AULA BENZODIAZEPINICOS E BARBITURICOS

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ANSIOLÍTICOS
PROFA DRA MARIA DO CARMO CITÓ
INTRODUÇÃO
• O QUE SÃO ANSIOLÍTICOS?
• O QUE É ANSIEDADE?
• TIPOS DE DISTÚRBIO DA ANSIEDADE:
- DISTÚRBIO DA ANSIEDADE GENERALIZADA
- TRANSTORNO OBSESSIVO-COMPULSIVO
- DISTÚRBIO DO PÂNICO
- FOBIAS
- DISTÚRBIO DO ESTRESSE PÓS TRAUMÁTICO
FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E 
HIPNÓTICOS
• BENZODIAZEPÍNICOS
• BUSPIRONA
• BARBITÚRICOS
• ANTAGONISTAS B-ADRENÉRGICOS
• SUBSTÂNCIAS VARIADAS:
- HIDRATO DE CLORAL
BENZODIAZEPÍNICOS
• FÁRMACOS DE 1ª ESCOLHA NO TTO DA 
ANSIEDADE.
• CLORDIAZEPÓXIDO= 1961, POR STERNBACH.
• EXIBEM PROPRIEDADES SEDATIVO-HIPNÓTICAS.
• CAPACIDADE BAIXA DE PRODUZIR DEPRESSÃO 
FATAL DO SNC.
MECANISMO DE AÇÃO
• RECEPTOR GABA (A):
 PRINCIPAL TRANSMISSOR 
INIBITÓRIO DO CÉREBRO;
 PRINCIPALMENTE EM NÍVEL
PÓS-SINÁPTICO;
 ACOPLADOS A CANAIS DE
CLORETO= SUA ABERTURA REDUZ
A EXCITABILIDADE DA MEMBRANA.
MECANISMO DE AÇÃO
Afetam: sono
Memória
Ansiedade
Tônus muscular
reatividade
MECANISMO DE AÇÃO
• ATUAM DE MODO SELETIVO SOBRE OS
RECEPTORES GABA(A), QUE MEDEIAM A
TRANSMISSÃO INIBITÓRIA RÁPIDA, α1,2,3,ou 5
e ϒ;
• POTENCIALIZAM A AÇÃO INIBITÓRIA DO GABA;
• SÃO INATIVOS NA DEPLEÇÃO DO MEDIADOR 
GABA.
PRINCIPAIS EFEITOS
• REDUÇÃO DA ANSIEDADE E 
AGRESSÃO
• SEDAÇÃO E INDUÇÃO DO SONO
• RELAXAMENTO MUSCULAR
• PROPRIEDADES 
ANTICONVULSIVANTES
• AMNÉSIA ANTERÓGRADA
ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS
• BEM ABSORVIDOS ORALMENTE.
• PICO DE [ ] PLAMÁTICA EM 1 HORA.
• ADMINISTRADOS VO, EV E IM (ABSORÇÃO LENTA).
• SE LIGAM FORTEMENTE AS PROTEÍNAS 
PLASMÁTICAS.
• ALTA LIPOSSOLUBILIDADE.
FARMACOCINÉTICA
• AÇÃO ULTRACURTA: LORAZEPAM
• AÇÃO CURTA ( T1/2 < 6HORAS): TRIAZOLAN, 
ZOLPIDEN, ZOPICLONA.
• AÇÃO INTERMEDIÁRIA (T1/2 6-24 HORAS): 
ESTAZOLAM, TEMEZAPAM.
• AÇÃO LONGA (T1/2 > 24 HORAS): DIAZEPAM, 
QUANEZAPAM.
ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS
• SÃO DIVIDIDOS EM COMPOSTOS DE AÇÃO CURTA, 
MÉDIA E LONGA.
MEDAZEPAM DIAZEPAM TEMAZEPAM
CLORDIAZEPÓXIDO NORDAZEPAM OXAZEPAM
CLORAZEPATO
LORAZEPAM Glicuronídeo
TRIAZOLAM
ALPRAZOLAM Metabólitos hidroxilados
MIDAZOLAM
CLONAZEPAM
EFEITOS INDESEJÁVEIS
1- TOXICIDADE AGUDA:
• DOSE EXCESSIVA: SONO 
PROLONGADO.
• DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA 
SEVERA SE USADOS COM 
ÁLCOOL.
EFEITOS INDESEJÁVEIS
• SONOLÊNCIA
• CONFUSÃO MENTAL
• AMNÉSIA
• COORDENAÇÃO MOTORA 
PREJUDICADA
EFEITOS INDESEJÁVEIS
3- TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA:
• OCORRE COM TODOS OS 
BENZODIAZEPÍNICOS.
• REPRESENTA UMA ALTERAÇÃO A 
NÍVEL DE RECEPTOR.
• MAIORES NOS BENZODIAZEPÍNICOS 
DE AÇÃO CURTA.
USOS TERAPÊUTICOS
Diazepam
Valium®
Dienpax®
Diazepam®
Muito gorduroso;
Metabólito ativo: 
desmetildiazepam;
Alta duração.
Benzodiazepínico típico.
Lorazepam -
Lorax®
Gorduroso;
Baixa duração;
Ansiedade e
Pré-anestésico
Clordiazepóxido
Psicosedin®
Hidrossolúvel;
Curta duração
Ansiedade
Midazolam
Dormonid®
Curta duração. Pré-anestésico e 
manutenção intracirúrgica.
Clonazepam
Rivotril®
Tolerância muito 
observada.
Distúrbios de movimento
ANTAGONISTAS BENZODIAZEPÍNICOS
• DESCOBERTOS EM 1981
• FLUMAZENIL
• MECANISMO DE AÇÃO
• DURAÇÃO DA AÇÃO: 2 HORAS
• USOS CLÍNICOS
BARBITÚRICOS
 AMPLAMENTE USADOS ATÉ A DÉCADA DE 1960
 CAUSAM TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA
 FORTES DEPRESSORES DO SNC
 FORAM SUBSTITUÍDOS PELOS BZD
BARBITÚRICOS
• EFEITOS: 
- SEDAÇÃO
- REDUÇÃO DA ANSIEDADE
- DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA E 
CARDIOVASCULAR EM GRANDES DOSES.
• USOS: EPILEPSIA (FENOBARBITAL-GARDENAL)
ANESTÉSICOS (TIOPENTAL)
BARBITÚRICOS
• MECANISMO DE AÇÃO:
- Potencializam a ação inibitória do GABA,
ligando-se diretamente ao receptor GABA.
- Aumenta o tempo de abertura dos canais de cloro.
- Age em outro neurotansmissor: Reduz ativação 
receptor AMPA
- Pentobarbital – canais de Na.
MECANISMO DE AÇÃO
BARBITÚRICOS
• FARMACOCINÉTICA:
- POTENTES INDUTORES DAS ENZIMAS 
HEPÁTICAS, AUMENTA METABOLISMO 
DE OUTROS FÁRMACOS.
- ALCALINIZAÇÃO DA URINA AUMENTA 
ELIMINAÇÃO DO GARDENAL.
- ACUMULAM-SE NOS TECIDOS 
ADIPOSOS, PODENDO SER 
REDISTRIBUIDOS.
BARBITÚRICOS
• USOS:
Ultra-rápidos
(20 min)
Via: IV
Uso: anestesia geral
Ex.: Thionembutal (tiopental sódico)
Ação Prolongada
(até 24 horas)
Via: VO, IM, raramente IV
Uso: antiepiléticos
anticonvulsivantes 
(gardenal: fenobarbital)
BARBITÚRICOS
• EFEITOS INDESEJÁVEIS:
• Tolerância
• Sonolência
• Confusão
• Depressão respiratória
BUSPIRONA
• ANSIENON, ANSITEC, BUSPANIL E BUSPAR.
• CAPACIDADE ANSIOLÍTICA COMPARADA AO 
DIAZEPAM.
• NÃO EXERCE ATIVIDADE SEDATIVA OU HIPNÓTICA, 
MAS PODE OCORRER COMO EFEITOS ADVERSOS.
• NÃO EXERCE DEPENDÊNCIA, INTERAÇÃO COM 
ALCOOL E NÃO ALTERA OS REFLEXOS.
BUSPIRONA
• M. A. : AGONISTA PARCIAL DOS RECEPTORES 5-HT, 
RECEPTORES DE DOPAMINA( efeitos não claros). 
Efeito no canal de cloreto do BZD 
BUSPIRONA
• FARMACOCINÉTICA: 
- RÁPIDA ABSORÇÃO ORAL.
- PICO MÁXIMO: 60-90 MIN.
- INTERAÇÕES: INIBIDORES DA MAO, DIGOXINA.
- DEMORAM DIAS OU SEMANAS PARA CAUSAR 
EFEITOS.
BUSPIRONA
• EFEITOS ADVERSOS:
- SONOLÊNCIA
- TONTURA
- CEFALÉIA
- NÁUSEAS E FADIGA
• INTOXICAÇÃO:
- NÁUSEAS, VÔMITOS, MIOSE
- NÃO HÁ ANTAGONISTA
PROPRANOLOL
• EFEITOS PERIFÉRICOS, CONTROLAM SINTOMAS 
FÍSICOS COMO TREMORES, SUDORESE E 
TAQUICARDIA.
• MECANISMO DE AÇÃO: BLOQUEIO DOS 
RECEPTORES BETA ADRENÉRGICOS.
• EFEITOS ADVERSOS: ARRITMIAS, HIPOTENSÃO, 
IMPOTÊNCIA.
HIDRATO DE CLORAL
• USOS: SEDAÇÃO E HIPNOSE.
• MECANISMO de AÇÃO: ALTERA FISIOLOGIA DO 
GABA- RAPIDAMENTE REDUZIDO A 
TRICLOROETANOL.
• IRRITANTE PARA A PELE MUCOSAS, PALADAR 
DESAGRADÁVEL, SINTOMAS GI.
• PESADELOS, ATAXIA.
• SINDROME DE ABSTINÊNCIA.
ANTIDEPRESSIVOS
• DEPRESSÃO: MAIS COMUM DOS DISTÚRBIOS
AFETIVOS, PODE VARIAR DE UMA CONDIÇÃO
BRANDA A UMA DEPRESSÃO SEVERA
ACOMPANHADA POR ALUCINAÇÕES E DELÍRIOS.
• DEPRESSÃO UNIPOLAR X DEPRESSÃO BIPOLAR
TEORIAS DA DEPRESSÃO
• HIPÓTESE DAS MONOAMINAS:
- SCHILDKRAUT, 1965
- DEFICIT FUNCIONAL DAS MONOAMINAS
- EVIDÊNCIA FARMACOLÓGICA
- ESTUDOS BIOQUÍMICOS: MHPG E 5-HIAA
- ESTUDOS NEUROENDÓCRINOS: AUMENTO DE CRH 
NO CÉREBRO
TIPOS DE ANTIDEPRESSIVOS
• INIBIDORES DA CAPTAÇÃO DE 
MONOAMINAS:
- ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (TCA) –
70%
- INIBIDORES SELETIVOS DA CAPTAÇÃO 
DE 5-HT
• INIBIDORES DA MONOAMINO OXIDASE 
(MAOI).
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS
• Aminas terciárias: imipramina, amitriptilina, 
trimipramina, doxepina)
• Aminas secundárias: desmetilimipramina, 
nortriptilina, protriptilina)
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS
• MECANISMO DE AÇÃO:
- BLOQUEIO DA CAPTAÇÃO DAS AMINAS PELOS 
TERMINAIS NERVOSOS.
- RECEPTORES MUSCARINICOS DA ACh.
- RECEPTORES DA HISTAMINA E DA 5-HT.
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS
• FARMACOCINÉTICA:
- RÁPIDA ABSORÇÃO
- ALTA LIGAÇÃO ÀS PROTEÍNAS 
PLAMÁTICAS ( 75 A 97%);
- ALTAS [ ] NO CÉREBRO
- ALTA METABOLIZAÇÃO HEPÁTICA
- MEIA-VIDA: 20 A 30 HORAS
- ALTAMENTE LIPOSSOLÚVEIS
- ELIMINAÇÃO URINÁRIA
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS
• INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
- BARBITÚRICOS
- ALCOOL
- ANTIHIPERTENSIVOS
• LEVAM 10 A 15 DIAS PARA FAZEREM 
EFEITO.
• PRODUZEM DOWN-REGULATION.
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS
• TOXICIDADE E FEITOS COLATERAIS:
- SNC: HIPOMANIA OU MANIA, PSICOSES TÓXICAS, 
SONOLÊNCIA E SEDAÇÃO, INSÔNIA E AGITAÇÃO, 
TREMORES FINOS, CRISES CONVULSIVAS E COMA.
- SNA: SECURA DA BOCA, DILATAÇÃO PUPILAR, 
AGRAVAÇÃO DEGLAUCOMA, RETENÇÃO URINÁRIA, 
CONSTIPAÇÃO, IMPOTÊNCIA, ÍLEO PARALÍTICO.
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS
- SCV: TAQUICARDIA, HIPOTENSÃO ORTOSTÁTICA,
AUMENTO DO INTERVALO QT, DIMINUIÇÃO DO
SEGMENTO ST, ACHATAMENTO DA ONDA T,
TAQUIARRITMIAS VENTRICULARES, MORTE SÚBITA.
- OUTROS: ICTERÍCIA COLESTÁTICA, REAÇÕES 
ALÉRGICAS DA PELE, SUDORESE EXCESSIVA, 
AGRANULOCITOSE (RARA).
TRATAMENTO DOS EFEITOS 
COLATERAIS
• FISIOSTIGMINA
• MANIA OU PSICOSE TÓXICA= SUSPENDER 
ANTIDEPRESSIVOS
• EFEITOS ANTICOLINÉRGICOS GRAVES = 
BETANECOL
• RETENÇÃO URINÁRIA GRAVE OU ÍLEIO 
PARALÍTICO = SUSPENDER.
INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO 5-HT
• FLUOXETINA,FLUVOXAMINA, 
PAROXETINA, CITALOPRAM E 
SERTRALINA.
• INIBEM A CAPTAÇÃO DE 5-HT1, 
5-HT2 E 5-HT3.
• MENOS EFEITOS COLATERAIS.
INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO 5-HT
INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO 5-HT
• FARMACOCINÉTICA:
- ABSORÇÃO LENTA E COMPLETA PELO TGI.
- LIGAÇÃO À PROTEÍNAS PLASMÁTICAS= 95%.
- MEIAS VIDAS VARIAM DE 15h A 15 DIAS 
(FLUOXETINA).
- METABOLIZAÇÃO HEPÁTICA PELO P450.
- ELIMINADOS ATRAVÉS DA URINA E DAS FEZES.
INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO 5-HT
• INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
- INIBEM A ENZIMA CYP2D6= INIBE A OXIDAÇÃO DE 
OUTRAS DROGAS;
- FLUVOXAMINA= INIBE CYP= PROVOCA ELEVAÇÃO 
DOS NÍVEIS PLASMÁTICOS DE TEOFILINA, CAFEÍNA, 
PROPRANOLOL,DIAZEPAM,ALPROZOLAM,CLOZAPI 
NA E WARFARIN;
- FLUOXETINA= INIBE CYP2D6 E 2C19= AUMENTO 
DOS NÍVEIS DE ADT E NEUROLÉPTICOS.
INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO 5-HT
• EFEITOS ADVERSOS E TOXICIDADE:
- DIRTÚRBIOS DO TGI: DIARRÉIA, VÔMITOS, DISPEPSIA 
E NÁUSEAS.
- AGITAÇÃO, PÂNICO, INSÔNIA E DISFUNÇÕES 
SEXUAIS.
- SINTOMAS EXTRAPIRAMIDAIS: DISTONIA,ACTISIA E 
TREMORES.
- BAIXO RISCO DE TOXICIDADE.
INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO 5-HT
• PRECAUÇÕES:
USO CONCOMITANTE COM IMAO = SÍNDROME 
SEROTONINÉRGICA:
- CONFUSÃO MENTAL
- EXCITAÇÃO
- SUDORESE
- MIOCLONIAS, TREMORES
- INCOORDENAÇÃO MOTORA E HIPERTERMIA.
INIBIDORES DA MONOAMINO OXIDASE
• FENELZINA, TRANECILPROMINA E IPRONIAZIDA.
• FUNÇÃO DA MAO: REGULA A [ ] INTRANEURONAL 
LIVRE DE NORADRENALINA E 5-HT.
• A MAO-A TEM PREFERÊNCIA PELO SUBSTRATO 5-HT 
= ALVO DOS ANTIDEPRESSIVOS MAOIs;
• MAO-B = PREFERÊNCIA POR FENILETILAMINA.
INIBIDORES DA MONOAMINO OXIDASE
• OS IMAOS NÃO SÃO SELETIVOS.
• AUMENTO RÁPIDO DE 5-HT, 
DOPAMINA E NORADRENALINA 
CEREBRAIS.
• PRODUZEM DOWN-REGULATION.
MECANISMO DE AÇÃO
INIBIDORES DA MONOAMINO 
OXIDASE
• FARMACOCINÉTICA:
- SÃO BEM ABSORVIDOS POR ORAL.
- INIBEM IRREVERSIVELMENTE A MAO.
- MEIA VIDA: APENAS ALGUMAS HORAS.
- 10 A 20 DIAS PARA RETORNO DA MAO AOS 
NÍVEIS ANTERIORES.
INIBIDORES DA MONOAMINO OXIDASE
• INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
- BARBITÚRICOS, COCAÍNA = EFEITOS AUMENTADOS.
- “REAÇÃO DO QUEIJO”=ALIMENTOS COM TIRAMINA.
- EFEDRINA, ANFETAMINAS= HIPERTENSÃO.
- TCA E IMAO= EPISÓDIOS HIPERTENSIVOS.
- PETIDINA E IMAO= HIPERPIREXIA SEVERA.
INIBIDORES DA MONOAMINO OXIDASE
• EFEITOS INDESEJÁVEIS:
- SNC: INSÔNIA, IRRITABILIDADE, AGITAÇÃO, 
HIPOMANIA OU MANIA, RISCO DE SUICÍDIO.
- SNA: SECURA DA BOCA, RETENÇÃO URINÁRIA, 
CONSTIPAÇÃO, IMPOTÊNCIA.
- SCV: SÍNDROME HIPERTENSIVA.
- OUTROS: LÚPUS (HIDRAZINAS), HEPATOTOXICIDADE, 
DISCRASIAS SANGUINEAS,REAÇÕES CUTÂNEAS.
FÁRMACOS ESTABILIZADORES DO HUMOR
• LÍTIO:
- EFICAZES NO TTO DA MANIA AGUDA, DEPRESSÃO 
MAIOR E TRANSTORNO BIPOLAR;
- ÍON INORGÂNICO ADMINISTRADO COMO 
CARBONATO DE LÍTIO;
- EFICAZ NA [ ] DE 0,5-1mmol/l;
- ACIMA DE 1,5mmol/l PRODUZ EFEITOS TÓXICOS.
LÍTIO
• MECANISMO DE AÇÃO:
- INTERFERÊNCIA COM A FORMAÇÃO DO 
FOSFATIDILINOSITOL = ALTERA O 
FUNCIONAMENTO DOS SISTEMAS 
SEROTONINÉRGICOS E NORADRENÉRGICOS.
- INTERFERÊNCIA COM A FORMAÇÃO DO AMPC = 
INIBIÇÃO DA ADENILCICLASE NOS RECEPTORES 
ADH E TSH.
MECANISMO DE AÇÃO
LÍTIO
• FARMACOCINÉTICA:
- ADM. ORAL
- METADE DA DOSE EXCRETADA EM 12h
- ELIMINAÇÃO LENTA=10 A 14 DIAS
- DEPLEÇÃO DE SÓDIO= AUMENTO DA 
TOXICIDADE
- ESTREITA JANELA TERAPÊUTICA
LÍTIO
• EFEITOS TÓXICOS:
- LEVE: APATIA, LETARGIA, SONOLÊNCIA,FRAQUEZA 
MUSCULAR, TREMOR DA MÃOS.
- MODERADA: MAIS INTENSOS, DISARTRIA E ATAXIA.
- GRAVE: CONFUSÃO, DELÍRIO, CRISES CONVULSIVAS E 
IRA.
- EFEITOS NEUROLÓGICOS, COMA E MORTE= [ ] ENTRE 
3-5mmol/l.
LÍTIO
• EFEITOS INDESEJÁVES: 
- SNC: LETARGIA, FADIGA, FRAQUEZA,ALTERAÇÕES DO 
EEG,INCOORDENAÇÃO, TREMOR.
- TGI: ANOREXIA, NÁUSEAS E VÔMITOS, CÓLICA 
SÚBITA.
- SU: POLIÚRIA, SÍNDROME NEFRÓTICA, NEFRITE.
LÍTIO
• EFEITOS INDESEJÁVES: 
- SISTEMA ENDÓCRINO E METABÓLICO: 
HIPERTIREOIDISMO, AUMENTO DE PESO.
- SISTEMA HEMATOPOÉTICO: LEUCOCITOSE.
- PELE: ACNE, PSORÍASE, RASH, FOLICULITE, ALOPECIA.
CASO
PSICOSE
ANTIPSICÓTICOS
• DESCOBERTOS NO INÍCIO DA DÉCADA DE 50.
• NEUROLÉPTICOS, ANTIESQUIZOFRÊNICOS OU 
TRANQUILIZANTES MAIORES.
• PRIMEIRO ANTIPSICÓTICO: CLORPROMAZINA 
(AMPLICTIL).
• POSTERIORMENTE = FENOTIAZINAS, 
BUTIROFENONAS (HALOPERIDOL).
• MAIS MODERNOS: RISPERIDONA, OLANZAPINA.
ANTIPSICÓTICOS
• USOS:
- ESQUIZOFRENIA
- EPISÓDIOS AGUDOS DE MANIA COM SINTOMAS 
PSICÓTICOS OU AGITAÇÃO
- TRANSTORNO BIPOLAR
- PSICOSES BREVES OU INDUZIDAS POR DROGAS
- PACIENTES COM RETARDO MENTAL
- CONTROLE DA AGITAÇÃO E DA AGRESSIVIDADE
CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIPSICÓTICOS
• ANTIPSICÓTICOS “TÍPICOS” CLÁSSICOS: 
CLORPROMAZINA, HALOPERIDOL FLUFENAZINA, 
TIORIDAZINA
FLUPENTIXOL, CLOPENTIXOL.
• ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS RECENTES: 
• CLOZAPINA – antagonista D2, 
• RISPERIDONA – antagonista D2 e 5HT2
OLANZAPINA – antagonista D1, 5HT, M, adrenérgico
TÍPICOS X ATÍPICOS
• PERFIL DO RECEPTOR
• EFEITOS EXTRAPIRAMIDAIS
• EFICÁCIA NO GRUPO DE PACIENTES 
RESISTENTE AO TRATAMENTO
• EFICÁCIA CONTRA OS SINTOMAS 
NEGATIVOS
MECANISMO DE AÇÃO
• ANTAGONISTA DO RECEPTOR 
D2.
• BLOQUEIO DE OUTROS 
RECEPTORES:
- 5-HT2
- MUSCARÍNICOS
- D1 E D4
- H1 E ADRENÉRGICOS
EFEITOS INDESEJÁVEIS
1. DISTÚRBIOS MOTORES-DISTONIAS 
AGUDAS:
- ESPASMOS MUSCULARES
- LINGUA PROTUSA
- TORCICOLO
- SINDROME PARKINSONIANA
- BLOQUEIO DA VIA NIGROESTRIADA
- REVERSÍVEIS
EFEITOS INDESEJÁVEIS
2. DISTÚRBIOS MOTORES- DISCINESIA TARDIA:
- MESES OU ANOS
- INCAPACITANTE E IRREVERSÍVEL
- MOVIMENTOS INVOLUNTÁRIOS DA FACE E DA 
LÍNGUA, TRONCO E MEMBROS
- PROLIFERAÇÃO DE RECEPTORES DOPAMINÉGICOS 
NO STRIATUM
OUTROS EFEITOS INDESEJÁVEIS
3. EFEITOS ENDÓCRINOS: AUMENTO DA [ ] 
PLAMÁTICA DE PROLACTINA
4. EFEITOS MUSCARÍNICOS: VISÃO TURVA E 
PRESSÃO INTRA-OCULAR AUMENTADA, 
BOCA E OLHOS SECOS, CONSTIPAÇÃO E 
RETENÇÃO URINÁRIA
5. GANHO DE PESO
REAÇÕES IDIOSSINCRÁSICAS
• ICTERÍCIA (CLORPROMAZINA): BRANDA E 
OBSTRUTIVA
• LEUCOPENIA E AGRANULOCITOSE (CLOZAPINA): 
RARAS, FATAIS, REVERSÍVEL
• REAÇÕES CUTÂNEAS: URTICÁRIA, BRANDAS, 
REAÇÕES À LUZ
• SÍNDROME MALIGNA ANTIPSICÓTICA: RIGIDEZ 
MUSCULAR, RÁPIDA ELEVAÇÃO DA TEMPERATURA, 
CONFUSÃO MENTAL
FARMACOCINÉTICA
• ALTAMENTE LIPOFÍLICOS
• BOA ABSORÇÃO TGI
• INTENSO METABOLISMO HEPÁTICO
• AFINIDADE AS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
• MEIA VIDA=APROXIMADAMENTE 20 HORAS