Fármacos Antiarrítmicos

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Farmacologia Aplicada – Professora Viviane Horta
FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA CARDIOVASCULAR II: FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS
Potencial de Ação das Células do Nodo Sinusal
· Fase 0: Despolarização – influxo de Ca++
· Fase 3: Repolarização – efluxo de K+ 
· Fase 4: Despolarização espontânea lenta – influxo de Na+
Arritmia
Anormalidade na frequência cardíaca decorrente de alteração na origem do impulso cardíaco, na condução deste ou por uma associação de ambos os fenômenos
↓
Modificação na sequência normal da ativação atrial e ventricular
↓
Instabilidade hemodinâmica (enchimento e ejeção ineficazes)
Causas de Arritmias
· 
· Modificações no equilíbrio entre os sistemas nervoso simpático e parassimpático
· Alterações iônicas (principalmente K+ e Ca++)
· Estiramento excessivo da musculatura cardíaca (Cardiomiopatia dilatada)
· Trauma mecânico
· Hipóxia
· Isquemia
· Infarto do miocárdio
· Miocardites
· Distúrbios endócrinos
· Uso de medicamentos arritmogênicos (Ex: digoxina)
· ICC
Consequências Hemodinâmicas das Arritmias
· Dependem de fatores como:
· Presença de outra doença que não seja cardíaca
· Uso de medicamentos associados
· Estado funcional do coração
· Duração e tipo de ativação do ritmo anormal
· VPC (Contração ventricular prematura) – ↓ 5% circulação coronariana; ↓ 8 a 12% fluxo sanguíneo cerebral (FSC)
· Taquicardia Ventricular – ↓60% circulação coronariana; ↓ 75% FSC
· Fibrilação atrial – ↓23% FSC
Eletrocardiograma
· Exame complementar que analisa a formação e condução do estímulo cardíaco
· Onda P: despolarização atrial
· Ondas QRS: despolarização ventricular
· Onda T: repolarização ventricular
Repolarização atrial???
Classificação das Arritmias
· 
· Foco de origem
· Supraventriculares (origem atrial)
· Ventriculares (origem ventricular)
· Condução anormal
· Taquiarritmias
· Bradiarritmias
Ritmo Sinusal
· Origem no nodo sinoatrial
· Presença de onda P
· Complexos QRS presentes e relacionados as ondasP
· Intervalo PR constante
Contração Ventricular Prematuro (VPC)
· Surge de um ou mais focos ectópicos dentro do miocárdio ventricular
· No ECG: 
· Morfologia anormal do complexo QRS-T (anormal, bizarra)
· Onda T grande e na direção oposta do QRS
· Não está associado a uma onda P precedente
Quando tratar?
· 
· Sinais clínicos?
· Alterações hemodinâmicas?
Atenção!
· Não precisa ser cardiopata para ter/apresentar arritmia!!!
· Quando houver arritmia a avaliação dos ELETRÓLITOS é PRIMORDIAL!!
Fármacos Antiarrítmicos
· Fármacos capazes de controlar e/ou suprimir arritmias
· O objetivo da terapia antiarrítmica é prevenir o comprometimento hemodinâmico e a morte súbita pela presença de arritmias graves
Classificação dos Fármacos Antiarrítmicos
· Classe I – Quinidina, Procainamida (IA); Lidocaína, Mexiletina (IB)
· Classe II – Propanolol, Metoprolol, Atenolol, Esmolol, Carvedilol
· Classe III – Sotalol, Amiodarona, Bretílio
· Classe IV – Verapamil, Diltiazem
Antiarrítmicos Classe I
· Indicados para o tratamento de taquiarritmias ventriculares; alguns autores recomendampara o tratamento das taquiarritmias supraventriculares
· Estabilizam a membrana miocárdica
· Atuam bloqueando os canais de Na+ - fase 0 dura mais tempo (reduz a velocidade de condução)
Antiarrítmicos Classe I – Lidocaína
· Fármaco de escolha nas emergências caracterizadas por taquicardia ventriculare seus sinais clínicos
· Latência curta
· Administração intravenosa em bolus ou infusão contínua
· Administração oral – necessita de biotransformação hepática – extremamente tóxica
Antiarrítmicos Classe II – β-Bloqueadores
· Exercem atividade antiadrenérgica no coração
· Atuam na fase 4 do potencial de ação diminuindo a velocidade de condução
· Indicados para a terapia das taquiarritmias supraventriculares e ventriculares relacionadas com o estímulo dos receptores β às catecolaminas
· Antiarrítmicos Classe II – β-Bloqueadores
· O bloqueio β-adrenérgico resulta em fatores que que vão melhorar as condições eletrofisiológicas celulares e reduzir os focos de arritmias, como:
· Diminuição da contratilidade miocárdica
· Diminuição do consumo de O2
· Diminuição da frequência cardíaca
β-Bloqueadores
· Seletivos – Metoprolol, Atenolol, Esmolol (β1 seletivos)
· Metoprolol
· Indicado para a terapia de taquiarritmias supraventriculares e ventriculares decorrentes da fibrilação atrial
· Atenolol
· Efeito mais duradouro
· Cardiomiopatia hipertrófica (gatos); taquicardias supraventriculares dos cães e gatos
· Eliminado na urina sem ser biotransformado
· Esmolol
· Intravenoso; curta duração
· Taquicardias supraventriculares (emergências)
· Não seletivos – Propranolol (β1 e β2); Carvedilol (ação β adrenérgica não seletiva e α1)
· Propanolol 
· Ação em receptores β1 e β2
· Atualmente vem sendo substituído por fármacos mais seletivos
· Associados aos antiarrítmicos da Classe I para a terapia das arritmias ventriculares refratárias
· Administração oral; biotransformação hepática – não indicado para pacientes com asma e outros distúrbios aéreos superiores
· Interage com a digoxina – exacerba o bloqueio atrioventricular
· Carvedilol
· Bloqueador β adrenérgico não seletivo, com atividade em receptor α1(propriedades vasodilatadoras)
Antiarrítmicos Classe III
· Prolongam o potencial de ação de modo “puro” (bloqueando os canais de potássio)
· Aumentam o período refratário (ação direta – prolongando a condução nos nós sinusal e atrioventricular)
· Eficientes principalmente na terapia de taquiarritmias ventriculares
· Sotalol
· Bloqueador β adrenérgico não seletivo com efeitos antiarrítmicos da classe III (prolonga o potencial de ação e aumenta o período refratário do miocárdio no átrio e ventrículo)
· Taquiarritmias ventriculares e supraventriculares
· Somente 1% é biotransformado e eliminado por via renal
· Amiodarona
· Bloqueia canais de K+, e em menor grau os canais de Na+
· Antiarrítmico completo, por ser indicado para as taquiarritmias supraventriculares, fibrilação atrial e taquiarritmias ventriculares refratárias a lidocaína
· VO, IV(lento!!!)
· Distúrbios hepáticos e gastrointestinais em cães
Antiarrítmicos Classe IV
· Antagonistas dos canais de Ca++ (platô)
· Prolongam a condução nos nós sinusal e AV
· Efetivos no tratamento das taquicardias supraventriculares
· Verapamil
· IV, VO
· Cardiomiopatia hipertrófica (gatos); fibrilação atrial em cães e gatos irresponsivos aos digitálicos
· Efeitos adversos: depressão da contratilidade cardiovascular e vasodilatação periférica
· Não devem ser associados aos betabloqueadores – somatória dos efeitos inotrópicos, cronotrópicos e dromotrópicos negativos
· Diltiazem
· Usado em cães e gatos associados à digoxina
*Diferente do verapamil, o diltiazem não interfere não interfere na excreção da digoxina
· Efeitos adversos – superdosagem– vasodilatação e bradicardia
· Não administrar associado aosbloqueadores alfa-adrenérgicos
Outros Fármacos
Digitálicos
· Agentes de escolha no controle da fibrilação atrial
· Atuam nos canais de Ca++ - aumentam o inotropismo e reduzem o cronotropismo
Atropina
· Parassimpatolítico indicado para o tratamento das bradiarritmias (Bradicardia sinusal, parada sinusal, bloqueios atrioventriculares) 
· Antagonista competitivo dos receptores colinérgicos muscarínicos
· Atua abolindo a influência do sistema nervoso autônomo parassimpático sobre os nós AS e AV
· Efeitos tóxicos: midríase, constipação intestinal e boca seca
Terapêutica
Cuidados na Escolha e Emprego dos Antiarrítmicos
· Identificar a arritmia adequadamente e estabelecer sua origem
· Usar o medicamento na dosagem correta, evitando subterapia ou intoxicações
· Determinar a resposta do paciente ao medicamento
· Ter conhecimento da existência dos medicamentos arrítmicos (digitálicos, halotano, tiobarbitúricos, xilazina)
· Atenção aos efeitos adversos e interação com outros medicamentos