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Terapêutica antiinflamatória Profª Adj. Bruna da Rosa Curcio curciobruna@hotmail.com Introdução Objetivos terapia antiinflamtória 1. Rubor 2. Calor 5. Perda da função 3. Edema 4. Dor Fisiopatologia Inflamação Tromboxanos Antiinflamatórios Não Esteróides AINES Compostos derivados do Ácido Carboxílico São ácidos fracos Não-esteróides com capacidade de suprimir o processo inflamatório! Farmacocinética Administração parenteral IV – EM PROVOCA NECROSE Possuem afinidade pelo local inflamado Distribuição ligada a Proteínas plasmática Metabolização hepática Ciclo entero-hepático Eliminação Bile Inalterado urina – Secreção tubular Efeitos farmacológicos Analgesia Antipirese Controle inflamação Ação anti-trombótica Ação anti-endotóxica Interações medicamentosas Prolonga ação anticoagulantes agentes antidiabéticos (Sulfonilurérias) Furosemida e Inibidores da ECA Redução resposta terapêutica Promovem natriurese e fluxo renal local Ácido acetil salicílico Protótipo do grupo (aspirina, aas) Analgésico, antitérmico e antiinflamatório Fraca ação anti-espasmódica Ação anti-trombótica Gatos: intervalo 48h – ausência glicuroniltransferase Uso oral (baixa absorção ruminantes) Salicilato sódico Ácido acetil salicílico Dose varia de acordo com a ação necessária Cães Antipirética 10mg/Kg, vo, 12h Antiinflamatória 40mg/Kg, vo, 18h Anti-trombótica 3mg/Kg, a cada 6 dias Gatos: 10mg/Kg, vo, 48h Eqüinos (ação antitrombótica) 5-10mg/Kg, vo, 24-48h EFEITOS COLATERAIS !!! Anderson Typewriter Anderson Typewriter Anderson Typewriter Anderson Typewriter Edited by Foxit ReadernullCopyright(C) by Foxit Corporation,2005-2010nullFor Evaluation Only.null Diclofenaco Cães “Não possui indicação para Carnívoros” Equinos, Ruminantes e Suíno 1mg/Kg, IV/IM/SC, 24h Diclofenaco Diclofenaco sódico Diclofenaco Potássico Absorção mais rápida Efeito mais rápido Diclofenaco Colestiramina Absorção rápida, mas gradual Efeito mais duradouro Fenilbutazona Muito utilizada em eqüinos Oxifenbutazona (Tandrex-a, Febupen) Utilização oral e IV (flebite......) Metabolização hepática e eliminação renal Efeitos colaterais.. Também GI Estreito índice terapêutico Fenilbutazona Uso terapêutico Antiinflamatório Analgésico Cães – 10-15mg/Kg, VO, 8-12h Equinos 4mg/Kg, VO ou IV, 24h 3mg/Kg, VO ou IV, 12h CUIDADO!!!!! Flunixin Meglumine Analgésico potente!!! Ação antiinflamatória e antiendotóxica Ação menor em COX-1 Utilização oral ou parenteral (IV e IM) Analgésico de escolha para dor visceral Flunixin Meglumine Comparação potencia analgésica Cães 0,5 -1,0mg/Kg IM, IV ou VO 24h (3 dias) Eqüinos 1,1mg/Kg IM ou IV 12h 0,25mg/Kg IM ou IV 12h – Dose endotóxica Ulceração GI na utilização prolongada Carprofeno Preferencial COX-2 (100x mais que COX-1); Possui indicação apenas para utilização em pequenos animais Rymadil® Analgésico muito eficiente Pós-operatório e osteoartrites Hepatotoxicidade (relatos de ulceração GI) Cães 2,2mg/Kg VO ou SC 12h; 4,4mg/Kg VO ou SC 24h Gatos 2mg/Kg SC 12h, não ultrapassar 2 dias Cetoprofeno Reduzida ação COX-1 Utilização em pacientes especiais Ação antiinflamatória, analgésica e antipirética Inibe também a Bradicinina Cetoprofeno Muito utilizado no pós-operatório Caninos e felino 2mg/Kg 24h (IV, IM, SC; gatos IV ou SC) 1mg/Kg 24h VO Eqüinos 2,2mg/Kg IV 24h Oxicans Grupo muito utilizado para alterações musculoesqueléticas (osteoartrites) Piroxican (Feldene®) Baixa margem de segurança (COX-2/COX-1) Cães: 0,3mg/Kg em dias alternados Meloxican Muito seguro Pouca ação COX-1 Ação condroptrotetora Cães: 0,1-0,2mg/Kg, 24h, VO, IM, SC Eqüinos: 0,6mg/Kg, 24h, IV ou VO Seletivos COX-2 Desenvolvem reduzidos efeitos colaterais Celecoxib Protótipo do grupo Apenas apresentação humana Seletivos COX-2 Firocoxib Desenvolvido exclusivamente para uso veterinário 5mg/Kg – 24h – VO Equinos e pequenos animais Analgésicos – fraca ação AI Utilizados com função analgésica e antipirética Dipirona (Metamizol) Equinos – Antiespasmódico Dose para todas espécies: 25mg/Kg (IV, IM, SC, VO) 6 a 8h Analgésicos – fraca ação AI Paracetamol (Acetaminofeno) Fraca ação em cicloxigenase, ação específica em PG no cérebro Potente ação anti-pirética Não possui indicação para FELINOS Dose: 10mg/Kg; 12h; VO Dimetilsulfóxido Antiinflamatório, analgésico, inibidor radicais livres, redução de edema central Uso tópico na maioria das espécies Uso tópico, VO e IV em eqüinos 0,25-1,0g/Kg IV 6-24h (diluído em soro) Esteróides naturais Colesterol “Cortisol” “Aldosterona” Anderson Note Glicocorticoides como o cortisol controlam o metabolismo dos carboidratos, gordura e proteínas e são anti-inflamatórios por prevenirem a liberação de fosfolipídio, diminuindo a ação dos eosinófilos e diversos outros mecanismos. (Zona reticular) Anderson Note Mineralocorticoides como a aldosterona controlam os níveis de eletrólitos e água, principalmente por promoverem a retenção de sódio no rim. (Zona fasciculada) Antiinflamatórios esteróides Glicocorticóides sintéticos Ação AI e Imunossupressora Ação mineralocorticóides Antiinflamatórios esteróides Glicocorticóides sintéticos Ação AI e Imunossupressora Ação mineralocorticóides Antiinflamatórios esteróides Antiinflamatórios esteróides Antiinflamatórios esteróides Mecanismo de ação Farmacocionética Lipossolúvel Utilizados por todas as vias.... Biotransformação hepática Ativação (cortisona e predinisona) Eliminação Bile- intestino Renal Indicações terapêuticas Doenças auto-imunes Condições alérgicas Traumas articulares Traumas e edemas cerebroespinhais Choque Posologia Ajuste individual da dose Utilização de “dose única” Poucos dias, dose baixa e efeito rápido Terapias enfermidades crônicas Altas doses Período prolongado “HIPOADRENOCORTICISMO” Agentes antiinflamatórios Ação Física Agentes antiinflamatórios Ação Física Agentes antiinflamatórios Ação Física Pró-inflamatórios Tintura de iodo 2 a 10% Pró-inflamatórios Utilização de calor Bibliografia 1 2 3
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