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AIES: Antiinflamatórios esteroidais Também chamados de corticóides derivados de ciclo-pentano-peridro-fenantreno, a partir dele se faz o colesterol e a partir dele se faz esses hormônios (progesterona, a testosterona, o estradiol, o cortisol, aldosterona e etc.). Ele não tem apenas efeito antiinflamatório, mas também efeito imunossupressor. São produzidos pela glândula adrenal, cérebro, glândulas sexuais e são derivadas do colesterol. São chamados de corticosteróides ou de corticóides e classificados em mineralocorticóides, glicocorticóides e hormônios sexuais esteróides. Glândula adrenal - Os mineralocorticóides (aldosterona) são produzidos na zona glomerulosa. - Os glicocorticóides são produzidos na zona fasciculada (cortisol e corticosterona). O cortisol é liberado durante o estresse - Os hormônios sexuais são produzidos na zona reticular. -Na medula são produzidas as catecolaminas: adrenalina, noradrenalina, dopamina. Mecanismo de ação dos AIES Genômico: (1) Influenciam a produção de proteínas a partir do DNA Não genômico: (2) Inibem a ciclooxigenase Ligam-se nos receptores citoplasmáticos e seguem para o núcleo onde irão influenciar a transcrição (RNAm) de alguns genes, estimulando ou inibindo a produção de proteínas. OBS: Ele pode inibir diretamente a fosfolipase A2 ou agir na lipocortina levando a uma alteração na fosfolipase A2. OBS: A lipocortina age inibindo a fosfolipase A2. São eles os glicocorticóides que agem inibindo direto a ciclooxigenase, inibindo a COX (principalmente a 2). Mineralocorticóides- Aldosterona: quando liberada causa retenção de água e sódio, aumentando a pressão arterial (causando inchaço pela retenção de água). A sua liberação depende diretamente do sistema renina angiotensina. (angiotensina II libera aldosterona). Efeitos sobre o metabolismo: Hipertensão, retenção de sódio, redução na absorção intestinal de cálcio, hipercalciúria (aumento da excreção de cálcio) Glicocorticóides- Hidrocortisona (tem o mesmo efeito que o cortisol endógeno) e corticosterona: Ele é estimulado durante o estresse, pelo hormônio adrenocorticotrófico (ACTH). Eles alteram o metabolismo de lipídios, carboidratos e proteínas. - Geralmente o pico de produção de cortisol é às 6 horas da manhã, ao tomar corticóide ele deve ser tomado de manhã para aproveitar esse pico e não alterar o ciclo normal. Ações da hidrocortisona: Atividade antiinflamatória (inibe a COX e a fosfolipase A2 e outras células), imunossupressora (diminui IGg); Quando necessário são sintetizados e liberados, não sendo estocados OBS: alguns medicamentos são alterados para melhoras o funcionamento do fármaco. *Ações dos glicocorticóides: Favorecem a gliconeogenese (produção de glicose a partir de outras degradações sem ser as do açúcar); Estimulam o catabolismo protéico (degradação músculo pela gliconeogenese); Aumenta os níveis de glicose plasmática; Estimulam a lipólise (ativa lipase); Destroem os receptores de insulina principalmente no músculo (levando a hiperglicemia); Aumentam a liberação de insulina pelo pâncreas (hiperinsulinemia); Aumentam síntese de glicogênio; Aumentam a pressão arterial; Diminuem células de defesa (como IGg). OBS: tomar corticóides por muito tempo levam a atrofia muscular pois a gliconeogenese usa aminoácidos musculares para a obtenção de glicose. Ao tomar um cortisol é preciso fazer um desmame, pois quando se o fármaco a supra renal fica preguiçosa e se o medicamento é interrompido abruptamente a supra renal não volta a produzir nada. Supressão da adrenal com uso de corticóide 10 mg/dia - seis meses 15 mg/dia - um mês 30 mg/dia - 7 dias
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