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07/08/2017 1 Profa. Geórgia Sampaio Fernandes Cavalcante DIVISÃO DA FARMACOLOGIA FARMACOCINÉTICA Vias e sistemas de administração Absorção Distribuição Metabolismo Excreção FARMACODINÂMICA Local de ação Mecanismo de ação Ações e efeitos Efeitos terapêuticos Efeitos tóxicos Vias de Administração Absorção Distribuição Biotransformação Excreção ↴ ↴ ↴ ↴ Caminho pelo qual uma fármaco é colocada em contato com o organismo. A biodisponibilidade interfere nas propriedades farmacocinéticas de uma droga Vias de administração Vai depender das propriedades dos fármacos (hidro ou lipossolúvel, ionização) Vai depender das circunstâncias (emergência ou não) Condições do paciente, aceitabilidade, necessidade, doença etc OBS: Dependendo da VA uma mesma droga pode produzir diferentes resultados Critérios de escolha da via 07/08/2017 2 Critérios de escolha da via Ação desejada: sistêmico ou localizada, latência e duração; Natureza do medicamento: solubilidade, estabilidade em meio ácido, farmacocinética; Paciente: nível de consciência, impedimento físico de acesso; As vias de administração apresentam: vantagens e desvantagens. Vias de administração •A agência norte-americana FDA reconhece mais de 111 tipos diferentes de vias de administração. Vias de administração Paraenteral Enteral Tópica Vias de administração Paraenteral Enteral Tópica Epidérmica aplicação sobre a pele Colírios sobre a conjuntiva Gotas otológicas antibióticos e corticoides para otite externa Intranasal spray descongestionante nasal Efeito local – aplicação diretamente onde deseja-se sua ação –A palavra tópica é derivado do grego antigo topos (plural: topoi), que significa "lugar" ou "local". Tópica Epidérmica(Pele) Inalatória Auricular Intra-nasal Oftálmica Retal (Enemas) Medicações tópicas incluem: unguentos, cremes, géis, óleos, loções, patches(adesivos), pomadas e outros produtos que você aplica a sua pele ou mucosas. 07/08/2017 3 Vantagens: • Minimiza a ocorrência de efeitos adversos sistêmicos • Evita o efeito de primeira passagem Desvantagens: • Absorção pobre e errática • Irritação local e alergias • Fotossensibilidade Via Cutânea (Uso Tópico) Via Cutânea- Transdérmica via sistêmica - Usada para fármacos que necessitam de uma dosagem pequena; - Ação lenta e prolongada (pode causar atraso na chegada do fármaco em seu local de ação. - Alguns exemplos são: nitroglicerina (para angina), escopolamina (contra o enjôo de viagem), nicotina (para a cessação do fumo), clonidina (contra a hipertensão) e fentanil (para o alívio da dor). – Alguns medicamentos podem ser administrados pela aplicação de um emplastro à pele. –Essas substâncias, às vezes, são misturadas a um agente químico que facilita a penetração cutânea, atravessam a pele e chegam à corrente sanguínea. Via nasal Vantagens: ◦ Minimiza a ocorrência de efeitos adversos ◦ Evita o efeito de primeira passagem ◦ Absorção relativamente rápida para algumas drogas Desvantagens: ◦ Absorção pobre e errática ◦ Irritação local e alergias ◦ Exemplos: calcitonina (para osteoporose), sumatriptana (para enxaqueca) e corticosteroides (para alergias). Via inalatória Fármacos gases ou que podem ser dispersos em aerosol Via oftálmica/ocular/conjuntival • Uso Tópico/Efeitos locais – A absorção sistêmica pelo canal nasolacrimal geralmente é indesejável ◦ Absorção via córnea: evita-se efeitos sistêmicos. ◦ Implantes: liberação lenta e contínua. • Só é empregada para um número restrito de fármacos • Medicamentos: – Anestésicos locais, Antinfecciosos, Anti-inflamatórios • Vantagens: – Absorção mínima – Minimiza a ocorrência de efeitos adversos – Evita o efeito de primeira passagem • Desvantagens: – Irritação local e alergia – Risco de catarata – Absorção pobre e errática Vias de administração Paraenteral Enteral Tópica Pela boca drogas na forma de tabletes, cápsulas ou gotas Por tubo gástrico gastrostomia, diversas drogas e nutrição enteral Pelo reto em forma de supositório efeito sistêmico (não-local) – via trato digestório 07/08/2017 4 Absorção no estômago e intestino; Sofre metabolismo de primeira passagem-fígado; Não são 100% biodisponíveis; Vantagens: Facilidade de administração; econômica; Possibilidade de lavagem gástrica em caso de intoxicação; < efeitos adversos; mais seguro. Desvantagens: Dificuldade de deglutir; Ação dos fármcos é mais lenta (não serve para emergências) Inativação de alguns fármaco pelo do pH estomacal Irritação da mucosa gástrica; Interação com o alimento; Drogas não palatáveis (podem causar vômitos) Exemplo: anti-hipertensivos, analgésicos (Toragesic), Rivotril, nitratos (isorbina). 1 colher de chá- 5 ml 1 colher de sopa- 15 ml 1 copo “de água”- 250 ml Seringa sem agulha (via oral – crianças) • Interação com alimentos: • Grandes quantidades (Dose) • Alimentos (contra-indicados – Interações) • Ex: Tetraciclina X leite (Redução de efeito ou Inativação) • Drogas irritantes - administrar c/ alimentos • Respeitar Intervalo de Dose / Horários / Tempo Cuidados Especiais: Medidas Corretas – Via Oral Vantagens: Circulação sistêmica; fácil acesso e aplicação; ideal para fármaco que possui instabilidade química. Capacidade de evitar biotransformação de primeira passagem Desvantagens: Poucas drogas são absorvidas adequadamente; Somente para fármacos lipossolúveis. deve possuir elevada potência;paciente não deve deglutir. Via Bucal similar a sublingual São absorvidos diretamente pelo pequenos vasos; Ex.: Isossorbida e nitroglicerina Vantagens: Protege os fármacos suscetíveis da inativação gastrointestinal; Evita em parte o metabolismo de primeira passagem, pois somente 50% do fluxo venoso retal tem acesso à circulação porta. Desvantagens: A absorção pode ser incompleta, especialmente em pacientes com motilidade intestinal aumentada. Pode irritar a mucosa. Indicações: Estados de coma, inconsciência, náuseas e vômitos. Exemplos: Diazepam, metronidazol, e alguns antiinflamatórios e antieméticos. 1. Supositórios; 2. Irrigação ou Lavagem; 3. Clister ou Enema. Enteral Bucal Oral(per Os) Sublingual Retal 07/08/2017 5 Vias de administração Paraenteral Enteral Tópica Injeção intravenosa, intra-arterial, intramuscular, intracardíaca, subcutânea, intradérmica e intraperitoneal Efeito sistêmico – por outra forma que não pelo trato digestório –PARA = ao lado de / ENTERAL = tubo digestivo Parenteral Indireta Cutânea(Transdérmica) Inalatória Conjuntival Rino orofaríngea Geniturinária Direta Intravenosa Intramuscular Subcutânea Intraperitonial Intratecal Interdérmica Intra-arterial Intra-articular Corpo Bico Êmbolo bisel haste calibre Vantagens: Fácil acesso; ação local e sistêmico; Usada p/ reações de hipersensibilidade; aplicação de vacina:BCG; Rápida disponibilidade pequenos Volumes Desvantagens: Pode ocorrer injeção intravascular acidental; • possui alto custo. Absorção lenta através de capilares; Pequenos volumes; Ideal para sólidos e suspensões pouco solúveis Usada para administração de vacinas (antirábica e antisarampo), anticoagu-lantes (heparina) e hipoglicemiantes (insulina); Complicações: abcessos , formação de te- cidos fibróticos, lesão de nervos, infecção, doe intensa e necrose. 07/08/2017 6 Aplicação de insulina Aplicação: • membros superiores • evitar articulações • melhor local: face anterior do antebraço “esquerdo” Via Parenteral- Intravenosa Tipos de medicamentos injetados na veia ◦ soluções solúveis no sangue (apirogênico) líquidos hiper, iso ou hipotônicos sais orgânicos eletrólitos Medicamentos Vitaminas ◦ não oleosos ◦ não deve conter cristais visíveis Vantagens: Usada na emergência como primeira opção de tratamento. Introdução de medicamento direto na veia (evita barreiras orgânicas); Admite grandes volumes; Maior biodisponibilidade (sem efeito de primeira passagem) Efeito farmacológico imediato; Podem ser administradas substâncias irritantes por outras vias e grandes volumes, o mais lentamente possível. Desvantagens: Precisa esterilizar o material; Facilidade de intoxicação; Acidente tromboembólico. Músculo escolhido deve ser bem desenvolvido e ter fácil acesso, como: deltóide, glúteo e vasto lateral. Não possuir vasos de grande calibre e não ter nervos superficiais em seu trajeto. Vantagens: Absorção rápida; Fácil aplicação. Ideal para soluções oleosas Soluções aquosas ou suspensões. Desvantagens: Afetadas pelo fluxo sanguíneo local Doloroso;não suporta grandes volumes (volume moderado); Injeção em músculo contraído; Injeção acidental em veia ou artéria. Volume injetado: região deltóide - de 2 a 3 mililitros região glútea - de 4 a 5 mililitros músculo da coxa - de 3 a 4 mililitros vasto lateral 07/08/2017 7 DELUCIA R.; OLIVEIRA-FILHO R. M.; PLANETA C. S.; GALLACI M, AVELLAR M. C. W. Farmacologia Integrada – 3. ed. Rio de Janeiro: Revinter, 2007. 701p. GOODMAN & GILMAN: As Bases Farmacológicas da Terapêutica, 11° Edição, ed. McGrawHill (NY), 2007 . HARVEY, R. A.; MYCEK, M. J. Farmacologia Ilustrada . 5.Ed. Porto Alegre: Artmed, 2013 .
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