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Competências Profissionais Temas atuais na Saúde Bisacodil O bisacodil possui o mecanismo de ação por meio da ação de irritação da musculatura lisa intestinal levando ao aumento do peristaltismo, provocando a eliminação das fezes, devido ao acúmulo de fluidos e eletrólitos intestinais. Fármacos como o bisacodil é capaz de desenvolver quais dos termos farmacológicos listados a seguir? Escolha uma: a. Interação medicamentosa ? O que é interação medicamentosa? É um evento clínico que pode ocorrer entre medicamento-medicamento, medicamento-alimento ou medicamento-drogas (álcool, cigarro e drogas ilícitas). Caracteriza-se pela interferência de um medicamento, alimento, ou droga na absorção, ação ou eliminação de outro medicamento. O uso concomitante de diuréticos (p.ex.furosemida) ou adrenocorticosteroides (p. ex. dexametasona) pode aumentar o risco de desequilíbrio eletrolítico, se forem utilizadas doses excessivas de Bisacodil . a. Interação medicamentosa ? b. Interação com alimentos? A perda de fluidos por via intestinal pode promover desidratação O efeito laxativo do Bisacodil (substância ativa) não se correlaciona com os níveis plasmáticos de BHPM. Em vez disto, o BHPM atua localmente na região mais distal do intestino, e não há a relação entre o efeito laxativo e os níveis plasmáticos da porção ativa. Por esse motivo, Bisacodil (substância ativa) comprimido revestido é formulado para ser resistente aos sucos gástrico e do intestino delgado, resultando na liberação da droga principalmente no cólon, que é o local de ação desejado. b. Interação com alimentos? c. Índice terapêutico baixo ? O que é índice terapêutico ? É uma comparação entre a quantidade de um agente terapêutico necessária para causar um efeito terapêutico desejado e a quantidade que causa efeitos tóxicos Um IT baixo condiz com drogas que podem atingir níveis tóxicos com extrema facilidade, tais como a digoxina e a varfarina. Na prática, o índice terapêutico é calculado a partir da razão entre a dose letal da droga para 50% da população (DL50), pela dose mínima efetiva em 50% da população (DE50). I.T = DL50/DE50 Informação toxicológica: Valores LD/LC50 relevantes para classificação : Por via oral :LD50 4.320mg/KG Cada comprimido revestido contém 61,93 mg de lactose monohidratada , assim a dose diária máxima recomendada é de 123,86mg de lactose monohidratada e 247,72 mg no preparo para exames diagnósticos em adultos (4 comprimidos revestidos ). LD50 Bisacodil =69,8 comprimidos c. Índice terapêutico baixo ? d. Janela terapêutica estreita O que é janela terapêutica ? Se refere à faixa de valores de doses que otimizam o equilíbrio entre a eficácia e a toxicidade do medicamento, de forma a atingir o melhor efeito terapêutico sem levar a efeitos colaterais ou toxicidade consideradas inaceitáveis. A administração da drágea com revestimento entérico resultou em um nível plasmático máximo de concentração de BHPM entre 4-10 horas após a administração, enquanto o efeito laxativo ocorreu entre 6-12 horas após a administração. d. Janela terapêutica estreita e. Tolerância farmacológica? Tolerância é quando uma pessoa tem uma resposta medicamentosa reduzida, que ocorre quando o medicamento é usado repetidamente e o corpo se adapta a sua presença constante. Tolerância implica a necessidade de doses cada vez maiores de opioides para obter o mesmo efeito. Ou seja, há um decréscimo de efetividade ao longo do tempo Existem dois tipos de tolerância: a inata que depende de herança genética e a adquirida (farmacocinética, farmacodinâmica e a aprendida). A tolerância farmacocinética está relacionada a alteração do metabolismo do fármaco após administrações repetidas ocorrendo, então, indução enzimática. A tolerância farmacodinâmica, entretanto, pode estar associada com o aumento de receptores para opioides. Por outro lado, a tolerância aprendida está relacionada a conceitos. O paciente toma mais medicamento porque acredita que é pouco eficaz ou que tomando mais se sentirá melhor. O uso excessivamente prolongado pode causar um desequilíbrio hidroeletrolítico e hipopotassemia. A perda de fluidos por via intestinal pode promover desidratação. Os pacientes podem ter hematoquezia (sangue nas fezes) . Os dados disponíveis nestes casos sugerem que os eventos podem ser relacionados com a síncope da defecação (ou síncope atribuível ao esforço para defecar) ou com a resposta vasovagal à dor abdominal relacionada à constipação. O uso prolongado pode danificar a sensibilidade da parede do intestino, agravando ainda mais o problema. O uso por longo tempo pode provocar a perda de líquidos, sais minerais e a diminuição de potássio no sangue. A perda de líquidos pelo intestino pode levar a desidratação, tendo como sintomas sede e baixa produção de urina. Pacientes com mau funcionamento dos rins e idosos com perda de líquidos devem interromper o uso de BISACODIL e procurar orientação médica. e. Tolerância farmacológica? Dúvidas ??? Obrigado pela atenção !