Glicocorticóides: Indicações e Efeitos

Esta é uma pré-visualização de arquivo. Entre para ver o arquivo original

*
*
Profª : Carolina Tavares
Anti-inflamatórios esteroidais (AIES)
*
*
Glicocorticóides
São hormônios esteróides secretados pelo córtex 
supra-renal
 Principal estímulo fisiológico: ACTH
Cortisol é o principal gc 
Endógeno 
Glicocorticóides
Supra-renal
Rins
*
*
Glicocorticóides
Representantes da classe
*
*
 Farmacocinética
Absorção oral, parenteral e tópica.;
Ligação às PP  globulinas no sangue;
Metabolizadas no fígado;
Excreção renal: Filtração glomerular e secreção tubular.
Glicocorticóides
*
*
Os glicocorticóides ligam-se a receptores situados no citoplasma de praticamente todas as células. Após a ligação com os receptores dos corticóides dentro das células, eles atuam de três maneiras:
*
*
1. Efeito direto no genoma: 
O complexo corticóide-receptor de corticóide desloca-se para o interior do núcleo celular, onde se liga ao DNA e promove a transcrição de certos segmentos de DNA. Podem ocorrer INDUÇÃO ou SUPRESSÃO DE GENES.
*
*
2. Efeito indireto no genoma: 
Interação do corticóide-receptor com outros fatores de transcrição, sem interação com o DNA.
*
*
3. Efeito não ligado ao genoma: 
	Mediadas por receptores de membrana e alguns receptores citoplasmático /nucleares; 
	Ocorrem rapidamente após a administração;
	Essa via de ação do corticóide parece influenciar diversas funções celulares, incluindo apoptose, função imune e rápida inibição da secreção do ACTH.
*
*
 Aumento da gliconeogênese
 Reduz utilização periférica de glicose
 Aumenta armazenamento de glicogênio
 Aumenta glicemia
*
*
Redução da síntese protéica
Aumento da degradação protéica
Resulta em balanço nitrogenado negativo
*
*
Aumenta lipólise
	- Aumento dos ácidos graxos livres
Redistribuição da gordura corporal: Obesidade centrípeta
*
*
Atuam sobre os túbulos distais e ductos coletores (↑ reabsorção de Na+ e ↑ da excreção de K+ e H+)
 Sistema Cardiovascular - Hipertensão induzida
Equilíbrio Hidroelétrolítico
Glicocorticóides
*
*
*
*
				 Meia-vida	 Meia-vida 	 Duração
Fármaco		plasmática	 biológica	 da ação
				 (minutos)	 (horas) terapêutica	
* Cortisol (HC)	 90		8 – 12 curta	
 Cortisona		 30		8 – 12 curta	
* Prednisona	 60	 12 - 36		intermediária
 Prednisolona	 200	 12 - 36		intermediária
 Metilprednisolona 180	 12 - 36		intermediária 
 Triamcinolona	 300	 12 - 36		intermediária
 Betametasona	 100 - 300	 24 - 72		 prolongada
* Dexametasona	 100 - 300	 24 - 72		 prolongada	
	
Perfil Farmacológico dos Glicocorticóides
*
*
Glicocorticóides
Asma;
Dores intensas / crônicas
 Inflamação da pele, olhos, ouvido, nariz;
 Estados de hipersensibilidade,
 Artrite reumatóide;
Prevenir a doença de enxerto-versus-hospedeiro (transplante de órgão, médula)
Terapia substitutiva em casos de hipofunção adrenal
Neoplasias Malignas
Edema cerebral
Indicações clínicas
*
*
Efeitos indesejáveis
Glicocorticóides
Síndrome de Cushing
Nervosismo 
Insônia
Úlceras
Infecções
Hipertensão
Hiperglicemia
Glicosúria
Osteoporose
*
*
Hipotensão e choque 
Hipertermia
Desidratação 
Taquicardia
Náusea e vômito 
Anorexia
Fraqueza e apatia 
Hipoglicemia 
Confusão mental 
Desorientação
Suspensão brusca após o uso contínuo
de altas doses
Glicocorticóides