Anotações - Farmacologia

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Tópicos: 
 
*Farmacocinética 
*Farmacodinâmica 
*Sistema nervoso autônomo 
*Farmacologia Adrenérgica 
*Farmacologia Colinérgica 
 
 
 
 
Farmacocinética 
 
Farmacocinética estuda o que o corpo faz com o fármaco e ​a dinâmica dos fármacos, 
dentro dos sistemas biológicos, no que envolve sua ABSORÇÃO, DISTRIBUIÇÃO, 
METABOLISMO e ELIMINAÇÃO. 
 
Os fármacos lipofílicos são mais absorvidos pois a membrana plasmática possuem 
bicamada lipídica. 
 
Absorção 
 
Passagem do fármaco ao sangue 
 
 Na absorção ocorre a passagem do fármaco do seu local de aplicação até a corrente 
sanguínea. Para alcançar seu local de ação o fármaco precisa atravessar diversas 
membranas biológicas. 
 
As moléculas pequenas atravessam as membranas celulares de quatro maneiras principais: 
 
 • Difusão direta através dos lipídeos; 
• Difusão através de poros aquosos formados por proteínas (aquaporinas) que atravessam 
os lipídeos; 
• Combinando-se com um proteína transportadora; 
• Pinocitose 
 
A glicoproteína G pode atrapalhar na absorção pois ela bombeia o fármaco para fora da 
célula. 
 
Ionização 
 
Quando ocorre a ionização o fármaco se torna mais hidrofílico e para ser melhor absorvido 
tem que ser lipofílico. 
 
Fármaco ácido + estômago (ácido) e base com base- Não ioniza 
 
 
Distribuição 
 
 Na distribuição ocorre o transporte de um fármaco do plasma até seu local de ação. Uma 
parte desse fármaco vai se ligar a proteínas (albumina ou proteínas teciduais), essa ligação 
se chama Complexo Reversível, já a outra parte do fármaco circula livremente pelo corpo, 
essa parte se chama porção livre e ela é farmacologicamente ativa. 
 
 
A ligação do fármaco com às proteínas plasmáticas vai determinar a intensidade de efeito e 
a velocidade de eliminação. 
Os fármacos que tem alta ligação com proteínas tem uma eliminação mais lenta e o efeito 
dele é mais duradouro 
 
Barreira hematoencefálica 
 
É uma barreira espessa e por isso tem a absorção dificultada, se o fármaco for muito 
hidrofílico ele não vai conseguir passar a barreira. 
 
 
Metabolismo 
 
Muitos fármacos (bases ou ácidos fracos) são lipossolúveis e por isso não são rapidamente 
eliminados. Por isso, devem ser conjugados ou metabolizados a compostos mais polares e 
menos lipossolúveis para serem excretados 
Antes do fármaco ser eliminado ele precisa ser biotransformado (precisa diminuir a 
lipossolubilidade). 
 
FASE 1 
 
Na fase 1 o fármaco lipofílico será transformado em um fármaco hidrofílico. 
 
Vai utilizar CYP 450, redução, oxidação e hidrólise 
 
Fase 2 
 
Vai conjugar alguma molécula 
 
Glicuronidação é a mais importante, ela adiciona o ácido glicurônico na molécula do 
fármaco e ele será mais facilmente excretado. 
 
Cinética de primeira ordem é linear e cinética de segunda ordem não é linear (é usado para 
fármacos que tem doses muito grande) 
 
Os principais órgãos metabolizadoras de fármacos são: 
 
Fígado 
Pulmões 
Rins 
 
Eliminação 
 
Boa parte dos fármacos são eliminados através da urina na forma de metabólitos. Se o 
fármaco for muito lipossolúvel ele será metabolizado de novo para ocorrer a eliminação. 
 
Filtração glomerular 
 
Na filtração glomerular o pH e a lipossolubilidade não vão influenciar na passagem a 
passagem do fármaco é livre. 
 
 
 
 
 
 
Farmacodinâmica 
 
O que o fármaco faz com o corpo 
 
PRINCIPAIS ALVOS PROTEICOS PARA AÇÃO DE FÁRMACOS 
* Canais Iônicos 
* Enzimas 
* Proteínas Transportadoras 
* Receptores 
Os efeitos da maioria dos fármacos resulta da sua interação com componentes 
macromoleculares do organismo. 
 
 
 
*Agonistas e Antagonistas 
*Tipos de Receptores 
*Potência e eficácia 
*Índice terapêutico 
*Receptores de reserva 
 
 
Receptores podem estar na forma inativa ou ativa 
 
Fármaco se liga ao receptor o que gera uma resposta celular. 
 
Nem todos os fármacos precisam de receptores para terem efeitos 
 
Agonistas 
 
Agonistas se ligam aos receptores e os ativam 
Agonistas totais fazem a resposta máxima 
Agonista parcial não produz uma resposta tão grande, não ativa todos os receptores 
Agonistas inversos inativam os receptores 
 
Agonistas fazem transdução de sinal, ativando os receptores. Eles geram mensagens que 
vão ativar os receptores. 
 
Antagonistas 
 
 
Eles fazem uma ligação com receptores e não vão deixar que os agonistas se liguem. Ele 
não inativa, somente bloqueia a ligação 
 
Antagonistas competitivos eles vão competir com os agonistas, se ligando de forma 
reversível, é possível reverter aumentando a concentração de agonistas. 
 
 
Antagonistas irreversíveis vão se ligar fortemente no receptor por ligação covalente, mesmo 
aumentando a quantidade de agonistas não é possível ter o efeito máximo 
 
 
Antagonistas alostéricos fixa-se em um lugar diferente da ligação do agonista 
 
Antagonista funcionais atuam em receptores separados 
 
 
Histamina + Receptor H1 = Broncoconstrição 
 
Epinefrina + Adrenoceptores beta 2 = Relaxamento 
 
 
 
Tipos de Receptores 
 
 
*Canais iônicos dependentes de ligantes - Milisegundos 
*Receptores acoplados à proteína G - Segundos a minutos 
*Receptores ligados à enzimas: 
 -Aumentam a atividade enzimática 
 -Respostas de minutos a horas 
 - Usado pela Insulina, Fator de crescimento epidermal e etc 
*Receptores intracelulares 
-O fármaco tem que ser lipossolúvel 
 
 
Potência e eficácia 
 
Potência 
 
Quanto menos fármaco for necessário para produzir o efeito, mais potente ele é 
 
 
 
Eficácia 
 
O tamanho da resposta é proporcional à quantidade de receptores ocupados 
Mais útil que a potência 
Tamanho da resposta quando interage com o receptor 
 
 
 
Farmacologia Colinérgica 
 
 
 
Agonistas muscarínicos 
 
Usos clínicos 
 
Estimular o esvaziamento da bexiga e a motilidade do trato gastrointestinal (Retenção 
urinária não obstrutiva (funcional) ou causada por atonia neurogênica da bexiga) – 
BETANECOL 
 
Contra indicações Insuficiência coronariana; Asma; Úlceras pépticas 
 
 
Antagonistas muscarínicos 
 
PIRENZEPINA, ATROPINA, ESCOPOLAMINA, IPRATRÓPIO 
 
Usos clínicos 
 
Inibição das secreções, dilatação pupilar (midríase), Inibição da motilidade GI, relaxamento 
da musculatura lisa –​ ATROPINA ​adjuvante na anestesia, envenenamento por 
anticolinesterásicos, antiespasmódico 
 
Inibe a secreção de ácido gástrico seletivamente –​ PIRENZEPINA​ (M1 seletivo) úlcera 
péptica 
 
Broncodilatador – ​IPRATRÓPIO​ asma e bronquite – via inalatória 
Inibição da motilidade GI, relaxamento da musculatura lisa – ESCOPOLAMINA SIMILAR A 
ATROPINA​ - antiespasmódico 
 
 
Colinérgicos indiretos ou anticolinesterásicos 
 
Inibidores reversíveis de acetilcolinesterase 
 - fisiostigmina 
- neostigmina 
 - pirostigmina 
- edrofonio 
- carbamatos 
 
Inibidores irreversíveis de colinesterase- organofosforados Paration 
– Malation 
- Diazinon 
 
 
 
FARMACOLOGIA ADRENÉRGICA - Fármacos SIMPATOMIMÉTICOS 
 
 
AGONISTA α/β 
 
EPINEFRINA/ADRENALINA 
 
USOS: Asma (Tratamento de Emergência), Choque Anafilático e Parada Cardíaca. 
 
EFEITOS COLATERAIS: Taquicardia, arritmias tremor fino das mãos, palidez, hipertensão, 
hiperglicemia. 
 
AGONISTA beta 1 - aumento FC e contração 
AGONISTA beta 2 - aumento Contr. Muscular e broncodilatação 
AGONISTA αlfa 1 - Vasoconstrição 
 
Adren 
Adrenaline 
 
NOREPINEFRINA/NORADRENALINA 
 
USOS: na clínica (muito limitado) 
 
EFEITOS COLATERAIS: Taquicardia, palidez, hipertensão, hiperglicemia. 
 
AGONISTA 1 aumento FC e contração 
AGONISTA 2 aumento Contr. Muscular e broncodilatação 
AGONISTA α Vasoconstrição 
 
Norepinefrina 
Pridam 
 
 
AGONISTA α1 
 
 
FENILEFRINA 
 
AGONISTA 1 
 
EFEITOS COLATERAIS: Oxigenação da mucosa nasal (necrose tecidual e perda do olfato) 
 
 
AGONISTA α1:Vasoconstrição 
Aumento da PA 
Diminuição da Secreção da Mucosa Nasal 
 
USO: Descongestão Nasal 
 
EFEITOS ADVERSOS: hipertensão e bradicardia reflexa 
 
Resfenol 
Felinefrina 
Descongex 
Naldecon 
 
NAFAZOLINA 
 
Tetraidrozolina, Oximetazolina e Xilometazolina. 
 
USOS: Descongestionante nasal, Vasoconstritor ocular 
 
EFEITOS ADVERSOS: irritação local passageira (queimação, ardência, espirros). Já foram 
descritas ocorrências de náusea e cefaléia. Depressão do SNC. 
 
 
Colírio 
Cloridrato de nafazolina 
Sorine 
Neosoro 
 
AGONISTA α e β – ação mista 
 
 
EFEDRINA 
 
EFEDRINA Beta: 
 
Broncodilatação 
Aumento da FC e Contração 
 
EFEDRINA Alfa: 
 
Contração 
 
EFEDRINA: 
Aumento de Na 
 
USO: Descongestionante Nasal e Asma 
 
EFEITOS COLATERAIS: Taquicardia, palidez, hipertensão, insônia 
 
Franol 
Ephedrine 
 
 
Maior LIBERAÇÃO DE NA 
EFEDRINA 
 
Centro da fome no hipotálamo - Diminui o apetite 
 
USO: Obesidade 
 
Anfetaminas ou Similares 
Ritalina 
Lipomax 
Obesil 
Franol 
Minifrage 
 
AGONISTAS Beta 1 
 
DOBUTAMINA 
 
AGONISTA 1 
Aumenta a FC e a Contração 
 
USO: Aumento de FC em Pacientes com Bradicardia, Parada ou Insuficiência Cardíaca. 
 
EFEITOS COLATERAIS: Arritmias, fibrilação 
 
Dobutamina 
Dobutrex 
 
 
AGONISTA β2 
 
 SALBUTAMOL, TERBUTALINA 
USOS: A principal indicação é no alívio do broncoespasmo. Também eficazes contra o 
parto prematuro e no tratamento do aborto evitável (Terbutalina). 
 
EFEITOS ADVERSOS: Os principais efeitos colaterais são; tremores, ansiedade, 
palpitações, taquicardia, arritmias cardíacas. 
 
Aeromed 
Aerolin 
Aeroflux 
Aerojet 
Bricanyl 
 
FENOTEROL e FORMOTEROL 
 
agonista de beta 2 
 
Inalação: efeitos se iniciam em minutos maior seletividade no tecido pulmonar 
 
Via oral: efeitos demoram mais a se iniciar 
 
 
Berotec 
Bromidrato de fenoterol 
 
 
 
FARMACOLOGIA ANTIADRENÉRGICA 
 
 
ANTAGONISTAS Alfa 1 
 
PRAZOSIMA, DOXAZOSIMA, TERAZOSIMA 
 
 
 
Antagonistas A1: 
Vasodilatação o que gera uma diminuição da PA 
 
 
USOS: Hipertensão arterial 
 
EFEITOS ADVERSOS: Taquicardia reflexa, hipotensão postural, disfunção sexual 
 
Minipres 
Zoflux 
Adecur 
 
 
ANTAGONISTAS Beta 
 
 
PROPRANOLOL e PINDOLOL 
 
Beta 2 - Broncoconstrição 
Beta 2 - Diminui a Contração Muscular 
Beta 1 - Diminui FC e Contração 
 
 
USOS: Anti-hipertensivo ( ​- ​ DC, renina, - descarga SNS ação central), Angina (​ - 
contratilidade, consumo O2), Arritmia cardíaca, Glaucoma (​ - ​ pressão intra-ocular) 
 
 
 
EFEITOS ADVERSOS: Aumento resistência vias aéreas (ASMA!!!!!),​ -​ tolerância exercício 
físico, hipoglicemia (DIABÉTICOS!!!!!!!!!!), ganho de peso 
 
Amprax 
Cloridrato de propanolol 
 
 
ANTAGONISTAS Beta1 
 
 
METOPROLOL E ATENOLOL 
 
 
ANTAG BETA 1: Diminui a FC e Contração 
 
 
USOS: Anti-hipertensivo, Angina, Arritmia cardíaca 
 
EFEITOS ADVERSOS: Diminui a tolerância exercício físico, hipoglicemia 
(DIABÉTICOS!!!!!!!!!!), ganho de peso 
 
ATENOLOL – MEIA VIDA MAIS LONGA 
 
 
Atenol 
Atenopress