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FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA ANA PAULA MOURA GALDINO FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA QUIMIOTERÁPICOS ANTIMICROBIANOS E ANTIBIÓTICOS Morfologia Bacteriana Nas bactérias Gram- negativas, a parede celular está composta por uma camada de peptidioglicano e três outros componentes que a envolvem externamente: lipoproteína, membrana externa e lipopolissacarídeo (LPS). O peptidioglicano, responsável pela forma das células e proteção do citoplasma frente às diferenças de pressão osmótica entre os meios externo e interno, confere rigidez ao corpo bacteriano. As bactérias Gram-negativas são constituídas por uma endotoxina, o LPS, que lhes confere a propriedade de patogenicidade. Essa endotoxina é um antígeno fraco não específico que é pobremente neutralizado por anticorpos, sendo capaz de ativar a cascata do complemento. A ativação do complemento envolve a formação de cininas, outro importante mediador da inflamação. Além do mais, ativa plaquetas, mastócitos, basófilos e células endoteliais. O LPS induz os macrófagos a secretarem outras proteínas, as interleucinas (IL-1, IL-6 e IL- 8), fator alfa de necrose tumoral (TNF alfa), oxigênio reativo, nitrogênio intermediário (óxido nítrico), interferons, fatores ativadores de plaquetas e prostaglandinas. Mesmo quantidades pequenas de endotoxinas são capazes de induzir a resposta inflamatória. A parede celular da bactéria Gram-positiva é única e consiste de uma camada espessa, composta quase que completamente por peptídioglicano, responsável pela manutenção da célula e sua rigidez. As múltiplas camadas de peptídioglicano das bactérias Gram-positivas constituem uma estrutura extremamente forte em tensão, enquanto que nas Gram- negativas o peptídioglicano é apenas uma camada espessa e, consequentemente, frágil. Nas bactérias Gram-positivas a exotoxina, tem como característica principal a aderência. Como componente da parede celular das células Gram- positivas está o peptidioglicano, este composto é formado por polímeros de fosfoglicerol com glicolipídeo no final, sendo potente modificador da resposta biológica. O glicolipídeo e o +Informa • Eletuário: Medicamento de consistência mole, geralmente composto de pós e extratos ou polpas vegetais, misturados com açúcar ou mel. • Colher das de sopa (15 ml), colher das de sobremesa (10 ml) e colher das de chá (5 ml). • São medicamentos de uso veterinário sujeitos a controle especial pelo Ministério da Saúde (Portaria SVS/MS número 344/98) e da Agricultura (Instrução Normativa número 63/2002): Acepromazina, diazepam, testosterona e tetracaína. • As respostas diferenciadas à administração de fármacos dependem do desenvolvimento gradual das funções fisiológicas, de forma que a partir da décima segunda semana de vida, a maioria das funções circulatórias, hepáticas, de termorregulação e de ventilação já estão bem desenvolvidas. • As três características encontradas em fármacos que reforçam a existência de receptores são: Alta potência, especificidade química e especificidade biológica. • São considerados alvos para a ação dos medicamentos: Enzimas, moléculas transportadoras e receptores celulares. ASSUNTO DE PROVA • Mecanismo de ação e espectro de atividade; • Dose, intervalo e via de administração; • Efeitos colaterais. FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA ANA PAULA MOURA GALDINO FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA ácido lipoteicóico se ligam às membranas celulares, particularmente de linfócitos e macrófagos, resultando em ativação celular. São capazes, também, de ativar a cascata do complemento, induzindo a inflamação. Conceitos Gerais Os antimicrobianos são substâncias químicas usadas para combater os microrganismos. Estes agentes podem ser inespecíficos, atuam sobre organismos em geral, quer sejam patogênicos ou não; ou específicos atuam sobre microrganismos responsáveis pelas doenças infecciosas. Quimioterápico antimicrobiano é toda substância química produzida por síntese laboratorial que apresenta propriedades antimicrobianas. • Antibiótico; • Antibiótico semi- sintético; • Antibiótico biossintético; • Sintobiótico. Atividade Bacteriostática e Bactericida dos Antimicrobianos Classificação Os antimicrobianos podem ser divididos considerando sua atividade sobre bactérias, fungos ou vírus; sendo os primeiros subclassificados quanto a sua estrutura química, bactericida ou bacteriostática; o espectro da ação, amplo ou curto espectro; e quanto ao mecanismo de ação; Fatores Determinantes na Prescrição de Antimicrobianos Na escolha do antimicrobiano devem ser considerados: • Características farmacocinéticas do antimicrobiano: via de administração, propriedades físico- químicas, distribuição, eliminação, volume de distribuição, meia-vida, taxa de depuração e barreiras para penetração; • Características farmacodinâmicas do antimicrobiano: Antimicrobi -anos Inespecíficos Antisséptico Desinfetante Específicos Quimioterá- pico Antibiótico Bacteriostático / Fungistático / Virustático Inibe a multiplicação dos microrganismos Bactericida / Fungicida / Virucida Exerce efeito letal sobre os microrganismos M e c a n is m o s d e A ç ã o Inibição da síntese da parede celular Dano da Função da Membrana Celular Inibição da Síntese ou Função de Ácidos Nucléicos Inibição da Síntese de Protéinas Inibição da Síntese de Ácido Fólico Agente Etiológico Antimicro- biano Organismo Animal Anotações _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA ANA PAULA MOURA GALDINO FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA Predominância em bactérias gram-negativas Concentração Inibitória Mínima - CIM, CBM - Concentração Bactericida Mínima, atividade concentração- dependente e tempo- dependente e efeito pós- antibiótico; • Riscos ligados ao uso do antimicrobiano: toxicidade para o hospedeiro, interações medicamentosas, destruição da flora do hospedeiro, promoção de resistência bacteriana, dano tecidual no local de administração, resíduos em animais produtores de alimento, interferência nos mecanismos de defesa do animal; • Custos. Fatores de Resistência Bacteriana O desenvolvimento de resistência pode ocorrer por: 1. Resistência cromossomal como resultado de mutação espontânea. 2. Transferência de material genético e plasmídeos de uma bactéria para outra por: a. Transdução: transferência de ADN entre bactérias através de um vírus bacteriófago; b. Transformação: acontece em alguns tipos de bactérias que conseguem adquirir trechos de moléculas de DNA dispersos no meio e incorporá-los ao seu DNA; c. Conjugação: ocorre transferência do gene de resistência por meio de uma ponte citoplasmática estabelecida entre duas bactérias; d. Transposição: é feita através de trânsposons, que são segmentos de DNA que podem transferir-se de uma molécula de DNA para outra. Assim a transferência de gene de resistência ocorre de um plasmídeo para outro, para o cromossomo ou para um bacteriófago, porém, diferentemente do plasmídeo, os trânsposons, ao se incorporarem ao cromossomo bacteriano ou plasmídeo, podem manter-se estáveis e replicar-se junto com o DNA. Anotações _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA ANA PAULA MOURA GALDINO FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA SULFAS, QUINOLONAS E OUTROS QUIMIOTERÁPICOS 1. Sulfas As sulfas são um grupo de compostos químicos, com amplo espectro de ação. Para- aminobenzenossulfonamida (sulfonilamida). Mecanismos de Ação As sulfonamidas, quando administradas em concentrações terapêuticas, são bacteriostáticas; em concentrações altas são bactericidas. As mesmas competem com o ácido p- aminobenzoico (PABA), substância essencial para a síntese de ácido fólico, que em sua forma reduzida é fundamental para a síntese do DNA e RNA bacteriano, portanto as sulfas funcionam como antimetabólito. Vias de Administração As sulfas são administradas principalmente pela via oral. Características Farmacocinéticas Após a administração oral deste quimioterápico haverá absorção, podendo a taxa desta variar enormemente. As sulfas se distribuem amplamente por todos os tecidos do organismo, atravessando a barreira hematencéfalica e placentária, sendo biotransformada no fígado e eliminada por via renal, por filtração glomerular, embora também possa haver secreção tubular. Efeitos Tóxicos A toxicidade mais comumente encontrada é a cristalúria sulfonamídica, insuficiência renal em felinos e ceratoconjuntivite seca. Usos É mais usado para o tratamento em infecções do trato urinário, respiratório e pele, nocardiose e toxoplasmose. *Desaconselha-se o uso em animais com processo de coagulação sanguínea. Anotações _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ Sulfatec® Afectrin® Biossulfan® Borgal® FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA ANA PAULA MOURA GALDINO FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA 2. Trimetoprim Trimetoprim ao associar-se com as sulfas causam efeito sinérgico, pois essas atuam em etapas diferentes na formação do ácido tetra-hidrofílico. A associação tem amplo espectro de ação, atuando em bactérias gram-positivas e gram- negativas, sendo seus principais usos, em animais domésticos, em infecções do sistema respiratório, digestivo e urinário. 3. Quinolonas As quinolonas são um grupo de substâncias químicas antibacterianas. Sendo divididas em 3 geração. 1° Geração Ácido nalidíxico; Infecções urinárias de difícil tratamento 2° Geração Enrofloxacino, norfloxacino, ciprofloxacino 3° Geração Levofloxacino Mecanismos de Ação As quinolonas são antimicrobianos bactericidas, e sua atividade antimicrobiana se relaciona com a inibição das topoisomerases bacterianas do tipo II, também conhecida com DNA Girases *O uso de cloranfenicol (inibidor de síntese protéica) ou de rifamicina (inibidor de síntese de DNA) concomitantemente ao uso de quinolonas produzirá efeito antagônico, pois é necessário haver produção de RNA e síntese proteica para que a quinolona desempenhe seu efeito bactericida. Características Farmacocinéticas • Administração por via oral; • Largo volume de distribuição; • Baixa ligação com as proteínas plasmáticas; • Excretado na urina como conjugado inativo, sendo algumas biotransformada parcialmente e excretadas na urina e na bile, em altas concentrações, como substância ativa. Efeitos Tóxicos Destruição de cartilagem, tremores e convulsões, reação local quando aplicado no SC. *Contraindicado em animais em fase de crescimento, fêmeas prenhas, restrição quanto aos felinos e animais com insuficiência renal. Uso Trato genito-urinário, trato gastrintestinal, trato respiratório, osteomielites, partes moles, ação contra micobactérias. 4. Metronidazol O metronidazol é um composto nitroimidazólico heterocíclico, com estrutura semelhante à dos nitrofuranos. Mecanismos de Ação Após sua absorção, o metronidazol é amplamente distribuído pelo organismo atravessando a barreira hematencéfalica e placentária. É biotransformado no fígado por oxidação e conjugação com glicuronídio; entretanto uma grande parte é excretada na urina na sua forma ativa. Efeitos Tóxicos Anotações _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA ANA PAULA MOURA GALDINO FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA Os efeitos colaterais são ataxia, convulsão e neuropatia periférica. Usos Administração do metronidazol se faz pela via intravenosa e, principalmente, pela via oral. ANTIBIÓTICO QUE INTERFEREM NA SÍNTESE DA PAREDE CELULAR: BETALACTÂMICOS O grupo de antimicrobianos classificados como ß- lactâmicos possui em comum no seu núcleo estrutural o anel ß-lactâmico, o qual confere atividade bactericida. Pertencem a este grupo: • Penicilinas; • Cefalosporinas; • Carbapenens; • Monobactans. Mecanismos de Ação O mecanismo de ação dos antimicrobianos ß-lactâmicos resulta em parte da sua habilidade de interferir com a síntese do peptideoglicano (responsável pela integridade da parede bacteriana). 5. Cefalosporina As cefalosporinas são classificadas em “gerações”, segundo certas características e ordem cronológica de sua síntese. Atualmente, são quatro as gerações das cefalosporinas. ANTIBIÓTICOS QUE INTERFEREM NA SÍNTESE DA PAREDE CELULAR (BACITRACINA, GLICOPEPTÍDEOS E FOSFOMICINA) E NA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR (POLIMIXINAS) 6. Bacitracina Os microrganismos sensíveis à bacitracina são a maioria das bactérias gram-positivas; a bacitracina é pouco ativa contra bactérias gram-negativas. A bacitracina impede a síntese de parede celular, inibindo a desfosforilação de um pirofosfato lipídico (carreador de natureza lipídica presente na membrana celular da bactéria) A bacitracina não é absorvida quando administrada por via oral. 7. Glicopeptídios Vancomicina A vancomicina tem efeito bactericida sobre a maioria dos cocos (em particular, Staphylococcus ssp e estreptococos) e efeito bacteriostático sobre Enterococcus faecium e E. faecalis (bacilosgram- positivos); não tem atividade sobre a maioria das bactérias gram-negativas. A atividade da vancomicina é considerada tempo- dependente, porém a relação farmacocinética/farmacodinâm ica que melhor expressão resultados clínicos é a razão área sob a curva (ASC) e a concentração inibitória mínima (CIM), isto é, ASC/CIM. 8. Polimixinas São antibióticos de estrutura polipeptídica, produzidos pelo Bacillus polymyxa. Mecanismos de Ação As polimixinas são detergentes catiônicos que interferem na permeabilidade da membrana celular. Esses antibióticos ligam-se aos constituintes Anotações _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA ANA PAULA MOURA GALDINO FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA lipoprotéicos da membrana desorganizando essa estrutura. A atividade bactericida das polimixinas é concentração- de-dependente e parece estar relacionada à relação área sob a curva (ASC) e à concentração inibitória mínima (CIM), ASC/CIM. Características Farmacocinéticas As polimixinas são administradas sistemicamente, tanto por via intramuscular como por via intravenosa; ligam-se moderadamente ás proteínas plasmáticas e distribuem-se pelo pulmões, fígado, rins e músculo esquelético. A excreção se faz através dos rins na sua forma ativa por filtração glomerular, podendo acumular-se em indivíduos com insuficiência renal. ANTIBIÓTICOS QUE INTERFEREM NA SÍNTESE DE ÁCIDOS NUCLEICOS (RIFAMICINAS E NOVOBIOCINA) E ANTIBIÓTICOS BACTERICIDAS QUE INTERFEREM NA SÍNTESE PROTEICA (AMINOGLICOSÍDIOS) 9. Rifamicinas Mecanismos de Ação O principal mecanismo de ação das rifamicinas é a inibição da atividade RNA-polimerase DNA-dependente. As rifamicinas entram na célula bacteriana e formam complexos estáveis com a subunidade beta das RNA- polimerases DNA-pedenpentes dos microrganismos. Essa ligação resulta em enzimas inativas e inibição da síntese de RNA (RNA mensageiro, RNA ribossômico e RNA transportador), inibindo a síntese proteica em todos os estágios. Essa inativação pode ocorrer nas células dos mamíferos, mas em concentrações muito mais altas do antibiótico. As rifamicinas são ativas contra microrganismos extracelulares e intracelulares. Esses antibióticos atravessam mais facilmente a parede celular das bactérias gram- positivas do que a das gram- negativas. Características Farmacocinéticas A rifamicina SV e a rifamicina são administradas apenas por via parenteral, ao passo que a rifampicina pode ser administrada por via oral. Sabe-se que a rifampicina é biotransformada no fígado produzindo um metabólito ativo (25-desacetil- rifampicina) e em menor quantidade produtos de glicuronidação, sendo todos eliminados pela bile. 10. Aminoglicosídios Os aminoglicosídios são antibióticos bactericidas importantes para o tratamento de infecções causadas por bactérias gram-negativas. Mecanismos de Ação Os aminoglisídios são antibióticos bactericidas que interferem na síntese proteica ligando-se à subunidade 30 S do ribossomo, e para exercerem esse efeito há necessidade de penetrarem na célula bacteriana. É por isso que antimicrobianos que interferem na síntese de parede celular, com os antibióticos Anotações _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ Anotações _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA ANA PAULA MOURA GALDINO FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA betalactâmicos, são associados aos aminoglicosídios para obter efeito sinérgico, uma vez que facilitam a entrada desses últimos no interior da bactéria. Características Farmacocinéticas Para o tratamento de infecções sistêmicas, os aminoglicosídios devem ser empregados por vias parenterais. A partir do local da injeção intramuscular ou subcutânea, estes antibióticos se distribuem por vários tecidos, atingindo concentrações efetivas nos líquidos ANTIBIÓTICOS BACTERIOSTÁTICOS QUE INTERFEREM NA SINTESE PROTEICA: MACROLÍDIOS, LINCOSAMIDAS, PLEUROMULTILINAS, ESTREPTOGRAMINAS, TETRACICLINAS, CLORANFENICOL E DERIVADOS 11. Macrolídios Mecanismos de Ação Os macrolídios impedem a síntese proteica bacteriana ao se ligarem à subunidade 50 S do ribossomo. O local de ligação dos macrolídios no ribossomo é próximo daquele no qual se liga o cloranfenicol, podendo ocorrer antagonismo, caso sejam associados. Os macrolídios são antibióticos bacteristáticos; podem ser bactericidas em altas concentrações. 12. Tetraciclinas Mecanismos de Ação As tetraciclinas são antibióticos bacteriostáticos que inibem a síntese proteica dos microrganismos sensíveis, ligando-se aos ribossomos. Espectro de Ação As tetraciclinas são classificadas como antibióticos de largo espectro de ação antimicrobiana. Atuam sobre bactérias gram-positivas e gram-negativas. Características Farmacocinéticas As tetraciclinas podem ser administradas tanto por via oral, sendo absorvidas no trato digestivo, como por vias parenterais. A injeção intramuscular provoca dor local. A presença de alimentos no trato digestivo pode prejudicar a absorção das tetraciclinas administradas por via oral. 13. Cloranfenicol e Derivados Mecanismos de Ação O cloranfenicol e derivados inibem a síntese proteica dos microrganismos sensíveis, ligando-se irreversivelmente à subunidade 50 S do ribossomo bacteriano, desta forma interferindo na formação do peptídio pelo bloqueio da enzima peptidiltransferase, impedindo o alongamento da cadeia polipeptídica. São antibióticos bacteriostáticos. Espectro de Ação O cloranfenicol e derivados são considerados antibióticos de largo espectro de ação, atuando sobre bactérias gram-positivas e gram-positivas. AGENTES ANTIFÚNGICOS Os fungos são seres eucariontes, unicelulares ou pluricelulares, heterotróficos e aeróbios ou anaeróbios facultativos (leveduras). São considerados patógenos primários quando produzem a Anotações _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA ANA PAULA MOURA GALDINO FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA doença em hospedeiro hígido; por outro lado, quando causam a moléstia em um indivíduo debilitado, são denominados oportunistas. Observação: O principal esteroide da membrana dos fungos é o ergosterol, pelo qual os antibióticos poliênicos têm maior afinidade. AGENTES ANTIVIRAIS Até hoje, nenhum medicamento antiviral foi aprovado para o uso em medicina veterinária, sendo o controle das infecções por vírus feito, basicamente, de maneira profilática, mediante vacinas e/ou do uso de antissépticos. MEDICAMENTOS QUE ATUAM NA FASE DE INTERAÇÃO VÍRUS- MEMBRANA CELULAR DO HOSPEDEIRO 14. Gamablobulina Uso primariamente com o objetivo de prevenir infecções. 15. Amantadina e Rimantadina A administração da amantadina e da rimantadina se faz por via oral, sendo completamente absorvidas no TGI; entretanto, este processo ocorre de maneira bastante lenta. A meia-vida plasmática da amantadina é de aproximadamente 15 h, e a excreção, em sua maioria de forma inalterada, se dá através dos rins. A meia-vida plasmática da rimantadina é de aproximadamente 24 a 36 h, sendo 85% deste antiviral excretado após sofrer biotransformação hepática. São efeitos tóxicos, diarreia, flatulência e excitação. VÍRUS QUE ATUAM INIBINDO A SÍNTESE DO ÁCIDO NUCLÉICO 16. Vidarabina A vidarabina é pouco solúvel, devendo ser administrada, em grande volume por via intravenosa lenta. Tem ampla distribuição no organismo, Adsorção na célula dos hospedeiro Penetração e desencapsulação Ligação do RNAm viral ao ribossomo do hospedeiro Síntese de enzima, RNA/DNA e proteínas estruturais Produção de subunidades virais Liberação de partículas virais Anotações _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ _____________________ FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA ANA PAULA MOURA GALDINO FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA sendo excretada pelos rins, na maior parte como seu metabólito desaminado. Os principais efeitos colaterais são náuseas, vômitos e diarreia, tendo-se verificado tetragenicidade. 17. Aciclovir Embora o aciclovir seja apenas parcialmente absorvido pelo TGI, pode ser administrado por via oral. Sua excreção se faz principalmente através dos rins, for filtração glomerular e secreção tubular. Pode ser usado de forma tópica também. São mínimos os efeitos indesejáveis produzidos pelo aciclovir. 18. Ribavirina A administração da ribavirina se faz principalmente pela via oral, sendo rapidamente absorvida no TGI, biotransformada no fígado e excretada na urina. USO NO TRATAMENTO DA FELV VÍRUS QUE INIBEM A SÍNTESE DAS PROTEÍNAS VIRAIS IMUNOMODULADORES FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA ANA PAULA MOURA GALDINO FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA Gerações de Cefalosporina Grupo Exemplo Características Primeira geração Cefaloridina, cafalotina, cafapirina, cefazolina Via de administração parenteral; resitente à betalactamase de estafilococos; sensível à betalactamase de enterobactérias Cefadroxila, cefadrina, cefalexina Via de administração ora; resistente à betalactamase de estafilococos; moderadamente resistente a algumas betalactamases de enterobactérias. Segunda geração Cefaclor, cefoxitina, cefuroxima,cefamandol Vias de administração oral e parenteral; resistente a várias betalactamases Terceira geração Cefotaxima, ceftizoxima ceftriaxona, ceftiofur Via de administração parenteral; resistente a várias betalactamases Cefixima, cefpodoxima, cefetamet Vias de administração oral; resistente a várias betalactamases Cefoperazona, ceftazidima Vis de administração parenteral; resistente a várias betalatamases; ativa contra Pseudomonas aeruginosa Quarta geração Cefepima, cefquinoma, cefpirona Via de administração parenteral; resistente às betalactameses de estafilococo, de enterobactérias e de pseudômonas Principais afecções causadas por fungo Tipo Doença Fungo Infecções superficiais Pitiríase versicolor Piedra branca Piedra Preta Queratite Otites Malassezia furfur e M. pachidermatis Trichosporum inkin, T. cutaneum Piedrae hortai Diversos Diversos Infecções cutâneas Tinha nigra Dermatofitose Candidíase cutânea e de mucosas Phaeoannellomyces werneckii Dernatófitos Candida albicans e outras espécies Infecções sistêmicas Histoplasmose Paracoccidioidomicose Coccidioidomicose Criptococose Aspergilose Zigomicose Candidíase sistêmica Pseudallescheriasis Hialoifomicose Peniciliose pulmonar Principais Indicações para Uso de Sulfa Espécie Uso Sulfa Vias de Administração Intervalo de Tratamento Cães e Gatos Infecções do trato urinário, respiratório e pele, nocardiose, toxoplasmose. Sulfadimetoxina Sulfisoxazol Sulfasalazina IV VO VO 24 8 12 Bovinos Actinobacilose, actinomicose, pasteurelose, coccidiose, poliartrite, pododermatite necrosante. Sulfametazina Sulfatiazol Sulfabrometazina Sulfaclorpiridiazina Sulfadimetoxina VO, IV VO VO IV VO, IV 24 8 12 12 24 Caprinos e Ovinos Abscesso de casco e enterites, infecções do trato respiratório, poliartrite. Equinos Infecções secundárias do trato respiratório poliartrite, doença navicular de potros Sulfadimetoxina VO, IV 24 Suínos Infecções estreptocócicas, rinite atrófica. Sulfaclorpiridazina VO 24 Aves Enterites, coccidiose, infecções do trato respiratório. FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA ANA PAULA MOURA GALDINO FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA Agentes Químicos Antibióticos Imidazois Triazois Poliênicos Não poliênicos Inibe a biossíntese do ergosterol alterando a permeabilidade da membrana Inibe a biossíntese do ergosterol alterando a permeabilidade da membrana Liga-se, irreversivelmente, aos esteroides de membrana, permitindo que íons de K+ e Mg++ saiam da célula, alterando seu metabolismo. Rompe o fuso mitótico do fungo por se ligar à proteínas, alterando a formação da parece celular. Cetaconazol Itraconazol Anfotericina B Griseofulvina Administração : Oral e Tópica. Administração : Via oral Administração : Via oral (somente em infecções do TGI), IV, Via Intratecal. Administração : Via Oral Biotransf.: Fígado através de hidroxilação por N- desalquilação nos anéis piperazínicos. Biotransf.: Fígado Biotransf.: Desconhecido Biotransf.: Fígado por desalquiação. Efeitos Tóx.: Inapetência, prurido e alopecia. Efeitos Tóx.: !Raros! Efeitos Tóx.: Toxicidade renal, hipopotassemia, hipomagnesemia . Efeitos Tóx.: Vômito, diarreia e anorexia. Indicações: Dermatofitoses, Candidíases, Histoplasmoses . Indicações: Aspergilose, candidíase sistêmica, coccidioidomicose , criptococose Indicações: - Indicações: Dermatofitoses . Observações: Fácil absorção em meio ácido Observações: ⇩Efeitos tóxicos Observações: Aompanhar níveis séricos de potássio, creatinina e ureia. Observações: Agente tetragênico. Miconazol Fluconazol Nistatina Anotações Administração : Via tópica, IV - infecções sistêmicas, VO - ⇩ absorção. Administração : Via oral e IV Administração : Via tópica Biotransf.: Fígado. Biotransf.: - Biotransf.: Efeitos Tóx.: Queimação, prurido e irritação. Efeitos Tóx.: !Raros! Efeitos Tóx.: !Raros! Vômitos, diarreia, irritação. Indicações: Dermatofitoses, candidíases e ceratites fúngicas. Indicações: Candidíase sistêmica, coccidioidomicose , criptococose, histoplasmose. Indicações: Micoses Observações: Meia-vida curta – 8h. Observações: Meia-vida elevada – 25-30h, atinge concentrações elevadas no líquido cefalorraquidiano. Observações: Espectro de ação limitado às leveduras. Clortrimazol e Econazol Administração : Via Tópica. Biotransf.: ? Efeitos Tóx.: Ardência, eritema, edema, descamação, prurido e urticária. Indicações: Candidíase cutânea e fungos filamentosos. Observações: - FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA ANA PAULA MOURA GALDINO FARMACOLOGIA E TOXICOLOGIA VETERINÁRIA
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