2014913_184845_Aula+Antiarrítimicos

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09/09/2013
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Antiarrítimicos
Prof.Irwin Alencar
Bases do Automatismo Cardíaco
Fibra de 
resposta lenta
(automática)
Fibra de 
resposta rápida
O eletrocardiógrafo
O Eletrocardiograma
Derivações bipolares
Derivações unipolares
. Periféricas
. Precordiais
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Componentes do ECG
0,2s 0,12s
ONDA P – o impulso é 
iniciado no nodo sinusal.
ONDA P – ínicio da 
despolarização atrial
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ONDA P – despolarização 
atrial é completada
INTERVALO PR – o 
impulso sofre um atraso 
no nodo AV
COMPLEXO QRS –
excitação elétrica dos 
ventrículos
ONDA T – repolarização 
ventricular
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Antiarrítmicos
• Conceitos
– Arritmia : ausência de rítmo cardíaco
• Arritmias supraventriculares: com origem no 
nódulo sinusal, aurícula ou nódulo aurículo-
ventricular
• Arritmias ventriculares
– Disrritmia: ritmo anormal
– Arritmia / disritmia: anormalidade ou 
irregularidade dos batimentos cardíacos
Tipos de arritmias
. Bradiarritmias
Bradicardia Sinusal 
Bloqueios Atrioventriculares (BAVs)
. Taquiarritmias
Extra-sístoles
Taquicardias SV
Taquicardia ventricular
Flutter atrial / ventricular
Fibrilação atrial / ventricular
Marcapasos
Contrátil
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O que fazer em bradicardias?
Sinais e sintomas importantes?
SimNão
Atropina
Epinefrina
Marcapasso transvenoso
ou Observação
O que fazer em taquicardias?
• Usar substâncias para: 
• Reduzir a atividade ectópica–
• Modificar a condução (melhorando os 
bloqueios e reduzindo nas reentradas
–  canais inibitórios em repouso ( potenciais 
de ação)
–  tempo de inativação dos canais (período 
refratário)
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Drogas Antiarrítmicas
• Modificam a 
automaticidade:
– Variação no Potencial de 
Despolarização
– Variação no Umbral de 
Despolarização
• Modificam a condução:
– Variação na Velocidade de 
Condução
– Variação nos Períodos 
Refratários
Todos os antiarrítmicos são arritmogênicos
Classe I – Bloqueadores de canais de Na+
IA – Depressão moderada da fase 0
Aumento da duração do potencial de ação
Diminuição da velocidade de condução (++)
Diminuição da repolarização (bloqueio de canais de potássio)
Ex: Quinidina, procainamida e disopiramida
IB – Discreta a moderada depressão da fase 0
Não atua sobre a condução do potássio
Ex: Lidocaín (muito usada para taquiarritmias ventriculares)
IC – Acentuada depressão da fase 0 e da condução (++++)
Pouco efeito sobre a condução do potássio
Ex: Flecainamida, escainida, propafenona e indecanida
Farmacologia Anti-arrítmica
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Farmacologia Anti-arrítmica
Classe II – -Bloqueadores 
Ex: Atenolol, propanolol.
Classe III – Bloqueadores de canais de potássio
- Aumentam a duração do potencial de ação, não agem sobre 
canais de Na+
Ex: Amiodarona, bretílio, sotalol
Classe IV – Bloqueadores de canais de Ca++
Ex: Verapamil, diltiazem
Obs: Adenosina / Epinefrina / Atropina
Princípios do Uso Clínico dos
Antiarrítimicos
• Identificar e remover fatores preciptantes
– Drogas que precipitam arritimias.
• Teofilinas, eritromicina, alguns anti-psicóticos e 
antidepressivos.
– Distúrbios hidro-eletrolíticos – Hipocalemia.
• Estabelecer metas no tratamento
– Algumas arritmias NÃO devem ser tratadas (estudo 
CAST!)
– Avaliar os sintomas referentes a arritmia.
• Pre-síncope, síncope, “parada cardíaca”, sensação de 
palpitações irregulares, “falta de ar” e/ou cansaço.
– Escolha as terapias necessárias.
• Reduzir a resposta ventricular, restabelecer o rítimo normal, 
anticoagulação.
Princípios do Uso Clínico dos
Antiarrítimicos
• Minimizar os riscos
– Drogas antiarrítimicas podem precipitar 
arritimias!
– Monitorar dosagem, inclusive em alguns 
casos a concentração plasmática.
– Avaliar as contra-indicações específicas de 
cada paciente.
• A eletrofisiologia cardíaca é mutável.
– Alterações isquemicas modificam potenciais 
elétricos, alterações eletrolíticas também.
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Classe I
• Todos bloqueiam canais de Na+
• Distinguem-se por:
– Efeito na duração do potencial de ação
– Rapidez de ligação / dissociação do canal de sódio
Quinidina
• Desde o século 18 – casca da Chinchona.
– Produto no antimalárico Quinina para tratar “palpitações rebeldes”.
• Prolonga o intervalo QT, diminui a automaticidade.
• Mantem o rítmo sinusal na FA e Flutter
• Efeito também bloqueador alfa-adrenérgico e inibição vagal.
– Hipotensão e Taquicardia
• Efeitos Adversos
– Diarréia em 30 – 50% dos casos.
• Pode levar a hipocalemia que pode induzir a arritimia.
• Trombocitopenia – resolvida c/ a suspensão da droga.
• Interação c/ Digoxina (potencializa)
• Chinchonismo – Cefaléia, tinnitus.
Ib
• Aumento da velocidade repolarização
• Menor P.A. e menor Período Refratário Efetivo
• Potencia baixa
• Velocidade associação rápida
– Útil para taquicardias
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Lidocaína
• Arritimias Ventriculares
– Usada nos primeiros protocolos de ACLS, 
não usado mais !!
– Diminuia a FV, porém aumentava Mortalidade 
tardia (ICC e BAV).
• Diminui a automaticidade
• Efeitos adversos
– Convulsão (doses rápidas), tremor, disartria e 
nistagmo (sinal de intoxicação).
Ic
• Diminui muito a velocidade de despolarização: 
diminuindo a condução
– Sem alteração P.A. nem Período Refratario Efectivo
• Clase I mais potente
• Indice seguridade: duvidavél
Propafenona
• Também bloqueia canais de K+
• Prolonga a duração PR e QRS.
• Uso crônico oral usado para manter o ritmo 
sinusal em taquicardias supraventriculares.
• Usado também em arritmias ventriculares 
(menos efetivo).
• Efeitos adversos
– Aceleração da resposta ventricular em pacientes com 
FA ou Flutter
– Bradicardia e broncoespasmo.
– Lupus-Like
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Classe II 
• Beta-bloqueadores
• ↑Duração potencial de despolarização
• ↓Automaticidade
• ↓Velocidade condução A-V
• ↓FC (Cronotropico negativo)
• ↓Contractilidade (Inotropico negativo)
• Reduzem mortalidade pos-IAM 
(arritmias
• ventriculares)
• Propranolol
– Mais utilisado (rede pública), Não 
seletivo.
• Metoprolol, Pindolol, ...
– Cardio “selectividade”
– Pindolol: agonista parcial = ↓insuficiencia
• Esmolol
• V ½: curta
• I.V. = (útil nas arritmias intra-
operatorias)
Classe II 
• Hipotensão
• Broncoespasmo
• Depressão / Pesadelos
• Disfunção sexual
• Bradicardia
• ↓Importante Gasto 
Cardíaco
– Fatiga
– Nauseas
– Letargia
Classe III 
• Bloqueadores Canais 
de K+
• Efeito sobre a “re” e 
não a 
“des”polarização
• ↑Periodo Refratario 
Efetivo
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Amiodarona
• Estruturalmente análogo ao hormonio tiroidiano (Iodo).
• Multiplos efeitos
– Bloqueia canais de Na+ (classe I),
– Diminui o fluxo de Ca++ (classe IV),
– Bloqueia canais de K+ (classe III) e
– Exerce bloqueio não competitivo adrenergico (classe II).
• Uso oral é efetivo para controlar FA.
• Uso IV é aprovado (FDA) para TV e FV.
• Eliminada lentamente (Assim como os efeitos adversos)
• Estudos com beneficios na mortalidade pós IAM (antianginoso?)
• Efeitos adversos
– Hipotensão, depressão miocárdica, Fibrose pulmonar,
– Hipo ou hipertiroidismo, sintomas neuromusculares (fraqueza)
– Pigmentação Azul-acinzentada.
Classe IV
• Bloqueadores Canais 
de Ca++
– No derivados 
dihidropiridina
– Prolongam pendiente 
despolarização
– Prolongam condução 
en nodo A-V
– Afinidade dependente 
do uso
– Efeito atrial > 
ventricular
Classe IV
• Verapamil
– Cardioseletivo
– VO, metabolismo hepático
• Insuficiencia hepática 
contra-indicação relativa
• Diltiazem
– Ação intermedia entre 
cardio / vascular
– VO
• Ambos Inotropicos 
negativos
• 15 – 20% secundário a 
Vasodilatação
• Sistemica
• Cefaleia
• Tontura
• Palpitacões• Rubor
• Hipotensão
• Edema de extremidades
• 5% GI leves
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Outros
• Indicação na Fibrilação Atrial c/ ICC
– ↓Periodo refratario no miocardio atrial e 
ventricular
– ↑Periodo refratario en Purkinje
• Estabiliza a resposta ventricular no flutter 
e na fibrilação atrial
• Muito arritmogênico
• Toxicidade alta: Janela Terapeutica 
pequena
Farmacocinética dos Antiarrítmicos