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SIMULADOS FARMACODINÂMICA I 1a Questão (Ref.: 201402706966) Pontos: 0,1 / 0,1 Um fármaco ácido, de pKa 7,4, vai se apresentar quantos % ionizado quando estiver no plasma, onde o pH é 7,4? 1% 50% 90% 100% 99% 2a Questão (Ref.: 201402707392) Pontos: 0,1 / 0,1 Para que uma droga lipofílica apresente o mínimo de efeito sistêmico e o máximo de efeito local é melhor: Estar em uma mistura de base lipofílica e hidrofílica Estar em uma base lipofílica Estar separada da base Não é possível uma droga lipofílica apresentar efeito local. Estar numa base hidrofílica 3a Questão (Ref.: 201402707022) Pontos: 0,1 / 0,1 Sobre a distribuição de fármacos todas as alternativas estão corretas, EXCETO: Os fármacos mais distribuídos são aqueles de alta lipossolubilidade e que atravessam as membranas plasmáticas e chegam no compartimento intracelular Fármacos com Vd muito baixo estão confinados ao compartimento plasmático Fármacos com Vd maior que 0,55L/Kg são amplamente distribuídos pela água corporal Fármacos com Vd entre 0,05L/Kg e 0,2L/Kg estão confinados ao plasma Volume de distribuição (Vd) é o volume de fluido exigido para conter a quantidade total de fármaco no corpo, na mesma concentração em que se apresenta no plasma. 4a Questão (Ref.: 201402706943) Pontos: 0,0 / 0,1 Qual das condições abaixo NÃO interfere na passagem de um fármaco pela membrana plasmática para o processo de absorção? Lipossolubilidade Tamanho da molécula Ser ácido ou base coeficiente de partição óleo/água Grau de ionização 5a Questão (Ref.: 201402690432) Pontos: 0,0 / 0,1 Medicamento, fármaco, pró-farmaco e princípio ativo são termos comuns em farmacologia, mas que algumas vezes são empregados de forma INCORRETA. Assinale a alternativa em que isto acontece. Um medicamento é uma substância de estrutura química definida, dotada de atividade biológica. Um pró-fármaco é uma molécula inativa, que por ação enzimática é convertida em uma molécula biologicamente ativa. Um fármaco pode estar presente num medicamento, numa planta ou ainda em um animal. Um princípio ativo é, necessariamente, um fármaco. Um medicamento pode conter um ou mais princípios ativos As reações de biotransformação de fármacos listadas abaixo, são classificadas como reações de fase II, exceto: Glicuronidação Conjugação com a glutationa Acetilação Oxidação Metilação 2a Questão (Ref.: 201402690437) Pontos: 0,0 / 0,1 As reações de biotransformação causam alterações na estrutura química dos fármacos, que podem resultar em: I-Ativação metabólica de pró-fármacos, gerando metabólitos ativos; II- Perda da atividade do composto original; III- Formação de metabólitos tóxicos ao organismo. Estão corretas as afirmativas: I, II e III. Apenas II e III. Apenas I e III. Apenas II está correta. Apenas I e II. 3a Questão (Ref.: 201402690697) Pontos: 0,1 / 0,1 Na presença de um agonista pleno, a adição de um ativador alostérico: Não altera a resposta, pois o agonista pleno ativa a resposta máxima do receptor. Todas as alternativas estão erradas. Não altera a resposta, pois os receptores estão ocupados pelo agonista. Compete pelo sítio de ligação com o agonista, diminuindo a resposta. Potencializa a resposta, pois se liga ao receptor num sítio diferente do agonista, aumentando seu nível de ativação. 4a Questão (Ref.: 201402705322) Pontos: 0,1 / 0,1 Em relação ao tempo de meia vida( t1/2) de um fármaco marque a alternativa correta: Um dos fatores que podem interferir no tempo de meia é a administração concomitante de uma droga com drogas indutoras do metabolismo hepático Uma droga com meia vida alta significa que esta droga tem pouca ligação a proteínas plasmáticas Nenhuma das anteriores É independente da cinética renal do paciente Tempo gasto para que a concentração plasmática aumente em 50% 5a Questão (Ref.: 201402690433) Pontos: 0,1 / 0,1 A farmacodinâmica estuda os mecanismos através dos quais os fármacos exercem os seus efeitos biológicos. Para agir, os fármacos precisam interagir com determinadas estruturas no organismo, coletivamente chamadas de alvos farmacológicos. Desta forma, podemos afirmar que: Os fármacos que induzem transcrição gênica precisam, necessariamente, cruzar a membrana celular e ativar receptores nucleares. Os receptores metabotrópicos estão localizados na membrana celular e utilizam uma proteína G para ativar efetores intracelulares, resultando em respostas rápidas de despolarização e hiperpolarização, como por exemplo, na transmissão sináptica. Os receptores localizam-se ou na membrana celular ou no núcleo, não sendo conhecidos receptores localizados no citoplasma. As enzimas e os canais iônicos, embora sejam estruturas protéicas, não são considerados alvos farmacológicos, pois só podem ser ativados indiretamente, após interação do fármaco com um receptor. Alguns fármacos não dependem da interação com alvos protéicos para exercer seus efeitos biológicos. 1a Questão (Ref.: 201402840781) Pontos: 0,0 / 0,1 Assinale abaixo o fator que NÃO interfere na absorção de fármacos: Ligação a proteínas plasmaticas Motilidade Intestinal Tempo de esvaziamento gastrico Lipossolubilidade Forma farmaceutica 2a Questão (Ref.: 201402705325) Pontos: 0,1 / 0,1 Se um fármaco é administrado repetidamente em intervalos de doses iguais a sua meia vida de eliminação, o número necessário de doses para a concentração plasmática do fármaco chegar ao estado de equilíbrio é: 2 a 3 4 a 5 6 a 7 10 ou mais 8 a 9 3a Questão (Ref.: 201402690431) Pontos: 0,1 / 0,1 A interação entre fármaco e receptor pode ser descrita em termos de afinidade e eficácia, sendo afinidade, a tendência de um fármaco se ligar a um receptor, e eficácia, a tendência de um fármaco de, uma vez ligado, ativar o receptor. Desta forma, é correto afirmar que: Um agonista possui afinidade e eficácia, enquanto um antagonista possui afinidade mas nãoeficácia Um antagonista não possui afinidade pelo receptor Um antagonista não possui afinidade, nem eficácia Um agonista possui afinidade, mas não possui eficácia Tanto um agonista como um antagonista possui eficácia 4a Questão (Ref.: 201402706893) Pontos: 0,1 / 0,1 Uma criança com 08 anos de idade foi levada ao hospital com dispnéia intensa. Chegando lá foi diagnosticado o quadro de asma. Qual dos fármacos autônomos abaixo é benéfico no tratamento da asma: Acetilcolina Ipratrópio Propranolol Nenhuma das anteriores Succinilcolina 5a Questão (Ref.: 201402690435) Pontos: 0,0 / 0,1 Os efeitos terapêuticos de um medicamento não dependem apenas da interação do(s) princípio(s) ativo(s) com seu(s) alvo(s). Tais efeitos podem ser potencializados ou inibidos em função das propriedades farmacocinéticas do(s) princípios(s) ativo(s). Neste sentido, é INCORRETO afirmar que: Os ácidos fracos e as bases fracas tendem a se acumular em compartimentos com pH alto e baixo, respectivamente. O metabolismo de primeira passagem pode alterara biodisponilibilidade de um fármaco. Os fármacos com elevado coefiente de partição óleo/água são mais difíceis de serem eliminados. A barreira hematoencefálica e a placenta são membranas altamente seletivas quanto a absorção de fármacos. A ligação de um fármaco a proteínas plasmáticas favorece a sua ação farmacológica. 1a Questão (Ref.: 201402705328) Pontos: 0,0 / 0,1 Em relação a estrutura atividade dos anestésicos locais, marque a resposta certa: O crescimento da cadeia intermediária aumenta a solubilidade lipídica e diminui a solubilidade em água As alterações no grupo aromático ou amino interferem com os coeficientes de partição óleo água Nenhuma das anteriores Seu mecanismo de ação consiste em bloquear irreversivelmente os canais de sódio Quanto maior o peso molecular menor potência anestésica 2a Questão (Ref.: 201402690449) Pontos: 0,1 / 0,1 Os coxibes, agentes seletivos para a enzima COX-2, foram lançados no mercado com a expectativa de obter os benefícios dos efeitos antiinflamatórios sem os efeitos colaterais dos AINES clássicos (não seletivos), uma vez que a COX-2 é induzida por diversos estímulos inflamatórios. Contudo, muitos coxibes tiveram que ser retirados do mercado, em função do surgimento de outros efeitos colaterais. Neste contexto, pode-se afirmar que: Os coxibes causam efeitos cardiovasculares graves devido a inibição da produção de PGI2. A COX-2 não participa de respostas fisiológicas de homeostase. A COX-2 não é tão importante durante as respostas inflamatórias. Os Coxibes apresentam efeitos gastrintestinais mais graves que os AINES clássicos. Os coxibes não afetam a produção de prostaglandinas. 3a Questão (Ref.: 201402708180) Pontos: 0,1 / 0,1 A fisostigmina, alcalóide extraído das sementes do Physostigma venenosum, quando usada na fórmula de colírio, diminui a pressão endoftálmica porque bloqueia a enzima denominada: Atropinase Catecolmetiltransferase Aminoxidase Histaminase Acetilcolinesterase 4a Questão (Ref.: 201402690559) Pontos: 0,0 / 0,1 Os corticóides, a exemplo da dexametasona, são potentes anti-inflamatórios, com um amplo espectro de ação, sendo utilizados inclusive para prevenir rejeição de transplantes e no tratamento de alguns tipos de câncer. Esta ação dos corticóides pode ser explicada por que eles: Ativam receptores nucleares localizados no núcleo induzindo a transcrição de genes antiinflamatórios, aumentando a expressão de moléculas de MHC e causando apoptose. Ativam receptores nucleares localizados no citoplasma, induzindo a transcrição de genes antiinflamatórios e inibindo a transcrição de genes pró-inflamatórios, diminuindo a expressão de moléculas de MHC e induzindo apoptose. São antagonistas dos receptores tirosina quinase e portanto, impedem a ativação da via das Map quinases, que tem um papel fundamental nas respostas inflamatórias, na rejeição de transplantes e no câncer. Causam metilação do DNA, induzindo morte celular por apoptose. Inibem irreversivelmente a as isoformas 1 e 2 da enzima ciclooxigenase, impedindo a produção de prostaglandinas, que causam reação inflamatória grave e estimulam a transformação neoplásica. 5a Questão (Ref.: 201402690433) Pontos: 0,1 / 0,1 A farmacodinâmica estuda os mecanismos através dos quais os fármacos exercem os seus efeitos biológicos. Para agir, os fármacos precisam interagir com determinadas estruturas no organismo, coletivamente chamadas de alvos farmacológicos. Desta forma, podemos afirmar que: Os fármacos que induzem transcrição gênica precisam, necessariamente, cruzar a membrana celular e ativar receptores nucleares. Alguns fármacos não dependem da interação com alvos protéicos para exercer seus efeitos biológicos. Os receptores localizam-se ou na membrana celular ou no núcleo, não sendo conhecidos receptores localizados no citoplasma. Os receptores metabotrópicos estão localizados na membrana celular e utilizam uma proteína G para ativar efetores intracelulares, resultando em respostas rápidas de despolarização e hiperpolarização, como por exemplo, na transmissão sináptica. As enzimas e os canais iônicos, embora sejam estruturas protéicas, não são considerados alvos farmacológicos, pois só podem ser ativados indiretamente, após interação do fármaco com um receptor.
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