colinomimeticos de ação indireta

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COLINOMIMÉTICOS DE 
AÇÃO INDIRETA
Inibidores da Acetilcolinesterase
Agentes Anticolinesterásicos
Acetilcolinesterase
Acetilcolinesterase (AchE) esta presente:
• Em neurônios ;
• Próxima as sinapses colinérgicas;
• Na Junção Neuromuscular (JNM), 85 a 90% 
da AchE esta presente na região pós-sináptica
Acetilcolinesterase (AChE)
AGENTES 
ANTICOLINESTERÁSICOS
Reversíveis
1) Curta: EDRÔFONIO
2) Média: NEOSTIGMINA; FISOSTIGMINA; 
PIRIDOSTIGMINA
Irreversíveis
Longa
DIFLOS (fluoreto)
PARATION
ECOTIOFATO
A)Ação curta: agem por alguns minutos. Uso
para diagnóstico diferencial em pacientes
suspeitos de miastenia grave (Edrofônio).
B)Ação Intermediária: Dura algumas horas.
Neostigmina - Prostigmine(Miastenia grave)
Fisostigmina – Eserina  (usado no Glaucoma)
C) Ação Irreversível: Organofosforados –
Paration (inseticida) e outros.
AGENTES 
ANTICOLINESTERÁSICOS
Classificação dos agentes 
anticolinesterásicos 
Tempo de ação: curta, média, longa
Mecanismo de ação: 
ORGANOFOSFORADOS
• Líquidos lipossolúveis
• Absorção rápida e eficaz
SINAIS E SINTOMAS DA INTOXICAÇÃO: 
miose acentuada dor ocular
visão borrada (longe) secreções
broncoconstrição cólicas 
náuseas vômitos
hipotensão
fadiga muscular paralisia
confusão convulsões
depressão resp. coma
Inativação irreversível das colinesterases 
Excesso de NT (Ach) 
Surgimento dos sintomas clínicos característicos
ORGANOFOSFORADOS
1° PRALIDOXINA - reativador enzimático; mais 
eficaz para intoxicação aguda.
2° ATROPINA – impedir os efeitos muscarínicos 
da Ach.
3° DIAZEPAN – anticonvulsivante.
4° AJUDA RESPIRATÓRIA 
ORGANOFOSFORADOS -
Intoxicação
ANTICOLINÉRGICOS
OU 
COLINOLÍTICOS
• Drogas que vão impedir ou antagonizar
de alguma forma a ação da Ach. Atuam
por diferentes mecanismos:
1)Anticolinérgicos Antimuscarínicos
2)Anticolinérgico Antinicotínico
ANTICOLINÉRGICOS
• ATROPINA: Atropa belladonna
• MECANISMO DE AÇÃO: Bloqueia receptores
muscarínicos, impedindo a ação da Ach (antagonista
competitivo)
• SENSIBILIDADE DOS TECIDOS A ATROPINA
Os mais sensíveis são glândulas sudoríparas, salivares
e brônquicas. Os tecidos com atividade intermediária
são músculo liso e coração. Os tecidos menos
sensíveis são as células parietais.
ANTICOLINÉRGICOS 
MUSCARÍNICOS
EFEITOS FARMACOLÓGICOS DA ATROPINA
• OLHO: Midríase (dilatação da pupila) e ciclopegia (paralisia do 
músculo ciliar do olho)
• SNC: 
- Doses Terapêuticas: ligeira excitação no SNC
- Doses Tóxicas: irritabilidade, excitabilidade, alucinações
• TGI: - Glândulas salivares
- Glândulas gástricas
- Motilidade GI: musculatura, esvaziamento, tônus
ANTICOLINÉRGICOS 
MUSCARÍNICOS
• SISTEMA RESPIRATÓRIO: inibe as secreções do 
nariz e brônquios e, dessa forma, resseca as 
mucosas das vias respiratórias; Broncodilatação;
• SISTEMA GENITOURINÁRIO: relaxamento da 
musculatura lisa, diminui tônus
• SISTEMA CARDIOVASCULAR: aumenta atividade 
cardíaca
ANTICOLINÉRGICOS 
MUSCARÍNICOS
USOS TERAPÊUTICOS DA ATROPINA:
• Tratamento da bradicardia (IV)
• Adjuvante da anestesia (Redução das 
secreções, broncodilatação)
• Intoxicação por Organofosforados
• Miastenia grave
• Intoxicação por Amanita muscaria
• Bradicardia
• Hipermotilidade gastrintestinal
ANTICOLINÉRGICOS 
MUSCARÍNICOS
• INTOXICAÇÃO POR ATROPINA:
Boca seca, mídriase, nariz seco, 
taquicardia, face ruborizada, 
temperatura elevada, pele ressecada
ANTICOLINÉRGICOS 
MUSCARÍNICOS
ESCOPOLAMINA OU HIOSCINA:
- Usos semelhantes a Atropina + cinetose 
("enjoo de movimento”) + endoscopia e 
radiologia GI
- Efeitos depressores sobre o SNC
- Buscopan®, Buscoveran ®, Ductopan®, 
Hioscina ®, Sedalol ®
ANTICOLINÉRGICOS 
MUSCARÍNICOS
Ipratrópio:
- Broncodilatador
- Brometo de ipratrópio (Atrovent ®)
- Via inalatória
Ciclopentolato (Ciclopégico ®)
Tropicamida (mydriacyl® ):
- Uso oftálmico – midríase e ciclopegia
- Colírio
ANTICOLINÉRGICOS 
MUSCARÍNICOS
Oxibutinina, Tolterodina e Darifenacina:
- M3 – bexiga inibindo a micção –
tratamento da incontinência urinária
Drogas usadas na doença de Parkinson ou
Parkinsonismo Farmacológico
- Parkinson:  dopamina e  a Ach
- Neurolépticos:  a Ach
- Biperideno - Akineton®; 
ANTICOLINÉRGICOS 
MUSCARÍNICOS
Drogas usadas como Antiespasmódicas
Promovem relaxamento da musculatura lisa GI
Fármacos:
Camilofilina – Espasmo silidron®
Dicicloverina - Bentyl®
Adifenina – Lisador®
Flavoxato – Genurim®
Piperidolato – Dactil-OB®
ANTICOLINÉRGICOS 
MUSCARÍNICOS
ANTICOLINÉRGICOS 
NICOTINÍCOS
• Fármacos que atuam nas junções
neuromusculares onde existem os
receptores Nm e nos gânglios autônomos
onde existem receptores Nn.
BLOQUEADORES 
NEUROMUSCULARES
• Bloqueadores para receptores Nm
• Complemento à anestesia – PARALISIA
MUSCULAR
• Ação pós-sináptica:
– Bloqueando os receptores de Ach (não despolarizantes);
– Ativando os receptores de Ach causando despolarização
persistente na placa motora terminal;
• Fibra despolarizada  contração muscular - excitação
repetida  Bloqueio de transmissão  Paralisia
Neuromuscular
BLOQUEADORES 
NEUROMUSCULARES
• Bloqueadores para receptores Nm
• NÃO DESPOLARIZANTES: Antagonistas
competitivos nos Rn da Ach; diferem com relação à
duração da ação
• Compostos Benzilisoquinolínicos: tubocurarina,
atracúrio, cisatracúrio, mivacúrio.
• Compostos Aminoesteróides: pancurônio, rocurônico,
vencurônio.
• Metabolizados pelo fígado ou eliminados de forma
inalteratada pela urina
• Exceção do Atracúrio que sofre hidrólise no plasma e
do mivacúrio que é hidrolisado pela colinesterase.
BLOQUEADORES 
NEUROMUSCULARES
• Bloqueadores para receptores Nm
• DESPOLARINZANTES: age como um agonista da Ach
no Rn. Por causar uma despolarização mais prolongada
da placa motora, leva a uma insensibilidade dos canais
iônicos aos estímulos de mais potenciais de ação,
causando, desta forma o bloqueio neuromuscular.
• Succinilcolina, decametônio e suxametônio
Suxametônio:
• Compete com a Ach pelos Rn da placa motora terminal, e se ligam a
esses R para produzir a despolarização;
• Devido a sua alta afinidade pelos receptores colinérgicos e sua
resistência à acetilcolinesterase, eles produzem uma despolarização
mais prolongada do que a Ach;
• Isto resulta inicialmente em contrações musculares transitórias,
seguidas da inibição da transmissão neuromuscular.
• Este tipo de bloqueio não é antagonizado e pode ser acentuado por
agentes anticolinesterase.
• É hidrolisado pelo Colinesterase, e normalmente tem ação curta, mas
pode causar paralisia de longa duração em indivíduo com deficiência
congênita de colinesterase.
BLOQUEADORES 
NEUROMUSCULARES
Propriedades Farmacológicas
Succinilcolina
• Tem início de ação mais rápido e curta duração de ação.
• Usada em intubação orotraqueal rápida em uma situação
emergencial.
• Age no R colinérgico, causando abertura do canal e
despolarização;
• Dessensibilização, ou seja, ausência de resposta pelo
agonista
BLOQUEADORES 
NEUROMUSCULARES
Propriedades Farmacológicas
BLOQUEADORES 
NEUROMUSCULARES
• Bloqueadores para receptores Nm
• NÃO DESPOLARIZANTES: curare,
tubocurarina, galamina, vecurônio, atracúrio,
mivacúrio, pancurônio, e decametônio
• DESPOLARINZANTES: suxametônio
Músculo esquelético
• Tubocurarina: Antagonista competitivo da Ach
• Decametônio: despolarizam a membrana através 
da abertura de canais = Ach
Fibra despolarizada  fasciculações (pequena 
contraçãomuscular - excitação repetida 
Bloqueio de transmissão  Paralisia 
Neuromuscular
BLOQUEADORES 
NEUROMUSCULARES
Propriedades Farmacológicas
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
USOS TERAPÊUTICOS
1) Auxiliar na anestesia cirúrgica
- Relaxamento da musculatura esquelética
-  risco de depressão respiratória
2) Procedimentos ortopédicos
- Luxações 
- Fraturas 
3) Entubação Endotraqueal
Laringoloscopia, esofagoscopia
4) Prevenção de traumatismos na terapia por eletrochoque
- Convulsões , traumatismos
5) Uso Diagnóstico
- Detecção de dor causada por compressão de raiz nervosa –
espasmo doloroso de músculos
• O bloqueio não despolarizante é revertido
por fármacos anticolinesterásicos, no
entanto, o bloqueio despolarizante não...
BLOQUEADORES 
NEUROMUSCULARES