FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA ll

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FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA 
DIFUSÃO PASSIVA- hipossolubilidade.
DIFUSÃO FACILITADA – precisa de carreador, a sua energia é proveniente de ATP , a concentração é à favor do seu gradiente, um exemplo disso é transporte de glicose – GLUT4 ( responsável pelo transporte na célula muscular, é sensível a insulina –a excreção de insulina depende dos níveis de glicose-, então quanto menos insulina menos GLUT4 na célula.
TRANSPORTE ATIVO PRIMÁRIO – tem gasto de energia pois é contra o gradiente de concentração, possui saturabilidade e seletividade ( por isso a bomba é somente de Na e K ), apresenta também inibição competiviva ( a ATPase hidrolisa e pode ser inibido se necessário).
TRANSPORTE ATIVO SECUNDÁRIO – a energia é por diferença de concentração iônica. O transporte ativo secundário se divide em dois: contratransporte Na+ / Ca+ ( ou antiporte onde o Na+ sempre entra) e Co- transporte Na+/ glicose.
TRANSPORTADORES (eliminação) – é feito por glipoproteína P não usa energia da hidrólise do ATP. Usa energia de diferença de concentração iônica entre os dois lados da membrana. Cloreto/Sódio: são ânions para intracelular já o potássio é intracelular.
A ATPase hidrolisa e pode ser inibido. Faz ligação do fosfato em presença de potássio. 
A difusão através de poros é feito por canais iônicos. São restritos á transportes de algumas substâncias.
ABSORÇÃO 
É a transferência de um fármaco de seu local de administração para o compartimento central e a amplitude com que isso ocorre.
BIODISPONIBILIDADE 
Prescreve a porcentagem na qual uma dose do fármaco chega ao seu local de ação. Ex: fármaco administrado via oral (estômago, intestino, fígado). Se a capacidade metabólica ou excretora do fígado for grande a disponibilidade diminui. 
VIA DE ADMINISTRAÇÃO ORAL é o método mais usado, mais seguro e mais eficaz. As desvantagens é a absorção limitada por possuir hipossolubidade. Só podemos ter 100% de eficácia se o fármaco for intravenoso. O fígado é o principal metabolizador de fármacos. 
-Metabolismo de 1ª passagem é reduzido antes de ir para a corrente sanguínea e depois pode ser transportada ao local de ação-. Outra desvantagem são os vômitos que acarretam perda de medicamento, a destruição de fármacos por enzimas digestivas ou pH gástrico, as irregularidades na absorção ou propulsão de alimentos ou fármacos também alteram a eficácia.
ABSORÇÃO TGI (trato gastro intestinal) é diretamente proporcional á área disponível para absorção e para o fluxo sanguíneo, ao estado físico do fármaco e a hidrossolubilidade do fármaco e a concentração do local de absorção. 
PARTIÇÃO DO pH: implica que os ácidos fracos tendem a acumular-se em compartimentos de pH relativamente altos, o contrário ocorrendo com bases fracas. Por exemplo: os fármacos bases fracas concentram-se mais nos tecidos do que no plasma. Os fármacos ácidos fracos concentram-se mais no plasma do que nos tecidos.
A maior parte da absorção (TGI) é por difusão passiva, no epitélio do estômago a camada de muco é espessa (área de menor absorção), e o fluxo sanguíneo no estomago é menor do que no intestino pois ele é mais rico em vilosidades e o fármaco é mais absorvido no intestino.