Analgésicos e anti-inflamatórios_CBiológicas

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Fármacos com ação analgésica e anti-inflamatória
Disciplina: Farmacologia
Curso: Ciências Biológicas
Me. Alexandre Tanimoto
tanimoto@ibb.unesp.br
http://www.bioterio.fm.usp.br/
Biossíntese temporal de mediadores especializados na resolução da inflamação 
Edema
Neutrófilos
Monócitos/
Macrófagos
Atividade
Tempo
Fagocitose dos resquícios celulares da inflamação
2014 - Buckley et al. Imunity Review, v. 40, p. 315-327
INFLAMAÇÃO
Defesa contra infecção
Reparo tecidual
Adaptação ao estresse e retorno à homeostase
Infecção
Lesão tecidual
Doenças autoimunes, lesão tecidual e sepse
Estresse ou disfunção tecidual
Fibrose, metaplasia e crescimento tumoral
Doenças autoinflamatórias e alteração na homeostase
Inflamação
INFLAMAÇÃO
Regulada/Aguda:
Proteção contra infeção e lesão tecidual
Desregulada/Crônica:
Choque séptico
Doenças inflamatórias crônicas
Não totalmente elucidada:
Obesidade
AIDS
Inflamação
Fosfolipídios
Ácido araquidônico
Fosfolipase A2
PGG2
5-lipo-oxigenase
Ciclo-oxigenase
PGH2
TXA2
Prostaglandinas
TXB2
Leucotrienos
Lipoxinas
12-lipo-oxigenase
2014 - Buckley et al. Imunity Review, v. 40, p. 315-327
PROSTAGLANDINAS
Anti-inflamatórios
ANTI-INFLAMATÓRIOS
Anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs)
Inibidores da enzima ciclo-oxigenase
Anti-inflamatórios esteroides/Corticoides
Outros salicilatos
Imunossupressores
Imunomoduladores
Terapia Biológica
AINEs
Ácido acetilsalicílico (Aspirina)
Indometacina (Indocid)
Diclofenaco (Cataflam)
Ibuprofeno (Advil)
Paracetamol (Tylenol)
Coxibes
Ácido araquidônico
PGG2
Ciclo-oxigenase
PGH2
TXA2
Prostaglandinas
TXB2
AINE
Ibuprofeno
Celecoxibe
Goodman & Gilman, 12ª ed. Capítulo 34
ASPIRINA
Ácido araquidônico
PGG2
Ciclo-oxigenase
PGH2
TXA2
Prostaglandinas
TXB2
ASPIRINA
Potente ação analgésica e antipirética
Efeito anti-inflamatório discreto
Glicuronidação
Sulfatação
Oxidação
Conjugação GSH
Ligação covalente com macromoléculas do fígado
PARACETAMOL
Leões gastrointestinais com risco hemorrágico
Insuficiência renal reversível
Hipertensão
Nefropatia
Distúrbios hepáticos
Depressão da medula óssea
Broncoespamos
AINEs: EFEITOS ADVERSOS
REVISÃO
Prostaglandinas e leucotrienos estão aumentados na inflamação: vasodilatação e quimiotaxia de leucócitos.
AINEs inibem as isoformas da enzima ciclo-oxigenase e podem produzir efeitos anti-inflamatório, analgésico, antipirético e anti-plaquetário.
Efeitos adversos: lesões gastrointestinais, hemorragia, nefropatia e hepatotoxicidade.
analgesia
Dor
Rang & Dale, 7ª ed. Capítulo 41
Golan, 3ª ed. Capítulo 16
Analgésicos
Opiáceos e opioides
AINEs
Antidepressivos tricíclicos
Anticonvulsivantes
Antagonistas do receptor NMDA
Agonistas adrenérgicos
Agonistas de receptores 5HT1
ÓPIO
Naturais: 
	Morfina, codeína
Semissintéticos: 
	Heroína
Opioides: 
	Meperidina, propoxifeno e metadona
POTENCIAL DE AÇÃO
MORFINA
Golan, 3ª ed. Capítulo 16
REVISÃO
O opiáceos/opioides atuam em receptores opioides μ, κ ou δ.
A morfina é um agonista parcial de receptor opioides μ.
Liga-se a Receptores acoplados à proteína Gi/G0 localizados no cérebro e na medula espinhal.
EFEITOS COLATERAIS e adversos
AINEs
Leões gastrointestinais
Hemorragia
Nefropatia
Hepatotoxicidade
Opiáceos e opioides
Constipação
Depressão respiratória
Coma
Sedação
Náuseas e vômitos
Purido
Tolerância e dependência
Euforia
PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS
Fonte: Jornal Planeta Especial, A28 – 16/12/2011
Toxicidade em cães e gatos
Diclofenaco
Paracetamol
Dipirona
Ibuprofeno
Vicodin®
Hidrocodona
+
Paracetamol
Muito obrigado!!