Aula 04 farmacos de ação simpática e parassimpática

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FARMACOLOGIA
Aula 4 – Fármacos de ação parassimpática e simpática
Tema da Apresentação
Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4
Farmacologia
Conteúdo Programático desta aula
Identificar os fármacos que ativam os sistemas parassimpático e simpático;
Reconhecer os bloqueadores de cada divisão e suas funções;
Aprender os bloqueadores neuromusculares e suas finalidades;
Diferenciar as ações e efeitos adversos de cada classe e cada divisão.
Tema da Apresentação
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Farmacologia
Fármacos que atuam no sistema Parassimpático
Responsável pela resposta de descanso/digestão.
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Ações desencadeadas pelo parassimpático
Contração da pupila – Miose – M3.
Aumento da produção de saliva com mais enzimas – M3.
Broncoconstrição - M3.
Diminuição da Fc (bradicardia) e força de contração do miocárdio – M2.
Aumento do peeristaltismo e secreções intestinais - M3.
Contrção da bexiga (micção) - M3.
Ereção (NO) - M3.
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Tema da Apresentação
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Fármacos que atuam no Parassimpático
 Agonistas muscarínicos ou agonistas colinérgicos – Se ligam e ativam os receptores muscarínicos.
 Antagonistas muscarínicos ou antimuscarínicos – Se ligam e bloqueiam os receptores muscarínicos.
 Anticolinesterásicos ou agonistas colinérgicos indiretos – bloqueiam a enzima acetilcolinesterase (AChE).
Sistema parassimpático onde o neurotransmissor é a ACh que age sobre os receptores colinérgicos: Nicotínicos e muscarínicos (M1; M2; M3)
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Fármacos que atuam no Parassimpático
 Bloqueadores neuromusculares – bloqueiam a transmissão entre o neurônio e o músculo estriado esquelético
Bloqueadores ganglionares – Bloqueiam a transmissão nos gânglios do SNA. 
Sistema parassimpático onde o neurotransmissor é a ACh que age sobre os receptores colinérgicos: Nicotínicos e muscarínicos (M1; M2; M3)
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Agonistas muscarínicos ou colinérgicos
Se ligam e ativam os receptores muscarínicos – ativam o parassimpático – parassimpáticomiméticos/colinomiméticos.
 Pilocarpina
 Betanecol
 Carbacol – apresenta atividade nicotínica significativa, além da atividade muscarínica, principalmente nos gânglios autônomos. Muitas ações cardiovasculares tem diminuído seu uso clínico.
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Pilocarpina
Mecanismo de ação: Agonista muscarínico não seletivo.
Usos clínicos: Glaucoma; xerostomia (uso tópico).
Efeitos adversos: salivação; lacrimejamento; nauseas, vômitos, diarréias; cólicas; distúrbios visuais; broncoespasmos; bradicardia; hipotensão e choque.
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Betanecol
Mecanismo de ação: Agonista não seletivo muscarínico. Apresenta seletividade para motilidade do tratogastrintestinal e da bexiga.
Usos clínicos: Íleo paralítico; megacólon congênito e retenção urinária.
Efeitos Adversos: Sudorese; Mal estar epigástrico; salivação e cãimbras.
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Anticolinesterásicos ou agonistas indiretos
Bloqueiam a ação da enzima AChE. A enzima que degrada a ACh. Como a degradação da ACh está inibida seus níveis na fenda sináptica aumentam, aumentando assim sua ação sobre seus receptores.
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Classificação dos anticolinesterásicos
Reversíveis – Cuja a ação é transitória ou passageira. A AChE logo retornará a sua função.
Curta duração
Média duração
Irreversíveis – Bloqueiam de forma irreversível a AChE, a enzima não retorna a sua ação.
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Anticolinesterásicos reversíveis
Curta duração – Edrofônio – Diagnóstico da Miastenia Gravis.
Média duração – neostigmina, piridostigmina e fisostigmina.
Usos clínicos: Neostigmina e piridostigmina - tratamento da Miastenia Gravis e reversão dos efeitos dos bloqueadores neuromusculares.
Fisostigmina (atravessa a BHE) – uso restrito a colírio no tratamento do glaucoma
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Miastenia Gravis
Doença auto-imune que acomete a placa motora dos músculos estriados esqueléticos. Os anticorpos são direcionados contra os receptores nicotínicos que diminuem, bem como o número de cristas. Sintomas: fraqueza muscular, ptose palpebral, dificuldade de deglutição, dificuldade para respirar.
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Efeitos adversos dos anticolinesterásicos
Diarréia
Cólicas abdominais
Miose
Bradicardia e hipotensão
Aumento da secreção glandular – salivação, lacrimejamento, secreções digestivas, etc.
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Anticolinesterásicos irreversíveis
Se ligam de forma irreversível a AChE e a bloqueiam.
Inseticidas e neurotoxinas – Malation, Paration, Diflós, Ecotiopato...
Tratamento das intoxicações: atropina – antagonista competitivo da ACh.
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Antagonistas muscarínicos
Se ligam aos receptores muscarínicos e inibem sua ação. Diminuem a ação do parassimpático pois impedem a ligação da ACh ao seu receptor – parassimpaticolítico.
Atropina
Escopolamina
Pirenzepina
Ipratrópio
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Atropina
Mecanismo de ação: antagonista muscarínico competitivo não seletivo – bloqueia M1; M2 e M3.
Usos clínicos: Adjuvante de anestesias (reduz secreções); Tratamento das intoxicações por anticolinesterásicos irreversíveis; antiespasmódico; tratamento da bradicardia.
Efeitos adversos: Cicloplegia; boca seca, retenção urinária.
 
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Escopolamina
 Mecanismo de ação: Antagonista muscarínico não seletivo.
 Indicações clínicas: na cinetose e antiespasmódico.
 Efeitos adversos: sedação; boca sêca e cicloplegia (visão de perto borrada). 
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Ipratrópio e Tiotrópio
 Mecanismo de ação: Antagonista muscarínico não seletivo.
 Indicações clínicas: Broncoespasmos – bronquite asmática.
 Efeitos adversos: bem tolerado, entretanto, podem surgir: boca seca, visão bborrada, bradicardia.
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Bloqueadores neuromusculares
Bloqueiam a transmissão entre o neurônio motor e o músculo estriado esquelético. Bloqueiam a ligação da ACh ao receptor nicotínico. Produzindo relaxamento muscularintenso. 
Dois tipos: Não despolarizantes e despolarizantes.
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Ação dos bloqueadores neuromusculares
Bloqueiam os receptores nicotínicos impedindo a contração muscular.
 Não despolarizantes – se ligam e impedem a ativação do receptor nicotínico. Tubocurarina, atracúrio, pancurônio, mivacúrio...
 Despolarizantes – se ligam causando uma despolarização mantida. Succinilcolina, decametônio e suxametônio.
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Bloqueadores ganglionares
Mecanismo de ação: Bloqueia a transmissão sináptica ao nível dos gânglios do SNA – simpáticos ou parassimpáticos. Antagonistas competitivos dos receptores nicotínicos dos gânglios do SNA.
Usos clínicos: tratamento da hipertensão arterial malígna
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Fármacos que atuam no sistema Simpático
Responsável pela resposta de Luta/fuga – Estresse.
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Receptor Alfa 2
Nos terminais pré-sinápticos – sua função é controlar a liberação adicional de NA.
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Receptores noradrenérgicos e suas ações
α1 – Vasoconstrição; aumento da resistência periférica e da pressão arterial; Midríase...
α2 – Inibição da liberação de Noradrenalina; inibição da liberação de insulina.
β1 – Taquicardia; Aumento da contratilidade do miocárdio e aumento da liberação de renina.
β2 – Vasodilatação; broncodilatação; aumento da glicogenólise hepática e muscular, aumento da liberação de glucagom; relaxamento da musculatura uterina.
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Fármacos que atuam
Nos terminais pré-sinápticos – sua função é controlar a liberação adicional de NA.
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Fármacos que atuam no simpático
 Agonistas adrenérgicos – Se ligam e ativam os receptores adrenérgicos.
 Antagonistas adrenérgicos – Se ligam e bloqueiam os receptores adrenérgicos.
Sistema simpático onde o neurotransmissor é a NA que age sobre os receptores adrenérgicos: alfa (α) e beta (β).
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Agonistas adrenérgicos
Adrenalina ou epinefrina
 Mecanismo de ação – Agonista adrenérgico não seletivo, contudo, predomina uma ação sobre os receptores β.
 Usos clínicos – Tratamento da asma aguda e do choque anafilático; adjuvante dos anestésicos locais (ação vasoconstritora – tempo de ação);
 Efeitos adversos – Arritmias cardiacas; hemorragias; hiperglicemia; ansiedade e pânico; tremores e cefaléia.
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Noradrenalina ou Norepinefrina
 Mecanismo de ação – Agonista adrenérgico não seletivo, contudo, predomina uma ação sobre os receptores α1.
 Usos clínicos – Ainda muito utilizada no tratamento da parada cardíca, entretanto vem sendo substituída por outros fármacos com menos efeitos adversos;
 Efeitos adversos – hipertensão, vasoconstrição, vasoconstrição renal e arritmias ventriculares.
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Agonistas dos receptores β2
Salbutamol, salmeterol, fenoterol, formoterol.
Mecanismo de ação – agonistas dos receptores β2.
Uso clínico – tratamento dos broncoespasmos e bronquite asmática. Tocolítico – relaxa músculo uterino.
Efeitos adversos – taquicardia, arritmias cardíacas, tremores musculares e ansiedade... (β1)
Tema da Apresentação
Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4
Farmacologia
Se ligam aos receptores adrenérgicos impedindo sua ativação.
Podem ser divididos de acordo com os tipos de receptores que bloqueiam.
 Antagonistas dos receptores α e antagonistas dos receptores β. 
Antagonistas dos receptores Adrenérgicos
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São fármacos anti-hipertensivos – Prazosina, doxazosina e terazosina.
 Mecanismo de ação: antagonistas dos receptores α1 adrenérgicos. Produzem vasodilatação pelo bloqueio dos receptores alfa 1.
 Usos clínicos: hipertensão arterial.
 Efeitos adversos: hipotensão postural de primeira dose associada à síncope; disfunção erétil; astenia; cefaléia; tontura e náuseas.
Antagonistas dos receptores α1
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Fármacos de ação parassimpática e simpática – AULA4
Farmacologia
	Tipos: não seletivos e seletivos β1.
 Não seletivos: Propranolol.
 Seletivos para o receptor β1 – atenolol e alprenolol.
 Mecanismo de ação – boqueia os receptores β (1 e 2).
 Usos clínicos – anti-hipertensivos – diminuição da Fc (cronotropismo negativo) e da força de contração (inotropismo negativo) - β1. antiarritmico; antianginoso; diminui a liberação de renina. Diminui o tremor da ansiedade e do Parkinsonismo.
 Efeitos adversos – depressão cardíaca (idosos); bradicardia, hipoglicemia, hipotensão, fadiga e crise de bronquite.
Antagonistas dos receptores β
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