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QUINOLONAS
Ácido nalidixico utilizado em infeções urinárias, devido a grande acumulação do fármaco a nível urinário, atingindo valores terapêuticos.
Ligam-se à subunidade A da DNA-girase bacteriana (equivalente à topoisomerase humana), impedindo a replicação do DNA bacteriano
 As quinolonas inibem a topoisomerase humana somente em concentrações muito mais elevadas (seletividade)
A presença de grupo metil ou etil num nitrogênio piperazínico ou em N-1 reduz efeitos ao nível do SNC.
Grupo piperazino amplia espectro para espécies Gram-negativas, mas aumenta afinidade por receptores do GABA
Ciprofloxaxino possui 2 grupos inonizaveis que faz com que tenha pouca solubilidade na urina (extremidades) e é considerado o agente antibacteriano, de largo espectro, mais ativo no mercado.
O ciclopropilo aumenta mais o espectro de ação.
A substituição do azoto por carbono aumenta biodisponibilidade
AGENTE ANTI-HISTAMINICO
A descarboxilação da histamina é realizada pela enzina L-histidina descarboxilase, usando o piridoxal fosfato como cofator.
Substituintes alquilicos em R2 (Me, Et, Ipr, tBu), diminuem a ação anti-histaminica e aumentam anticolinérgica
Substituintes alquilicos em R4 (Me, Et, Ipr, tBu), diminuem a ação anticolinérgica e aumentam levemente anti-histaminica
Enantiometros com configuração S são geralmente mais potentes.
Heteroátomos de oxigênio em sua cadeia principal irão dispor de uma maior ação sedativa (dimenidrato - dramin®);
Heteroátomos de N propiciarão uma maior atividade farmacológica, assim como uma maior toxicidade (dexclorfeniramina - histamin®; bromofeniramina - decongex®; prometazina – fenergam® );
 O grupamento metil na cadeira principal favorece uma maior estabilidade eletrônica da molécula, gerando uma menor interação com o receptor e consequentemente uma menor potência do fármaco (hidroxizina - hixizine®). 
Alguns fármacos desenvolvidos para serem utilizado como antagonistas dos receptores H1 da histamina, por apresentarem efeitos colaterais orexígenos e sedativos são utilizados de forma off label como agentes estimulantes do apetite e favorecedores de ganho de peso, principalmente em pacientes pediátricos, muitas vezes por conta de automedicação; dentre esse grupo citam-se a ciproeptadina (Petivit BC®) e a buclizina (Buclina®).
Esses fármacos apesar de pertencerem a grupos químicos distintos apresentam em comum uma alta lipofilicidade, que favorece a passagem pela barreira hematoencefálica culminando nos seus efeitos no sistema nervoso central.