Q.Farmacêutica
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Q.Farmacêutica


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06/03/2018 
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Introdução a Química Farmacêutica 
 
Propriedades Físico-Químicas e Ação dos fármacos 
Faculdade São Francisco da Paraíba 
Curso de Bacharelado em Farmácia 
Química Farmacêutica I 
4º Período 
 Profª. Drª. Ana Silvia Suassuna 
Química Farmacêutica 
Química Farmacêutica 
Química Farmacêutica 
+ 
Química Medicinal 
 
Química Farmacêutica Medicinal 
Química Farmacêutica 
A Química Farmacêutica Medicinal é uma disciplina 
baseada na química, também envolvendo aspectos de 
ciências biológicas, médicas e farmacêuticas. 
Preocupa-se com a invenção, descobrimento, 
planejamento, identificação e preparação de 
compostos biologicamente ativos, a interpretação de 
seu modo de interação ao nível molecular, a 
construção das relações estrutura-atividade e o estudo 
de seu metabolismo. 
Química Farmacêutica 
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Química Farmacêutica 
De cada 500 substâncias, 
10 tornam-se uma substância protótipo. 
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Química Farmacêutica 
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De cada protótipo são realizados 100 modificações moleculares e apenas 1 é 
levado para estudos posteriores. 
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De cada 10 substâncias, apenas 1 chega as prateleiras 
da farmácia. 
DROGA COMERCIAL 
Química Farmacêutica 
Descobrimento de novos fármacos e desenho de 
medicamentos 
 
 
 
Novos Fármacos 
 
Podem ser descobertos a partir vários processos: 
 
Por acaso: 
 
DICLORFENAMIDA 
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Antibióticos \u3b2-Lactâmicos 
 
Penicilina-G representa um dos mais importantes exemplos da 
contribuição do acaso para a descoberta de novos fármacos. 
\uf0fcA descoberta ao acaso permitiu que importantes classes 
terapêuticas fossem descobertas. 
Penicilina-G 
Sir Alexander Fleming 
Descobrimento de novos fármacos e desenho de 
medicamentos 
Descobrimento de novos fármacos e desenho de 
medicamentos 
 
 
 
\uf0fa Clordiazepóxido 
 
 
Cl
N
N
O
CH
3
N
N
O
CH
3
O
2
N
F
Cl N
N
N
NCH3
Cl
N
N
O
CH
2
CH
2
NCH
2
CH
3
F
CH
2
CH
3
N
N
O
H
O
2
N
Cl
Cl
N
N
O
H
OH
Cl
Diazepam Flunitrazepam Alprazolam 
Flurazepam Clonazepam Lorazepam 
Descobrimento de novos fármacos e desenho de 
medicamentos 
 
 
 
Novos Fármacos 
 
Podem ser descobertos a partir vários processos: 
 
Por triagem empírica: 
 
É um método não muito \u201crecompensador\u201d, pois para ter-se um novo 
fármaco tem-se de submeter à triagem 500.000 a 400.000.000 
compostos químicos. 
 
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Descobrimento de novos fármacos e desenho de 
medicamentos 
 
 
 
Novos Fármacos 
 
Podem ser descobertos a partir vários processos: 
 
Por extração de princípios ativos de fontes naturais: 
 
\uf0d8 Morfina 
\uf0d8 Atropina 
\uf0d8 Escopolamina 
\uf0d8 Insulina 
\uf0d8 Penicilina 
\uf0d8 Cloranfenicol 
 
Alcalóides 
13 
Ácido Acetil Salicílico (AAS) 
Salix alba 
Salgueiro 
Salicina 
1850 
Johann A. Buchner 
1828 
Ácido Acetil Salicílico (AAS) 
Hermann Kolbe:1860 
Felix Hofmann:1898 
OH
NaOH
CO2
OH
O O
Na
Fenol Salicilato de sódio
Alcaloides da vinca 
Vincristina Vimblastina Catharanthus roseus 
17 
100.000 ESPÉCIES VEGETAIS 
CATALOGADAS 
8 % estudadas 
quanto a sua 
química 
1 % estudadas 
quanto a sua 
farmacologia 
Descobrimento de novos fármacos e desenho de 
medicamentos 
Por extração de princípios ativos de fontes naturais: 
Descobrimento de novos fármacos e desenho de 
medicamentos 
Por extração de princípios ativos de fontes naturais: 
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Descobrimento de novos fármacos e desenho de 
medicamentos 
 
 
 
Por modificação molecular de fármacos 
 
 
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Descobrimento de novos fármacos e desenho de 
medicamentos 
 
 
 
Por modificação molecular de fármacos 
 
 
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OBJETIVOS: 
 
Descobrir o grupamento farmacofórico essencial (característica 
da molécula que confere ação farmacológica ao medicamento). 
 
 
Obter fármacos que apresentem propriedades mais desejáveis 
que o protótipo em: potência, especificidade, duração de ação, 
facilidade de aplicação, estabilidade e custo do manejo. 
Descobrimento de novos fármacos e desenho de 
medicamentos 
 
 
 
O QUE É GRUPO 
FARMACOFÓRICO 
???? 
Descobrimento de novos fármacos e desenho de 
medicamentos 
 
 
 
Característica ou grupo químico da molécula que confere ação 
farmacológica ao medicamento. 
\uf0fa Grupo Farmacofórico 
NCH
3
O
H
OHOH
S
N
CH
3
CH
3
COOHO
N
H
O
Cl
N
N
O
CH
3
O
O
2
S
Cl N
H
COOHNH2
O
OH
N
H
Ansiolítico benzodiazepínico Penicilinas clássicas 
Antagonista \u3b2-adrenérgico Diurético sulfamídicos 
Hipnoanalgésico 
Descobrimento de novos fármacos e desenho de 
medicamentos 
17 anos 
Fase IV \uf0e0 Farmacovigilância 
Retirada do mercado 
Descobrimento de novos fármacos e desenho de 
medicamentos 
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Propriedades Físico-Químicas e Ação dos fármacos 
Propriedades físico-químicas dos fármacos 
 
 
Ação biológica 
 
 
Propriedades físico-químicas 
 
 
Propriedades biofarmacêuticas. 
 
\uf076 Propriedades físico-químicas importante 
 
\uf0a7 Solubilidade 
\uf0a7 Coeficiente de partição 
\uf0a7 Grau de ionização 
\uf0a7 Polimorfismo 
 
\uf076 Todas essas propriedades são determinadas pela 
estrutura química das substâncias. 
 
 
Propriedades Físico-Químicas e Ação dos fármacos 
 
\uf076 As propriedades físico-químicas são de fundamental 
importância na fase farmacodinâmica da ação dos fármacos; 
Propriedades Físico-Químicas e Ação dos fármacos 
Variação das propriedades 
físico-químicas 
Variação das propriedades 
estruturais 
\uf0a7 Solubilidade 
\uf0a7 Coeficiente de partição óleo/água 
\uf0a7 Grau de ionização 
\uf0a7 Polimorfismo 
 
Ação Plena de um fármaco 
Propriedades Físico-Químicas e Ação dos fármacos 
= 
Propriedades físico-químicas 
Reconhecimento ao receptor 
+ 
Solubilidade 
Coeficiente de partição 
Grau de ionização 
Polimorfismo 
 
Propriedades Biofarmacêuticas 
Propriedades Físico-Químicas e Ação dos fármacos 
Facilitam a absorção e distribuição 
Concentração do fármaco nos vários sítios ativos 
Propriedades Físico-Químicas e Ação dos fármacos 
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Propriedades Físico-Químicas e Ação dos fármacos 
\uf076Para a absorção dos fármacos é necessária a transposição de 
membrana biológicas; 
 
\uf076Trato gastrointestinal (principal) 
 
\uf0d8 Componentes do meio de absorção: água,íons, enzimas, 
bile e outros componentes. 
 
\uf076Respiratório 
 
\uf076Vascular 
80% V.O. 
Propriedades Físico-Químicas e Ação dos fármacos 
\uf076 Fármacos pouco solúveis em água não são absorvidos 
adequadamente, não atingindo concentrações plasmáticas 
ideais. 
 
\uf076Fármacos muito hidrossolúveis não atravessam as membranas 
plasmáticas por difusão passiva, que é o principal processo de 
absorção de fármacos. 
Propriedades Físico-Químicas e Ação dos fármacos 
\uf076 Tipos de transportes de fármacos através da membrana: 
 
\uf076 Transporte ativo (menos comum) 
 
 \uf0e0 Os fármacos são transportados com gasto de energia, 
podendo ocorrer do local de menor para o de maior concentração 
(contra o gradiente de concentração). 
Propriedades Físico-Químicas e Ação dos fármacos 
\uf076 Tipos de transportes de fármacos através da membrana: 
 
\uf076 Difusão passiva (grande maioria dos fármacos) 
 
 
\uf0a7 É determinada pela tendência das moléculas se 
moverem de um compartimento de maior 
concentração para outro de menor concentração 
para que se atinja um equilíbrio. 
 
\uf0a7 O aumento da absorção é proporcional ao 
aumento