforto, dano celular, 
hematoma, abscessos estéreis ou sépticos e reações 
alérgicas 
VIAS PARENTERAIS
VIAS DIRETAS
3.VIAS SUBCUTÂNEA E SUBMUCOSA
Emprego de pequenas de fármaco 
Propicia início de efeito mais lento
Formas farmacêuticas
Soluções, suspensões e pellets 
Métodos de administração
Usar agulha de bisel curto. Injetar de 0,5 a 2 mL mL.
Efeitos adversos
Dor local, abscessos estéreis, infecções e fibroses
VIAS PARENTERAIS
VIAS DIRETAS
4.VIA INTRADÉRMICA
Emprego de pequenas de fármaco 
Propicia início de efeito mais lento
Formas farmacêuticas
Soluções
Métodos de administração
Injeção ou raspado da epiderme
Utilizado para testes diagnósticos e vacinação
VIAS PARENTERAIS
VIAS DIRETAS
5.VIA INTRATECAL
Espaço subaracnóide e ventrículos cerebrais. 
Utilizada para fármacos que não atravessam a 
barreira hemato-encefálica. Via subaracnoidiana é 
empregada em raquianestesia
Requer técnica especializada, não é isenta de riscos
6.VIA PERIDURAL
espaço delimitado pela dura-máter que circunda a 
medula. Via alternativa à via subaracnoidiana para 
anestesia de medula espinhal e raízes nervosas.
VIAS PARENTERAIS
VIAS DIRETAS
7.VIA INTRA-ARTERIAL
Raramente empregada, por dificuldade de técnica e 
risco. 
Utilizada para obter altas [] de fármaco, antes que 
ocorra a diluição por toda a circulação
INTRA CARDÍACA
Em desuso, utiliza-se a punção de grandes vasos 
venosos para administrar fármacos de reanimação 
cardiorespiratória.
8.VIA INTRA-ARTICULAR
Injeta-se fármaco no interior da cápsula articular.
VIAS PARENTERAIS
VIAS INDIRETAS
1.VIA CUTÂNEA
Efeitos tópicos. 
Pode produzir efeitos sistêmicos, terapêuticos ou 
tóxicos. A absorção depende de área de exposição, 
difusão do fármaco na derme (alta liposolubilidade), 
temperatura e estado de hidratação da pele.
Formas farmacêuticas: soluções, cremes, pomadas, 
óleos, loções, unguentos, geléias e adesivos sólidos 
(absorção transcutânea e efeitos sistêmicos).
Métodos de administração: aplicação, fricção e banhos
VIAS PARENTERAIS
VIAS INDIRETAS
2.VIA MUCOSA
Ricamente vascularizada, fácil absorção de princípios 
ativos. Têm ação local e quando captados pela 
corrente sangüínea, sistêmica. 
Formas farmacêuticas
Cremes, pomadas, géis, soluções, suspensões, 
tinturas.... 
Métodos de administração
Aplicação, irrigação, instilação e aerossol
VIAS PARENTERAIS - VIAS INDIRETAS
3.VIA RESPIRATÓRIA
Desde a mucosa nasal até os alvéolos. 
Pode ser usada para efeitos locais ou sistêmicos (anestésicos 
inalatórios).
 Administração de pequenas doses com rápida, rápida ação e poucos 
efeitos adversos sistêmicos. 
Pode levar a irritação da mucosa. 
Pode ocorrer perda de efeito por deposição de partículas inaladas na 
via aérea superior ou impedimento da progressão ao trato respiratório 
inferior devido à secreções. 
 Outras utilizações sistêmicas, ex. insulina para diabete melito e 
midazolam para sedação pré-operatória infantil
Métodos de administração
Inalação, sob a forma de gás ou em pequenas partículas líquidas ou 
sólidas, geradas por nebulização ou aerossóis. Os gases são absorvidos 
nos alvéolos e os demais se depositam ao longo da via.
VIAS PARENTERAIS
VIA INDIRETAS
4.VIA CONJUNTIVAL E GENITURINÁRIA 
Utilizada para efeitos locais. 
Formas farmacêuticas
Cremes, pomadas, geleias, soluções, comprimidos, óvulos 
vaginais. 
Métodos de administração
Aplicação, instilação
5. VIA INTRACANAL
Uso exclusivo em odontologia. Canal radicular 
dentário e zona pulpar. Efeito local.