Fármacos antipsicóticos

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FARMACOLOGIA 
Geovana Silveira MED XI 
 
 
Fármacos antipsicóticos 
Antipsicóticos de primeira geração 
 Inibidores competitivos em vários receptores 
 Efeito antipsicótico vem do bloqueio dos receptores D2 de 
dopamina 
 Associados à distúrbios do movimento 
Antipsicóticos de segunda geração 
 Menos sintomas extrapiramidais 
 Associados ao maior risco de doenças cardiometabólicas 
 Efeito devido ao bloqueio de receptores de serotonina e 
dopamina 
 Mais eficazes que os de primeira geração 
 Deve se considerar o estado metabólico do paciente 
 Esses fármacos não são intercambiáveis, porque os pacientes respondem de forma diferente a cada um 
deles 
 Alguns pacientes não respondem aos efeitos dos antipsicóticos, sendo usada neles a clozapina, com risco 
mínimo de síndrome extrapiramidal, mas pode causar supressão da medula óssea, convulsões e efeitos 
cardiovasculares 
Mecanismo de ação 
 Bloqueio dos receptores de dopamina no cérebro e na periferia 
 Eficácia clínica do de primeira geração → bloqueio do receptor D2 no sistema mesolímbico 
 Ações desses fármacos são antagonizadas por fármacos que aumentam a concentração de dopamina na 
sinapse (levodopa e anfetaminas) ou que mimetizam as dopaminas nos locais de ligação pós-sináptica 
(bromocriptina) 
 Fármacos de segunda geração inibem os receptores 5HT2a 
Ações 
 Diminuem alucinações e ilusões (sintomas positivos) bloqueando 
os receptores de dopamina no sistema mesolímbico 
 Fármacos de segunda geração consegue aliviar também os 
sintomas negativos (apatia, falta de afeto, falta de atenção) 
 Efeito calmante e reduzem os movimentos físicos espontâneos 
 Não deprimem a função intelectual e a dificuldade de 
coordenação motora é mínima 
 Efeito terapêutico demora semanas para acontecer, porque vem 
do efeito secundário nas vias corticoestriatais 
 Tratamento crônico → distonia, sintomas de Parkinson, acatisia e 
discinesia tardia devido ao bloqueio dos receptores de dopamina 
na via nigroestriatal 
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FARMACOLOGIA 
Geovana Silveira MED XI 
 
 
 Tem feito antiemético por causa do bloqueio dos receptores D2 da zona quimiorreceptora disparadora 
bulbar, menos o aripripazol 
 Tioridazina, clorpromazina, clozapina e olanzapina tem efeito anticolinérgico (reduzem o risco de SEP) → 
visão borrada, sedação, xerostomia, confusão e inibição dos músculos lisos do TGI e urinário 
 Bloqueio dos receptores α-adrenérgicos → hipotensão ortostática e cefaleia leve 
 Alteram mecanismo de regulação da temperatura 
 Bloqueio dos receptores D2 na hipófise → aumento da secreção da prolactina 
Uso terapêutico 
 Únicos eficazes na esquizofrenia, mas alguns pacientes não respondem 
 Primeira geração é melhor para sintomas positivos somente 
 Segunda geração trata ambos sintomas 
 Prevenção de náuseas e êmese induzidas por medicamentos 
 Tranquilizantes 
 Associados a narcóticos analgésicos para dor crônica com ansiedade grave 
 Clorpromazina → soluço intratável 
 Prometazina → prurido 
 Pimozida → doença de Tourette 
 Comportamento inconveniente e irritabilidade do autismo 
Absorção e biotransformação 
 Administração oral, não afetada pelo alimento 
 Passam para o cérebro 
 Tem amplo volume de distribuição 
 Se ligam às proteínas plasmáticas 
 Biotransformados pela CIP450 
 Decanoato de flufenazina, decanoato de haloperidol, microesferas de risperidona, palmitato de 
paliperidona e pamoato de olanzapina → injetáveis IM de ação longa, com duração terapêutica de 2-4 
semanas 
 Produzem tolerância, mas pouca dependência física 
Efeitos adversos 
 Efeitos extrapiramidais → no estriado, a inibição da dopamina é balanceada pela excitação da 
acetilcolina, com o bloqueio da dopamina, tem-se um excesso de excitação 
 Se a acetilcolina também for bloqueada se estabelece um equilíbrio de novo 
 Discinesia tardia → movimentos involuntários, com movimentos faciais e bilaterais da mandíbula e 
movimentos da língua, pode se tornar irreversível, resulta do aumento do numero de receptores de 
dopamina como resposta compensatória 
 Síndrome do antipsicótico maligno → rigidez muscular, febre, alteração do estado mental, estupor, PA 
instável e mioglobinemia, é fatal e precisa de interrupção do tratamento junto com administração de 
dantroleno ou bromocriptina 
 Sonolência devido ao efeito anti-histamínico 
 Aumento da massa corporal 
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FARMACOLOGIA 
Geovana Silveira MED XI 
 
 Pode agravar a abstinência do álcool 
 Abaixam o limiar de convulsão 
 Agranulocitose 
 Aumentam a mortalidade se usados em idoso