Hipnoticos e sedativos

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Ansiedade – Edvard Munch 1894
Ansiolíticos
• Fármacos utilizados no tratamento da
ansiedade
• Reduzir sintomas ou intensidade das crises
Hipnóticos 
São fármacos que causam sonolência e facilitam 
o início e manutenção do sono:
Pequenas doses  sedação
Doses maiores  hipnose
Doses ainda maiores  anestesia cirúrgica
SÃO DEPRESSORES DO SNC
VIGÍLIA - SONO
Vigília: 
- nível de consciência ou estado de atenção, o 
individuo é capaz de responder ao meio 
Sono: 
- estado de inconsciência, em que o indivíduo 
pode ser despertado.
– necessidade fisiológica não está ainda 
entendida.
– falta prejudica a saúde: sistema imunológico, 
funcionamento do SNC, aprendizado, e 
crescimento celular.
• Diminuição da quantidade e/ou piora da 
qualidade de sono, levando a uma diminuição 
de bem estar durante o dia.
• 25 classificações diferentes (Association of
sleep Disorder Centers): 
apnéia de sono, mioclonia noturna, uso de 
drogas, distúrbios psiquiátricos, doenças 
neurológicas, cardiovasculares e 
gastrintestinais.
INSÔNIA
INSÔNIA
• Não é uma doença e sim um sintoma
• Pode ocorrer em diferentes fases do sono:
Início
Despertar (terminal )
Interrupções 
• Idosos 
menor duração 
maior número de interrupções no sono
• Recém-nascidos
maior duração
maior número de interrupções no sono
Insônia secundária à condição física (dor, dispnéia)
Insônia secundária a distúrbio psiquiátrico (ansiedade, 
depressão, esquizofrenia, crise maníaca)
Insônia transitória – estresse ou alteração do ritmo 
diurno (viagens intercontinentais) - HIPNÒTICOS
Insônia crônica sem causa definida – tolerância limita 
a utilização - HIPNÓTICOS
TIPOS DE INSÔNIA
INSÔNIA: PRINCIPAIS CAUSAS
• estresse, depressão, ansiedade,
• dores ocasionais ou crônicas,
• efeitos colaterais de fármacos,
• uso de cafeína e álcool,
• alterações no ciclo circadiano,
• alterações comportamentais,
• alterações fisiológicas e patológicas.
Tratamento não farmacológico
✓ Deitar sempre no mesmo horário e local;
✓ Evitar cochilos diurnos;
✓ Evitar substâncias e atividades estimulantes de 4-6 
horas antes de dormir; 
✓ Manter a temperatura do quarto agradável, escuro e 
sem ruídos;
✓ Não assista TV ou leia na cama;
Tratamento não farmacológico
✓ Pratique atividades físicas pela manhã ou até quatro 
horas antes de deitar;
✓ Tome um banho morno antes de deitar;
✓ Não durma com fome. Faça um lanche leve;
✓ Evite levar problemas para a cama; faça atividades 
relaxantes e repousastes após o jantar;
✓ Vá para a cama quando estiver com sono.
FARMACOTERAPIA 
ANSIEDADE E INSÔNIA
Barbitúricos
Benzodiazepínicos
Agonistas serotonérgicos
Antidepressivos
Outros
BARBITÚRICOS 
✓ Primeiro grupo de fármacos hipnótico-sedativo.
✓ Podem causar depressão respiratória e 
cardiovascular.
✓ Dependência física, tolerância e sintomas de 
abstinência graves.
FENOBARBITAL 1 a 2 dias
AMOBARBITAL
PENTOBARBITAL 3 a 8h
SECOBARBITAL
TIOPENTAL 20 min
PRINCIPAIS EFEITOS
• Ansiolítico (pouco usado)
• Anti-convulsivante
• Hipnótico (pouco usado)
• Anestésico
• Sedação
BARBITÚRICOS 
✓ Agonistas de receptores GABAA, prolongam o tempo de 
abertura do canal Cl-
✓ Fármacos com efeito depressor no eixo cerebroespinhal
e na atividade neuronal;
✓ Deprimem a atividade cardiovascular e a respiratória;
✓ Atuam por  a excitabilidade do neurônio pós-sináptico.
✓ Causam dependência física, psíquica e tolerência.
✓ Pouco uso como hipnóticos e sedativos  (BZD)
BARBITÚRICOS 
✓Administração oral (i.v. anestesia)
✓Ácidos fracos absorvidos no estômago 
✓Lipossolubilidade com redistribuição 
✓Metabolismo hepático, rins e pulmões
✓Tolerância metabólica
BARBITÚRICOS
FARMACOCINÉTICA 
BARBITURICOS-
EFEITOS ADVERSOS
✓Efeito residual : “ressaca”.
✓Efeitos paradoxais: agitação e confusão.
✓Tolerância e dependência (cruzada) com 
síndrome de abstinência severa.
✓Hiperssensibilidade (asmáticos)
✓Depressão respiratória
Uso clínico atual
✓Anticonvulsivantes
Fenobarbital
✓Anestesia
Pentobarbital
Secobarbital
Tiopental
BENZODIAZEPÍNICOS 
Princípio ativo Referência Dosagem
Alprazolam Frontal 0,25 – 2 mg
Bromazepam Lexotan 2,5 – 6 mg
Clonazepam Rivotril 0,25 – 2,5 mg
Diazepam Valium 5 – 10 mg
Estazolam Noctal 2 mg
Lorazepam Lorax 1-2 mg
Midazolam Dormonid 1- 15 mg
Quazepam Temazepam
Oxazepam Halozepam
BENZODIAZEPÍNICOS 
• Não produz a mesma depressão dos 
barbitúricos
• Todos possuem perfis farmacológicos 
semelhantes
• Diferentes seletividades
• Não produz anestesia verdadeira
• Medicação pré anestésica
MECANISMO DE AÇÃO
• Atuam em sítios alostéricos (unidade alfa) 
dos receptores GABA-A no SNC, facilitando 
abertura de canais de íons Cl- (inibitórios)
• Não atuam na ausência de GABA
• Variantes da unidade alfa do receptor seriam 
responsáveis pelos diferentes efeitos dos 
BDZ (ansiolítico, anticonvulsivante,etc.)
RECEPTOR GABA A : LOCAIS E LIGANTES DO RECEPTOR
Canal de 
Cloro
Benzodiazepínico
Esteróides 
Barbitúricos
GABA
Canal de Cloro
α2
PRINCIPAIS EFEITOS
• Ansiolítico - α2 GABAA
• Anti-convulsivante - α1 GABAA
• Hipnótico – α1 GABAA
• Anestésico
• Amnésia anterógrada - α1 GABAA
• Relaxamento muscular - α2 GABAA
CLASSIFICAÇÃO
• Ação curta: ½ vida inferior a 6 horas
- Triazolam
• Ação intermediária: ½ vida de 6- 24 horas.
- Alprazolam, estazolam, lorazepam, temazepam
• Ação longa: ½ vida superior a 24 horas
- Diazepam, flurazepam, quazepam, clorazepato
USOS CLÍNICOS
Redução da ansiedade
Redução da agressividade
Sedação
Indução do sono e manutenção
Redução do tônus muscular
Efeito anticonvulsivante (pouco usado)
EFEITOS ADVERSOS
• Cansaço, sonolência diurna residual, e torpor na 
manhã seguinte
• Náuseas, vômitos, diarréias
• Comprometimento da função mental e motora 
• Falta de coordenação motora
• Confusão e amnésia anterógrada
• Outros efeitos mais raros: ganho de peso, 
erupção cutâneas, prejuízo da função sexual, 
irregularidades mestruais e anormalidades 
sanguíneas
SINAIS E SINTOMAS DE INTOXICAÇÃO 
POR DEPRESSORES DO SNC
Sonolento : responde a perguntas
Semicomatoso : responde a estímulos
Comatoso : depressão respiratória com 
cianose e deficiência circulatória
Choque : hipotensão severa, falência renal, 
óbito
Hipnóticos mais recentes
Zolpidem (1/2 vida: 3,5 h)
Zaleplona (1/2 vida: 1h)
Estazolam (1/2 vida: 6h)
Níveis plasmáticos máximos: 1,6h
Metabolizado pelo cit P450
Boa absorção oral
Mecanismo de ação: ligam-se ao receptor 
GABAA, no sítio do BZ.
Zolpidem (Stilnox)
Não possuem atividades como relaxante 
muscular ou anticonvulsivante
Apresenta poucos efeitos de abstinência
Insônia de rebote mínima
Pouca indução de tolerância com seu uso 
prolongado.
Efeitos adversos:pesadelos, agitação, 
cefaléia, distúrbios gastrointestinais, 
tonturas e sonolência diurna.
Zaleplona e Eszopliclona
Zaleplona (Sonata): menos efeitos residuais 
na função cognitiva e psicomotora.
Mínima indução de tolerância em 5 
semanas
Indicação: rápida indução do sono.
Eszoplicona (Lunesta):
Mínima tolerância em 6 meses
Indicação: tto da insônia crônica
HIPNÓTICOS
✓Reduzem a latência do sono
✓Diminuem a interrupções do sono
✓Aumento total do sono
✓Diminuem o estágio 4 e sono REM
✓Aumenta o tempo do estágio 2 do sono
✓Sono profundo e restaurador
Tto da insônia
✓ Insônia condicionada: higiene do sono
✓ Insônia de início de noite: BZ de ½ vida mais 
curta e zaleplona✓ Insônia com interrupções e final de noite: BZ 
de ½ vida mais longa e zolpidem
✓ Insônia prolongada: estazolam