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Universidade Regional Integrada do Alto Uruguai e das Missões – URI Campus Santiago Departamento de Ciências da Saúde Disciplina de Farmacocinética Profª Dra. Catiuscia Freitas 2020/1 Via de administração Determinada: Propriedades do fármaco * hidrossolubilidade * lipossolubilidade * ionização Objetivos terapêuticos * início rápido de ação * tratamento por longo tempo * restrição de acesso a um local específico. Vias de administração de fármacos “Propriedades dos fármacos e objetivos terapêuticos” - Enteral - Oral (Biod. 5 a <100%) - Sublingual/bucal (75 a 100%) - Parenteral - Intravenosa (IV) (100% – por definição) - Intramuscular (IM) (75 a ≤ 100%) - Subcutânea (SC) (75 a ≤ 100%) - Outras - Inalação (5 a <100%) - Intranasal - Intratecal/Intraventricular - Tópica - Transdérmica (80 a ≤ 100%) - Retal (30 a <100%) Via Oral (uso interno) Formas Farmacêuticas Comprimidos Cápsulas Drágeas Líquidos Passa pelo TGI antes de ser absorvido Fácil administração Modo mais seguro conveniente e econômico Indolor Dosagens excessivas podem ser neutralizados com carvão ativado Via Oral (uso interno) 1 2 3 4 Fígado Metabolizado... 5 Circulação Todo e qualquer fármaco administrado por esta via sofre metabolismo de primeira passagem no fígado. Logo os fármacos administrados por via oral não serão 100% biodisponíveis. Metabolismo de Primeira Passagem Vantagens - Fácil administração - Boa aceitação - Possib. de autoadministração - Maior segurança - Indolor - Possib. Tto de maior duração - Baixo custo (relativo) Desvantagens - Necessidade de consciência e cooperação do paciente - Risco de autoadministração abusiva - Absorção irregular (presença de alimentos) - Inativação ou redução de efeitos por sucos ou enzimas digestórias e hepáticas “Metabolismo de 1º passagem” Via Oral (uso interno) Inativação ou redução dos efeitos de fármacos devido pH do estômago Via Oral (uso interno) • Proteção química para grupos de fármacos instáveis em meio ácido ou fármacos irritantes no estômago. Preparações revestidas • Ingredientes que controlam a velocidade de liberação do fármaco. Mantém as concentrações na faixa terapêutica aceitável. Fármacos com meia-vida curta. Preparações de liberação prolongada Via Sublingual (uso interno) Entra direto na corrente sanguínea Absorção rápida Evita o metabolismo de 1ª passagem Via Sublingual (uso interno) Vantagens - Facilidade de aplicação - Absorção direta e ação rápida - Boa aceitação - Possib. de autoadministração - Evita o contato do fármaco com por sucos ou enzimas digestórias e hepáticas - Baixo custo (relativo) Desvantagens - Restrição da ingestão de líquidos ou alimentos durante 10 minutos após a administração - Risco de autoadministração abusiva Via Bucal Vantagens - Administração de medicamentos que exercem ação no local da aplicação - Conveniência e facilidade de aplicação - Possib. de autoadministração - Baixo custo (relativo) Desvantagens - Difícil manutenção da concentração do fármaco em contato com a mucosa, decorrente do efeito de “lavagem” da saliva Soluções, colutórios, cremes e pomadas Via Retal Vantagens - Conveniência de aplicação quando o paciente não consegue deglutir, está inconsciente ou apresenta vômito - Evita o contato do fármaco com por sucos ou enzimas digestórias e hepáticas - Redução do metabolismo de 1ª passagem - Baixo custo (relativo) Desvantagens - Absorção irregular e incompleta - Ocorrência de diarréia compromete o efeito do medicamento - Incômodo na administração - Possibilidade de irritação da mucosa absortiva Diazepam, metronidazol, alguns antiinflamatórios e antieméticos Fármacos poucos absorvidos ou instáveis no TGI; Não sofre metabolismo de 1ª passagem biodisponibilidade A administração é irreversível e pode causar dor Via Parenteral O termo parenteral vem do grego “para” (ao lado) e “enteros” (tubo digestivo), significando a administração de medicamentos “ao lado do tubo digestivo” ou sem utilizar o TGI Intravenosa ou Endovenosa (I.V. ou E.V.), Intradérmica (I.D.), Subcutânea (S.C.), Intramuscular (I.M.) Via Intravenosa ou Endovenosa Via parenteral + comum Efeito rápido e controle sobre os níveis circulantes do fármaco Administração de fármacos que causam irritação quando administrados por outras vias. Vantagens - Fármacos independem da absorção - Efeitos imediatos - Possibilita de aplicação de grandes volumes de solução esterilizada (litros), em indivíduo hospitalizado Desvantagens - Risco de causar reações locais, como infecção, flebite ou trombose - Necessidade de aplicação por pessoa especializada - Alto custo (relativo) - Dor na aplicação Via Intravenosa (uso interno) Soluções injetáveis Via Intradérmica Vantagens - Uso de pequenos volumes (<0,5mL) para testes diagnósticos de alergias e algumas vacinas (BCG) - Usada ppmente para produzir efeito local Desvantagens - Necessidade de aplicação por pessoa especializada - Alto custo (relativo) - Dor na aplicação Soluções injetáveis Via Subcutânea A medicação é introduzida no tecido subcutâneo ou hipoderme; Absorção é mais lenta que a via IV – proporcionando efeitos lentos, constantes e prolongados. Combinação de epinefrina + fármaco = restringir a área de ação Volume administrado não deve exceder 3 mL Via Subcutânea Vantagens - Administração e absorção mais lenta e gradual do que por outras vias parenterais diretas - Possibilita efeitos lentos e prolongados do fármaco - Pequena possibilidade de dano tecidual e de atingir vasos sanguíneas de maior calibre e nervos Desvantagens - Necessidade de aplicação por pessoa especializada - Alto custo (relativo) - Dor na aplicação Vacinas (anti-rábica e anti-sarampo), anticoagulantes (heparina), alguns anticoncepcionais e hipoglicemiantes (insulina) Via muito utilizada, devido a absorção rápida absorção lenta e contínua Músculo escolhido: músculo deltoide ou vasto lateral (+ rápida) ou glúteo maior Via Intramuscular Fármacos em solução aquosa Fármacos em solução oleosa ou em suspensão (depósito) Via Intramuscular Vantagens - Ação sistêmica rápida e absorção de volumes maiores (5 mL) em locais adequados - Utilização para indivíduos com impedimento da via oral ou para evitar o contato com o TGI - Possibilidade de administração de substâncias irritantes, causando menos dor - Possibilidade de uso de soluções de depósito Desvantagens - Possibilidade de causar reações locais (hematomas, abscessos, etc) - Necessidade de aplicação por pessoa especializada - Contraindicado a pessoas Com doença vascular periférica oclusiva, problemas de coagulação, locais inflamados, cicatrizes, tatuagens - Alto custo (relativo) - Dor na aplicação Via Intratecal BHC impede ou retarda a entrada dos fármacos no SNC Fármaco é injetado diretamente no líquido cérebrospinhal efeitos locais e rápidos Tratamento de meningites; tumores cerebrais. Via Cutânea Vantagens - Fármacos administrados diretamente sobre a pele e a mucosa, tem ação local ou sistêmica, na dependência da fórmula farmacêutica - Conveniência e facilidade de aplicação - Boa aceitação pelo paciente - Possibilidade de autoadministração - Possibilidade de terapias com maior tempo de duração Desvantagens - Pele ou mucosa alterada por processos ou agentes diversos aumenta a absorção dos fármacos “Pele” Cremes, pomadas, géis e loções Aplicação do fármaco na pele por meio de um adesivo A velocidade de absorção depende: • Características físicas da pele • Lipossolubilidade do fármaco Via Transdérmica Nitroglicerina (antianginoso), escopolamina (antiemético), adesivos de nicotina efeitos sistêmicos Via Transdérmica Vantagens - Evita o efeito de primeira passagem - Conveniente e indolor - Ideal para fármacos lipofílicos e que requerem administração prolongada Desvantagens - Alguns pacientes são alérgicos aos adesivos, o que pode causarirritação - O fármaco deve ser muito lipofílico - Pode causar atraso no acesso ao local de ação farmacológica Via Conjuntival Vantagens - Fármacos administrados diretamente sobre a mucosa, com efeitos rápidos - Conveniência e facilidade de aplicação - Boa aceitação pelo paciente - Possibilidade de autoadministração - Indolor - Possibilidade de terapias com maior tempo de duração Desvantagens - Não é utilizada para obter ação sistêmica - Riscos de irritação, contaminação ou ulceração da córnea Colírios Rápida absorção efeitos imediatos Usada para fármacos que são gases (anestésicos) ou que podem ser dispersos em um aerossol Eficaz para pacientes com problemas respiratórios Fármacos usados por inalação oral: broncodilatadores (albuterol, indacaterol), esteroide glicocorticoide (budesonida) Fármacos usados por inalação nasal: descongestionantes nasais (oximetazolina) e corticosteroide anti-inflamatório (furoato de mometasona, fluticasona) Via Inalatória Via Inalatória Vantagens - Efeito tópico ou sistêmico, pois a via inicia na mucosa nasal e vai até os alvéolos pulmonares - Ação e efeitos rápidos, graças à vascularização no local - Conveniência e facilidade de aplicação - Boa aceitação pelo paciente - Possibilidade de autoadministração - Possibilidade de terapias mais duradouras Desvantagens - Dificuldade na regulação da dose - Métodos de aplicação com certa complexidade e dificuldade para automedicação - Alguns fármacos gasosos e voláteis podem provocar irritação do epitélio pulmonar Gotas nasais, aerossóis, gases, fumaças, pós Via Intracanal Vantagens - Administração de fármacos ou líquidos irrigantes no interior do sistema de canais radiculares dos dentes Soluções injetáveis, géis, pós e pastas Desvantagens - Necessidade de aplicação por profissional especializado 1 – Comente sobre as vantagens e desvantagens da via parenteral e oral. 2 – Qual a principal vantagem da via sublingual? 3 – como o efeito de primeira passagem influencia na biodisponibilidade dos fármacos administrados por via oral e intravenosa? 4 – Quais as formas farmacêuticas usadas na administração por via cutânea? 5 - Por que se utilizam soluções de depósito na administração por via intramuscular? 6- Qual a via de administração da insulina? 7 – O uso da via inalatória para administração de fármacos permite efeitos locais ou sistêmicos?
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