Princípios gerais da Farmacologia

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PRINCÍPIOS GERAIS
DANILO REYMÃO MOREIRA
FARMACOLOGIA 
PRINCÍPIOS GERAIS
Farmacologia 
“Pode ser definida como o estudo de substâncias que interagem com os sistemas vivos através de processos químicos, especialmente pela ligação a moléculas reguladoras e a ativação ou inibição dos processos corporais normais”. (KATZUNG et al., 2007) 
PRINCÍPIOS GERAIS
Fármaco
Substância que afeta a função fisiológica de forma específica.
São eficazes porque afetam proteínas – alvos.
Enzimas
Transportadores
Canais iônicos
FARMACOLOGIA
“... As moléculas de uma droga devem exercer alguma influência química em um ou mais constituintes da célula para produzir resposta farmacológica...” 
“...Uma droga não irá funcionar, a não ser que esteja ligada...” 
FARMACOLOGIA
Alvos para ligação das drogas
Enzimas
Canais de íons
Moléculas transportadoras
*Receptores 
FARMACOLOGIA
Agonista
Substância que “ativa” um receptor.
Antagonista
Sustância que “inibe” um receptor.
PRINCÍPIOS GERAIS
Agonista X Antagonista
Agonista
Causam alterações na função celular, produzindo algum efeito. 
A potência de um agonista depende de 2 parâmetros.
Afinidade: capacidade de se ligar ao receptor.
Eficácia: capacidade de provocar alterações, ou seja, produzir efeito. 
PRINCÍPIOS GERAIS
Agonista Total ou pleno
Substâncias que produzem efeitos máximos.
Apresentam eficácia total.
Agonista parcial
Substâncias que produzem efeitos sub-máximos.
Apresentam eficácia intermediária.
PRINCÍPIOS GERAIS
Agonista X Antagonista
Antagonista
Se ligam aos receptores sem produzir efeito.
Agonista inverso
Apresentam significado apenas em estado de ativação constitutiva. 
PRINCÍPIOS GERAIS
Agonista inverso
Ativação constitutiva se da quando uma parcela apreciável de receptores encontram-se ativadas sem a presença de ligante.
O agonista inverso atuaria ligando-se ao estado inativado conseqüentemente diminuindo o estado ativado.
Eficácia negativa. 
PRINCÍPIOS GERAIS
 
PRINCÍPIOS GERAIS
Agonista total (Pleno) e Agonista Parcial
Potência: afinidade e eficácia 
PRINCÍPIOS GERAIS
Antagonismo Farmacológico
Competitivo.
Reversível ou superável
Irreversível ou irreversível 
Não – competitivo.
Farmacocinético
Fisiológico 
PRINCÍPIOS GERAIS
Antagonismo Farmacológico.
O antagonista dificulta a formação do complexo agonista-receptor.
Antagonismo Farmacológico competitivo.
O antagonista compete com o agonista pelos mesmos sítios no receptor. 
O complexo formado entre o antagonista e o receptor é inativo. 
PRINCÍPIOS GERAIS
PRINCÍPIOS GERAIS
Antagonismo competitivo Irreversível 
O antagonista se dissocia lentamente do receptor ou não se dissocia. 
A elevação da concentração do agonista não reverte o bloqueio do receptor.
O efeito é finalizado quando o complexo agonista-receptor for finalizado ou quando novos receptores forem sintetizados.
PRINCÍPIOS GERAIS
Antagonismo Não-competitivo
O bloqueio não é desfeito quando se aumenta a concentração do agonista.
Os antagonistas geralmente se ligam em sítios diferentes.
Não há competição entre os fármacos.
Redução da inclinação da curva
Redução da resposta máxima
PRINCÍPIOS GERAIS
PRINCÍPIOS GERAIS
Antagonismo Famacocinético
Ocorre quando o antagonista reduz a concentração da droga ativa no sítio de ação.
Ex: redução do efeito anticoagulante da varfarina com o fenobarbital.
PRINCÍPIOS GERAIS
Antagonismo Fisiológico
Ocorre quando duas substâncias de atividades opostas, ou seja, efeitos fisiológicos opostos. 
Ex: histamina na mucosa gástrica, estimula a secreção de ácido, enquanto o omemprazol bloqueia esse efeito.
PRINCÍPIOS GERAIS
Tolerância
Resposta farmacológica diminuída. Aparece sobremaneira com o uso continuado do fármaco.
Necessita de doses cada vez maiores para a obtenção de feitos iguais em intensidade ou duração.