Colinérgicos, Anticolinérgicos e Anticolinesterásicos

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Colinérgicos, 
Anticolinérgicos e 
Anticolinesterásicos 
Prof: Me. Carlos Renato Nogueira 
Farmacêutico-Bioquímico 
Mestre em Neurofarmacologia (UFC) 
Acetilcolina 
Transmissor liberado pelos neurônios 
ganglionares e pelo pós-ganglionar da 
inervação PARASSIMPÁTICA. 
 
- Repouso 
- Digestão → 
- Saciedade 
- Tranquilidade 
- ↑ motilidade gástrica 
- ↑ peristaltismo 
- ↑ secreções gástricas 
- ↑Salivação 
Inervação Parassimpática 
Receptores 
• Nicotínicos: 
 
• Abrem canais de sódio (estimulação) 
• Receptores ionotrópicos 
• Ativação de gânglios autônomos 
• Ativação de musculatura voluntária-JNM 
• Cérebro (estimulação) 
 
Junção Neuromuscular – Placa Motora 
Receptores Muscarínicos 
• M1(Neural) - Estimulação 
- SNC e SNP 
- Demência 
 
• M2 (Cardíacos) - Bradicardia 
- Coração 
- Pré-sinápticos(central e periférico) 
 
• M3 (Glândulas e musc. lisos) 
 
- Contração de musculo liso visceral 
- Broncoconstrição 
- Contração da pupila (miose) 
- Aumento de secreções das glândulas 
digestivas 
 
• M4 (SNC) 
• M5 (SNC) 
 
Receptores Muscarínicos 
Ainda em estudo 
Tipo Localização 
Mecanismo Pós-
receptor 
M1 “neuronal” 
SNC, pós-gangliores, pré-sinápticos, 
neurônios periféricos, estômago 
IP3, DAG 
M2 “cardíaco” 
Coração, terminação nervosa pré-
sináptica, músculo liso 
Inibe AC, ativa canais 
de K+ 
M3 “glandular” Glândulas, músculo liso, endotélio IP3, DAG 
M4 SNC? Inibe AC 
M5 SNC? IP3, DAG 
NM 
Sinapse neuromuscular de músculos 
esqueléticos 
Canal iónico de Na+, 
K+ 
NN Corpo celular pós-ganglionar, dendritos 
Canal iónico de Na+, 
K+ 
Efeitos da Acetilcolina 
Miose 
 F.C. 
 Contratilidade 
 
Broncoconstrição 
 
 Motilidade 
 gastrintestinal 
(+) secreção glândulas 
(+) secreção HCl 
 
• Glândulas 
 
- Sudoríparas, salivar, lacrimal, aumento da 
secreção. 
 
• SNC 
 
- Excitação 
- Funções cognitivas (memória) 
- Nicotina – tremor / emese - estimulação do 
centro respiratório - convulsão e coma 
 
• Bexiga 
 
- Detrusor - contração 
 
Acetilcolina = Memória 
 
A carência o morte dos 
neurônios colinérgicos no 
SNC leva ao Alzheimer. 
Grupos Farmacológicos 
• Agentes Colinérgicos 
• Anticolinérgicos 
• Anticolinesterásicos 
• Bloqueadores Ganglionares 
• Bloqueadores Neuromusculares 
Colinérgicos 
(Parassimpaticomiméticos) 
Ligam-se aos receptores de acetilcolina, 
ativando-os e imitando os efeitos da 
mesma. 
 
- Pilocarpina 
- Betanecol 
- Carbacol 
- Agonistas muscarínicos 
não seletivos. 
Usos Terapêuticos 
• Pilocarpina – Colírio 
 
Induz a contração da pupila (miose) no 
tratamento do glaucoma. 
 
• Betanecol – Hospitalar 
 
Induz a contração do musculo liso da 
bexiga atônica. 
Colaterais 
Efeitos diretos da estimulação 
parassimpática exagerada 
 
- Diarréia 
- Incontinência urinária 
- Náuseas 
- Vômitos 
- Cólicas 
- Sudorese 
- Vasodilatação 
 
Contra-Indicações 
- Asma 
- Parkinson 
- Ulceras 
- Cardiopatas 
Anticolinérgicos 
(Parassimpaticolíticos) 
Ligam-se aos receptores da acetilcolina 
bloqueando-os 
 
- N-metil- Escopolamina 
- Brometo de Ipratrópio 
- Cloridrato de Atropina 
• Antagonistas 
muscarínicos não 
seletivos. 
• Interferem pouco com 
os receptores 
nicotínicos 
Usos Terapêuticos 
• N-Metil-Escopolamina 
 
- Cólicas 
- Antiespasmódico 
 
• Brometo de Ipratrópio 
 
- Induzir relaxamento brônquico 
Colaterais 
Efeitos diretos do bloqueio parassimpático. 
 
- Boca seca (xerostomia) 
- Olhos secos 
- Visão turva 
- Taquicardia 
- Constipação 
- Diminuição de secreção gástrica 
- Relaxamento de musculo liso 
 
Órgão Ação 
Olhos Midríase (fotofobia), ciclopegia (paralisia de acomodação), 
visão borrada em pacientes com glaucoma. 
Respiratório Diminui a secreção das glândulas mucosas; 
Relaxa a musculatura Bronquial 
Cardíaco 
- Dose Altas: Taquicardia ( bloqueia os receptor M2 do nodo 
SA) 
-A pressão Arterial permanece constante. 
Vasculares Ao contrário dos efeitos hipotensores produzidos pelos 
agonistas colinérgicos, os antagonistas não produzem efeito 
sobre a pressão arterial, pois a maioria dos vasos de 
resistência não possuem inervação colinérgica. 
Órgão Ação 
GI -Antiespasmódico (↓ motilidade GI), constipação. 
-Diminuição e abolição das secreções salivares (xerostomia) 
dificuldade para deglutir. 
- Doses altas: reduz as secreções gástricas 
SNC Excitação central, nervosismo, irritabilidade, desorientação, 
alucinações, delírios, ↑temperatura corporal (intensificada pela 
perda de secreção-suor). 
Dose alta: depressão central, coma, paralisia bulbar, perda de 
memória. 
Glândulas Diminuição das secreções mediado por M3: salivar, lagrimal, 
sudoríparas  pele seca, calor, visão turva, boca seca. 
Tracto 
urinário 
Diminui a pressão da bexiga e reduz a frequência de contrações. 
Anticolinesterásicos 
Drogas capazes de inibir a 
Acetilcolinesterase (AchE), provocando 
acúmulo de acetilcolina e saturação de 
seus receptores. 
 
- Organofosforados 
- Carbamatos 
- Chumbinho 
- Rivastigmina 
- Neostigmina 
Exacerbação dos 
efeitos da acetilcolina 
por inibição da 
colinesterase. 
Sintomas da intoxicação 
- Broncoconstrição 
- Incontinência urinária e fecal. 
- Espasmos musculares 
- Bradicardia 
- Sudorese intensa 
- Salivação excessiva (espumante) 
- Miose 
- Cólicas vigorosas 
Tratamento da Intoxicação 
Administrar ANTAGONISTAS colinérgicos em 
altas doses! 
 
- Atropina 
- Ipratrópio 
- Uso de agonistas adrenérgicos β2 
(Salbutamol, fenoterol...) 
- Carvão ativado (intoxicação recente) 
- Monitoramento da atividade da AchE. 
 
Posso dar um leitinho 
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