Tabela VI - Ansíolitocos, Anticonvulsivantes, Antidepressivos, Opióides, Antipiscóticos-Neurolépticos, Antiparkinsonianos, Anestésicos Gerais e Locais

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ANTIDEPRESSIVOS - ↑ NA e 5-HT 
Classe Fármaco Mecanismo de ação / Características Efeitos adversos 
 
ADT 
 
Amitriptilina 
Imipramina 
Ø recaptação de NA e 5-HT 
↑ lipossolubilidade - ↑ distribuição no SNC 
↑ ação sedativa 
Convulsão, sonolência, boca 
seca, constipação, midríase, 
taquicardia, arritmia. 
iMAO Moclobemida Ø recaptação de NA, 5-HT (MAOa) e DA (MAOb) Hipotensão postural, diarreia 
 
ISRS 
Fluoxetina 
Paroxetina 
Ø recaptação serotonina; ↓ toxicidade; ↑T½ 
Usado tb em: TOC, pânico, fobia social e bulemia 
Insônia, cefaleia, náusea, ↓ 
apetite,tremor, ansiedade 
 
IRSN 
 
Venlafaxina Ø recaptação de NA e 5-HT 
↓ inibição enzimática, Ø outros receptores 
Náusea, hipertensão, 
ansiedade 
 
ISRN 
 
Reboxetina Ø recaptação de NA 
Sem ação inibitória do metabolismo 
Boca seca e prisão de ventre 
(M), insônia, sudorese 
 
OUTROS 
 
Mirtazapina 
 
↑ liberação de NA por Øα2; ↑ liberação de 5-HT; 
 Liga-se a receptores 5-HT1a; Ø histaminérgico 
Ação anti-histamínica, 
sonolência, ↑ apetite, 
depressão da medula óssea 
 
OPIÓIDES - ↓ estímulo e ↑ inibição desse estímulo 
Mecanismo de ação Efeitos 
O opióide se liga a receptores acoplados a prot G e inibem a 
adenilatociclase, reduzindo o cAMP. Isso faz com que os 
canais de K se abram, promovendo a hiperpolarização e 
diminuição do potencial de ação, que vai diminuir a 
excitabilidade neuronal. 
SNC: analgesia, euforia e sedação, ↓ respiratória, ↓ reflexo 
da tosse, náuseas, miose, sonolência, alteração de humor. 
TGI: ↓ motilidade intestinal, ↓ esvaziamento gástrico, ↑ 
contração da vesícula biliar. 
Outros: ↑ histamina, ↓ sistema imune. 
Fármaco Classificação Características 
AGONISTAS 
Morfina Analgésico forte Eliminada via renal; mantém efeito após metabolismo; EA: ↑ = depressão respiratória 
Codeína Analgésico fraco Paracetamol; Pró-fármaco da morfina; ↓ euforia e dependência; EA: constipação 
Petidina ou 
Meperidina 
Analgésico forte Efeito semelhante à morfina, EA: antitussígeno (boca seca e visão turva); causa maior 
excitação. 
Fentanil e 
Sufentanil 
Analgésico forte Efeito semelhante à morfina; efeito + curto; anestesia 
Metadona Analgésico fraco Usado para desmame de opióides 
ANTAGONISTAS 
Naloxona Ação curta Bloqueiam os receptores opióides, revertendo a analgesia e a depressão respiratória 
dos opióides. Causam sintomas de abstinências em dependentes Naltrexona Ação longa 
OUTROS 
Loperamida ----------------- Não ultrapassa BHE. Indicada para casos de diarreia, pois ↓ motilidade intestinal 
 
 ANSIOLÍTICOS / HIPNÓTICOS / SEDATIVOS 
Fármaco Mecanismo de ação Uso clínico Efeitos adversos 
Benzodiazepínicos: 
Clonazepam 
Diazepam 
Lorazepam 
Bromazepam 
Flunitrazepam 
Midazolam 
↑ atividade dopaminérgica 
Se ligam a seus receptores no 
canal de cloreto, mudam a 
conformação do GABA-a e ↑ 
a interação dele com o GABA, 
abrindo o canal de cloreto e 
causando hiperpolarização. 
Ansiedade 
Insônia 
Anticonvulsivante (diazepam) 
Adjuvante anestésico (midazolam) 
Amnésia retrógrada 
Ataxia 
Sonolência 
Dependência 
Tolerância 
Evitar: álcool e 
anti-histamínicos 
Flumazenil Inibidor competitivo do GABA Reverter superdosagem 
SEMELHANÇA: DEPRESSORES DO SNC 
ANTI-CONVULSIVANTES 
Fármaco Mecanismo de ação Efeitos adversos 
Fenobarbital (Barbitúricos) Agonista gabaérgico Sedativo muito forte, ↓ uso 
Carbamazepina Ø canais de sódio ↑ metabolismo hepático; ↓ T½; leucopenia (↓) 
Ácido Valpróico ↓ biostransformação do GABA Teratrogênico; náuse; alopecia; hepatotoxicidade 
Fenitoína Ø canais de sódio Sedação rápida e leve; diplopia; esteomalácia; hirsutismo 
 
ANTIPSICÓTICOS (NEUROLÉPTICOS; ANTIESQUIZOFRÊNICOS) - ↓ atividade dopaminérgica 
Esquizofrenia: relacionada com o aumento da atividade dopaminérgica na região mesolímbica 
Tratamento: melhorar a qualidade de vida 
Fármaco Mec. de ação Características Efeitos adversos 
TÍPICOS 
 
 
 
Haloperidol 
Clorpromazina 
 
 
 
Antagonistas 
D2 
 
 
 
Absorção rápida, incompleta e variável; 
↓ biodisponibilidade; 
↑ lipossolubilidade; 
↑ metabolizada; 
↑T½ 
D2: Efeitos extrapiramidais, síndrome 
semelhante ao Parkinsonismo. 
H1: sedação, convulsões. 
α1: hipotensão postural,↑ FC, dificuldade na 
ejaculação. 
M: Boca seca, ↑ PIO, constipação intestinal, 
dificuldade miccional 
5-HT2: ↑ apetite, obesidade 
ATÍPICOS 
Clozapina 
Risperidona 
Olanzapina 
Quetiapina 
Sulpirida 
 
Agonistas 
5-HT(2A) 
 
Melhor atividade antipsicótica 
↓ sintomas extrapiramidais 
Øhiperprolactinemia 
Ødiscinesia e distonia 
 
 
↓ efeitos adversos 
 
 
RELAÇÃO FISIOPATOLÓGICA 
Enquanto fármacos antipsicóticos visam ↓ atividade dopaminérgica, os fármacos antiparkinsonianos visam ↑ atividade dopaminérgica. 
Por este motivo, ao se tratar uma doença, podem surgir sintomas de outra, pois estão inversamente proporcionais em relação a 
quantidade de dopamina disponível. 
 
 ANTIPARKINSONIANOS -↑atividade dopaminérgica 
Doença de Parkinson: relacionada com a degeneração das células dopaminérgicas da via nigroestriada 
Diagnóstico: Bradicinesia e tremor ao repouso OU rigidez muscular OU instabilidade postural 
Fármaco Mecanismo de ação Características Efeitos adversos 
 
Levodopa 
 
Precursores da 
dopamina 
+ eficaz, doses excessiva = discinesias, estágios + 
avançados da doença = on/off 
Necessário: descarboxilases ->carbidopa 
Considerações: levodopa é 
descarboxilada e vira dopamina 
antes de atravessar BHE 
Bromocriptina Agonista D2 ↓ eficácia, pode ser usado com levodopa Hipotensão postural 
Tolcapone(a) Inibidor da COMT Causa:hepatotoxicidade, hipotensão postural, sonolência, alucinação, confusão 
Seleginina Inibidor da MAOb Retarda metabolismo da dopamina Ansiedade, insônia 
Amantadina ↑ dopamina 
Ø recaptação 
Propriedades anticolinérgicas e antiglutamatérgicas, diminuição do efeito após 
alguns meses. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
ANESTÉSICOS GERAIS 
Mecanismo de ação: Potencializam ligação ao receptor GABAa -> Entrada de Cl- ->↑ atividade inibitória 
Glutamado (NMDA) - Bloqueio do poro do canal (cetamina) ->↓ atividade excitatória 
 Inibição de canais de Na+, receptores nicotínicos ->↓ atividade excitatória 
 Ativação de canais de K+, receptores de glicina: ↑ da atividade inibitória 
Fármaco Tipo Características Efeitos adversos 
Midazolam Intravenoso Ação lenta e duração longa; usado em endoscopias e como 
sedativo pré-operatório. BZDP: Flumazenil reverte 
Menor depressão cardiovascular 
e respiratória 
Propofol Intravenoso Ação e recuperação rápidas; ↓ efeito ressaca; útil para 
cirurgias de rotina (↓êmese e infusão contínua) 
Depressão cardiovascular: 
hipotensão e bradicardia 
Tiopental Intravenoso Ação rápida e pouca duração; pouco efeito analgésico; 
barbitúrico; ↑ lipossolúvel 
Depressão respiratória; tontura 
persistente por algumas horas 
Etomidato Intravenoso Ação rápida e pouca duração; rapidamente metabolizado, 
com ↓ efeito ressaca; ampla margem de segurança 
Efeito excitatório durante a 
indução 
Cetamina Intravenoso Ação lenta e duração longa; Ø dos receptores de NMDA; 
Anestesia dissociativa 
↑ PA e ↑ FC: ↑pressão 
intracraniana; discinesias 
Isoflurano Inalatório Ação e recuperação rápidas Hipotensão; vasodilatação 
coronária; irritante para o TR 
Desflurano Inalatório Ação e recuperação rápidas; útil em pequenas cirurgias Tosse e broncoespasmo 
Sevoflurano Inalatório Ação e recuperação rápidas; + potente ↓ irritação 
Halotano Inalatório Pouco uso; potente e Ø irritante; Pode causas relaxamento 
uterino 
Arritmias; lesão hepática; 
hipertermiamaligna 
Enflurano Inalatório Pouco uso; ação e recuperação rápidas; ↓ toxicidade Indução a convulsões 
Óxido 
nitroso 
Inalatório Ação e recuperação rápidas; ↓ potência; forte analgésico Depressão da medula óssea: 
anemia e leucopenia 
 
ANESTÉSICOS LOCAIS 
Teoria lipídica: anestesia resulta da interação do fármaco com a bicamada lipídica; alterações das funções da membrana. 
Teoria Proteica: ligação dos anestésicos aos bolsões hidrofóbicos nas proteínas de membrana; alteração de canais iônicos 
Fármaco Características Mecanismo de ação Formas de administração 
 
Lidocaína 
Prilocaína 
Bupivacaína 
Ropivacaína 
 
 
A diferença entre 
eles é o tempo de 
meia vida. 
 
 
Bloqueia canais de NA e 
↓ despolarização e 
potencial de ação 
Tópica: em forma de aerosol ou pastilha 
Infiltrava: pequenas cirurgias 
Endovenosa regional: cirurgia em pé e mão 
Ønervoso periférico: próximo ao tronco nervoso, p/ cirurgia 
Ønervoso espinhal: nas meninges, RAQUI 
Ø nervoso peridural ou epidural:↓tempo que a RAQUI