Aula 2 Formas farmacêuticas

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Aula 2: Formas farmacêuticas 
● fórmula farmacêutica​ é a composição do medicamento que na maioria das vezes será 
manipulado (ex.: prescrição de um creme, como a hidroquinona) 
● forma farmacêutica​ é a maneira como o medicamento é apresentado para o paciente 
○ sólida: comprimido, cápsula, drágea... 
○ líquida: solução, suspensão, xarope… 
○ semi-sólida: creme, pomada, loção…. 
○ gasosa: aerossol, inaladores… 
● as formas sólidas são as mais utilizadas, com destaque para os comprimidos 
 
● quando se trata de comprimido é preciso alertar para o seu devido uso 
○ partir e triturar um comprimido? Facilita na deglutição, fica mais barato quando 
se parte o comprimido, 
○ partindo o comprimido, nem sempre temos a certeza de que as quantidades 
partidas serão iguais em relação ao princípio ativo 
○ outro problema dos comprimidos é o fato de, ao serem retirados das 
embalagens, eles podem acabar tendo suas composições alteradas, hidrolisam, 
oxidam…. 
○ os comprimidos que já são marcados com o local de corte, podem ser cortados, 
sendo os problemas anteriores menores 
○ ao se partir um comprimido, como por exemplo, a ritalina que tem efeito ao longo 
do dia, esse efeito pode ser modificado (o efeito gradativo que ele teria durante o 
dia, não será mais o mesmo) 
■ paciente não consegue tomar o comprimido, e ele vai triturar o 
comprimido e toma. Ele vai apresentar uma resposta farmacológica. 
Nesse caso cabe o bom senso do médico para saber quando deve 
indicar o corte ou a trituração do medicamento 
 
 
 DESENVOLVIMENTO DE NOVOS FÁRMACOS E FARMACOVIGILÂNCIA: 
● Quais testes o medicamento precisa passar para que seja liberado para a população? O 
que aconteceu com a pílula do câncer? Por que ela foi retirada? 
● a necessidade de desenvolver novos medicamentos, aumenta a cada ano, a cada 
período de tempo para torná-los cada vez mais seguros e com menos efeitos colaterais 
● de cada 5 mil moléculas estudadas, uma entra no mercado e vira medicamento. E para 
que isso aconteça, são necessários de 10 a 15 anos de estudo e muito investimento 
● um medicamento pode ser desenvolvido​ ao acaso​, como a Penicilina 
● também pode ser feita uma​ triagem empírica​, que acaba sendo um teste aleatório 
● outra forma é por ​extração de fontes naturais​, onde se utiliza o conhecimento de uma 
população para tratar certa doença (ex.: morfina- extraída da papoula, de onde vem 
ópio e do ópio de extrair vários alcalóide, dentre eles a morfina), como exemplo as 
pessoas tomam chás para curar alguma doença. O problema do conhecimento popular 
é tomar a dosagem errada 
● por ​modificação molecula​r também podem surgir medicamentos 
○ a molécula de morfina já é conhecida e a partir dela, se desenvolve outro 
medicamento, modificando a sua estrutura. Ela é um analgésico opióide, sendo 
muito eficaz no tratamento da dor. Mas pode causar depressão respiratória 
como efeito colateral 
○ junto com a morfina se administra um antagonista, que foi criado modificando a 
estrutura da molécula de morfina que se liga em seu receptor opióide (ex.: 
naloxona) 
● latenciação​ nada mais é do a capacidade de produzir um medicamento chamado de 
pró- fármaco, que não tem ação farmacológica inicial. Para ter efeito, ele precisa passar 
pelo metabolismo do paciente, ou seja, pela biotransformação que vai gerar um fármaco 
ativo (ex.: prednisona- cai na corrente sanguínea, cai no fígado e se transforma em 
prednisolona, que é o medicamento que tem atividade farmacológica) 
○ vantagens dos pró-fármacos: duração de ação mais prolongada, tende a ter uma 
seletividade maior para um receptor (com isso os efeitos colaterais e a 
toxicidade é reduzida), a biodisponibilidade, ou seja, a quantidade do 
medicamento disponível no sangue é maior quando se utiliza um pró- fármaco 
○ alguns pacientes não podem receber pró- fármacos, pois apresentam problema 
hepático 
○ nem sempre o pró- fármaco é biotransformado no fígado, mas a maioria é no 
fígado. Mas podem ser em outros órgãos 
● planejamento racional ​cria-se um medicamento específico para um certa doença, tudo 
de forma computadorizado 
 
ETAPAS PARA O DESENVOLVIMENTO DE NOVAS DROGAS 
● pré- clínica:​ o medicamento será testado em animais 
○ tem como objetivos avaliar a eficácia do novo medicamento em animais (ex.: 
medicamento para câncer), avaliar o toxicidade (aguda, subaguda e crônica- 
diferem em quantidade e tempo de medicamento que será dada ao animal/ 
também se avalia a carcinogenicidade ou mutagenicidade / avaliar também a 
teratogenicidade- má formação fetal), avaliar a melhor e mais segura faixa de 
dosagem do medicamento para começa a ser testada em seres humanos 
○ os testes pré clínico apresentam limitações, como grande uso de animais para 
os testes, extrapolação do resultado obtido com o animal para a ser humano e 
extrapolar as reações adversas sendo improváveis de serem detectadas, ou 
seja, teve uma reação no animal e não se sabe se a reação seria a mesma nos 
humanos 
○ um medicamento que tem efeito teratogênico passa pelo teste pré- clínico, 
sendo necessário o alerta nas caixas dos medicamento 
● passando pelas etapas pré- clínicas, agora vai para outra etapa 
● clínica:​ o medicamento é testado em seres humanos 
○ fase I​: o protótipo será testado em indivíduos voluntários sadios, em média de 
80 a 100, com o intuito de avaliar a ​segurança do medicamento 
■ é feito o aumento de dose gradativamente, até que alguma das pessoas 
começa a apresentar reações adversas, mostrando a faixa de​ dose que 
é segura ​para que o teste continue 
○ fase II:​ feita com pacientes doentes, diabéticos, por exemplo, e avaliar se a 
medicamento realmente diminui os níveis glicêmicos, ou seja, avalia a​ eficácia 
do medicamento 
■ ensaio aberto:​ tanto o médico quanto o paciente sabem que o teste está 
sendo feito. Quando veem os resultados, o médico relata o que a 
paciente sente. Mas tendo uma melhora, não significa que o 
medicamento seja eficaz, pois existem os placebos, ou seja, a melhora 
pode ser falsa positiva 
■ duplo cego:​ ninguém sabe do medicamento, e agora sim, se tiver uma 
melhora podemos dizer que o medicamento é considerado eficaz 
○ fase III: ​tem um número maior de pacientes sendo utilizados, com o objetivo de 
analisar se a resposta anterior será a mesma em uma amostra maior, podendo 
ser observada reações adversas, efeitos colaterais, interações medicamentosas. 
Aqui se analisa o​ perfil do medicamento​. Aprofunda-se o conhecimento sobre 
o medicamento, conhecendo 90% de suas características. Com isso, a ANVISA 
libera a comercialização do medicamento. 
○ fase IV:​ é a fase de ​farmacovigilância​, ou seja, é pós comercio. Pode ser que 
os 10% não avaliados na fase anterior, podem surgir novos problemas antes não 
detectados. (Graças a farmacovigilância, os efeitos da Talidomida foram 
observado pois estudou-se que existiam dois isômeros do medicamento. Hoje é 
utilizada para tratar hanseníase) 
○ farmacovigilância após os casos da Talidomida 
● a ANVISA detecta os erros por sinalização vinda de pacientes ou até mesmo os 
profissionais de saúde. Na própria página da ANVISA há uma aba para fazer a 
notificação