Aula ANTI hipertensivos 2017

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FÁRMACOS 
ANTI-HIPERTENSIVOS
Mário Abel Lima Barros
Onde estudar: VI Diretrizes Brasileiras
de HAS – SBH – 2010 (www.sbh.org.br)
✓ Doença cardiovascular mais comum
✓ Prevalência de 50% acima de 60 anos
✓ Pode ser 1ária (90%) ou 2ária (10%)
✓ Complicações a longo prazo: DAC, IAM, ICC, AVC
PAS x PAD
 120 x 80
 130 x 80
 140 x 90
mmHg
mmHg
mmHg
Classificação
Normal (ótima): 
Pré-hipertensão: 
Hipertensão leve:
Hipertensão moderada: 
Hipertensão severa:
 160 x 100 mmHg
 180 x 110 mmHg
HIPERTENSÃO ARTERIAL
Tratamento
✓ Correção do estilo de vida
✓ Intervenção sobre fatores de risco:
- diminuição peso
- dieta hipossódica
- atividade física
- eliminar tabagismo
✓ Tratamento Farmacológico
PA = DC x RP
FÁRMACOS USADOS NO TRATAMENTO DA
HIPERTENSÃO ARTERIAL
I. DIURÉTICOS
1. Tiazídicos
2. D. De alça
3. D. Poupadores de K+
II. SIMPATOLÍTICOS
1. Agentes de ação central
2. Antagonistas -adrenérgicos
3. Antagonistas -adrenérgico
III. ANTAGONISTAS DE CANAL DE Ca++
IV. FÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAA
1. Inibidores da ECA
2. Antagonistas de receptor de AII
V. OUTROS VASODILATADORES
1. Nitratos
2. Hidralazina
3. Minoxidil
VI- INIBIDOR 
DIRETO DA 
RENINA
Decisão farmacoterapêutica
Metas Terapêuticas
I. DIURÉTICOS
1.Tiazídicos
• Hidrocortiazida
• Clortalidona
• Indapamida
3. Diur. Poupadores de K+
• Espironolactona
• Amilorida
• Triantereno
2. Diuréticos de Alça
• Furosemida
• Bumetanida
2
1 3
DIURÉTICOS
“Inicialmente diminuem a volemia,
levando a uma queda do DC. A longo
prazo, a volemia e o DC retornam ao
valor normal e acredita-se que
o efeito hipotensor seja mantido
através da redução da resistência
vascular”.
Características Gerais
•Efeitos anti-hipertensivos não 
relacionados com a dose.
•Preferência para tiazidicos – mais 
suaves e maior tempo de ação.
• 4 a 6 semanas volume circulante se 
normaliza e ocorre redução da RVP.
•Problemas metabólicos:
•Intolerância a glicose.
•Aumento de ácido úrico.
•Hipopotassemia e hipomagnesemia.
Tiazídicos
• Menor potencia que os de alça.
• Não alteram o fluxo sanguíneo renal.
• Efeitos adversos mais significativos:
* Hiponatremia. * Hipopotassemia.
* Hiperuricemia. * Hipercalcemia.
* Alcalose metabólica.
* Reduz a tolerância a glicose.
* Disfunção erétil.
• Interações:
• Quinidina.
• AINES.
De Alça
• Maior potencia que os tiazidicos.
• Aumentam o fluxo sanguíneo renal.
• Efeitos adversos mais significativos:
* Hipovolemia. * Hipopotassemia.
* Hiperuricemia. * Hipercalcemia.
* Alcalose metabólica.
• Interações:
• Anticoagulantes. * Glicosídeos cardíacos.
• AINES. * Propranolol.
• Preferencias:
• IR. Edema. Azotemia.
Poupadores de Potássio
• Efeitos adversos mais 
significativos:
* Hiperpotassemia
• Interações:
• i-ECA.
Outros Diuréticos
•Osmóticos:
•Manitol. Frascos com solução de 20%.
•Efeitos osmótico no TCProximal e porção espessa 
da Alça de Henle.
•Uso: Edema Cerebral. Traumatismos cranianos.
•Efeitos Colaterais: Síndrome Hiperoncótica.
•Inibidores da Anidrase Carbônica:
•Acetazolamida. Comp. 250 mg.
•Inibem a anidrase carbônica (impedem a 
conversão do bicarbonato em CO2 e H2O).
•Uso: Glaucoma. Alcalose Metabólica.
•Efeitos Colaterais: Acidose Metabólica. 
Hipopotassemia.
II. SIMPATOLÍTICOS
1.Agentes
de ação
central
L-tirosina
Drogas que interferem com a Síntese NA
L-tirosina
T
e
c
id
o
 p
ó
s
-s
in
á
p
ti
c
o
Tirosina
hidroxilase
DOPA
Dopa
descarboxilase
DOPAMINA
NA
Dopamina
-hidroxilase
metil NA
 metil
NA
exocitose
Falso
neuro-
transm.
metil dopa
reserpina
(-)
Drogas que interferem com as ações NA
L-tirosina
L-tirosina
DOPA DOPAMINA
NA
NA NA
Guanabenzo (+)
Clonidina (+)
Ioimbina (-)
 rec
 rec
2. Antagonistas -adrenérgicos
Antagonistas -adrenérgicos
• Antagonistas seletivos  menos efeitos colaterais
• Hipotensão ortostática  fenômeno de 1ª. dose
• Melhora o perfil lipídico   LDL e TGC,  HDL
3. -Bloqueadores
• PROPRANOLOL
• TIMOLOL
• LABETOLOL
• CARVEDILOL
➢AÇÕES FARMACOLÓGICAS NA HAS
↓ FC e fc - ↓ débito cardíaco
↓ secreção de renina
↓ tônus simpático (SNC) 
bloq. receptor  pré- sináptico
➢EFEITOS INDESEJÁVEIS
• Broncoespasmo
• Insuficiência cardíaca
• Insuficiência arterial periférica
• Distúrbios do sono
• Fenômeno de rebote
• METOPROLOL
• ATENOLOL
➢ USOS TERAPÊUTICOS 
Hipertensão,
Angina, arritmia, ICC, 
Glaucoma
Profilaxia de enxaqueca, 
Estados de ansiedade 
Tremor, outros.
III. Antagonistas de Canal de Ca2+
III. Antagonistas de Canal de Ca2+
Farmacocinética:
• Ef. 1ª Passagem
• 70-98% lig prot
• Adm repetida:
↑ biodisponibilidade
e t1/2 (saturação
met. hepático)
/+
/+
Ações Farmacológgiiccaass ddooss 
antagonistas de Canal de Ca2+
Nifedipina
Verapamil
➢ Usos terapêuticos:
• Antihipertensivo (diidropiridinas)
• Angina de Prinzmetal – dilatação coronariana
• Angina de esforço e Angina instável
• Antiarrítmico (verapamil)
➢ Efeitos Indesejáveis:
• vasodilatação excessiva
• tontura, hipotensão, cefaléia
• rubor, disestesias
• taquicardia reflexa
IV. FÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAA
1. Inibidores da ECA
Captopril
*Enalapril 
Lisinopril
*Ramipril
Benzapril
50 mg / 3x dia 
20 mg / dia
20 mg / dia
10 mg / dia
10 mg / dia
Ações farmacológicas
✓  RVP
✓  pré- e pós-carga
✓ aldosterona
* Contra-indicados na gravidez
2. Antagonistas de Receptores AT1
✓ eficácia semelhante
✓ menos efeitos colaterais (tosse)
✓ drogas de escolha p/ substituir os IECA
Losartana 
Valsartana 
Candesartana 
Irbesartana 
Olmersartana
( 100 mg/dia ) 
( 160 mg/dia )
( 24 mg/dia ) 
(300 mg/dia.)
( 20 mg/dia )
FÁRMACOS QUE ATUAM NO SRAA
* Contra-indicados na gravidez
V. OUTROS VASODILATADORES
• ↑↑ dilatação das grandes veias   retorno venoso,  pré-carga
•  débito cardíaco X taquicardia reflexa – não altera PA ( dose)
• dilatação arteriolar,  RP,  PA (↑ doses)
• Emergêncas hipertensivas  Nitroprussiato I.V.
• vasodilatação cerebral  cefaléia pulsátil
1. Nitratos Orgânicos
Nitroprussiato de sódio * 
Nitroglicerina
Dinitrato de isosorbida 
Mononitrato de isosorbida
✓ Mec. Ação: NO  ↑ [GMPc]i  PKG  Proteínas contráteis
✓ Ação na hipertensão:
Mecanismo 
de ação 
dos 
Nitratos
Calm 
Ca2+
PKGMLCK
Miosina-P 
Actina
Miosina
+
_
_
MLCP
+
_
PDEs 2,3,5
Ações 
Farmaco-
lógicas 
dos 
Nitratos
ATENÇÃO! Nova classe terapêutica!!!
ALISQUIRENO… 
- Caro e ainda pouco estudado
- Não disponível no SUS
- Ainda sem estudos comprovando
diminuição de desfechos cardiovasculares
- Mesmas indicações dos IECA e ARA II: 
reduzir proteinúria e HVE
Escolha dos Anti-hipertensivos
Com exceção dos vasodilatadores de 
ação direta, qualquer anti hipertensivo 
pode ser iniciado como monoterapia para 
os pacientes em estágio I da HAS e de 
risco cardiovascular baixo ou moderado.
Escolha dos Anti-hipertensivos
Considerar características individuais do 
paciente:
1) DIABETES: inibidores da ECA.
2) DOENÇA CORONARIANA: 
betabloqueadores.
3) RAÇA NEGRA: diuréticos e bloqueadores 
dos canais de cálcio.
4) INSUFICIÊNCIA CARDÍACA: inibidores 
da ECA.
5) HAS SISTÓLICA ISOLADA NOS 
IDOSOS: diuréticos e bloqueadores da 
angiotensina.
Analise esses casos
* Idosos e negros = Tiazídicos (TZ) e 
bloqueadores dos canais de cálcio (BC). 
* Diabéticos e nefropatas = IECAs ou 
BRAs. 
•Hiperplasiaprostática benigna (HPB) = 
Bloqueadores Alfa-1 (Prazosin). 
* Osteoporose (pós-menopausa) e 
nefrolitíase = Usar tiazídicos (reduzem 
a perda de cálcio na urina).
Analise esses casos
* Enxaqueca e tremor = Beta-
bloqueadores.
* Gota= NÃO usar tiazídicos 
(desencadeiam crise).
* Hipocalemia = NÃO usar tiazídicos 
(aumentam a perda de potássio na urina).
* Tosse ou edema = RETIRAR os IECAs
(esses são efeitos colaterais desses 
medicamentos).
* Gestante = Usar Metildopa (agonista 
alfa-2).