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Definições: são fármacos antimicrobianos produzidos por microrganismos produzidos totalmente por microrganismos produzidos em partes por microrganismos e em partes em laboratórios fármacos antimicrobianos produzidos em laboratórios denominação que engloba os antibióticos e os quimioterápicos é o antimicrobiano ideal, pois mata o mi- crorganismo sem prejudicar as células dos hospedeiros PRINCIPAIS QUIMIOTERÁPICOS o Ácidos nalidíxico (fármaco anti- bacteriano, tratamento de infecções no trato urinário por bactérias gram-negativas) o Ácido oxolínico o Fluroquinolonas (norfloxacina, ciprofloxacina, levofloxacina, etc) o Sulfonamida (sintético) usado em microrganismos o Trimetroprim o Metronidazol – tem atividade an- tiprotozoária e antibacteriana con- tra bacilos gram-negativos anaeró- bios PENICILINA As penicilinas são antibióticos do grupo dos beta-lactâmicos profusamente utili- zados no tratamento de infecções cau- sadas por bactérias sensíveis. foi o pri- meiro antibiótico amplamente utilizado na medicina a penicilina atua debilitando a parede bacteriana e favorecendo a lise osmó- tica da bactéria durante o processo de multiplicação. Os antibióticos - Destroem seu crescimento (bacteri- cida) - Desaceleram seu crescimento (bacte- riostático) ANTIBIÓTICOS DA MEMBRANA CELU- LAR interrompem a sua função, rompendo a camada de fosfolipídeos. O antibiótico vai mudar a estrutura da membrana ce- lular e vai torna-lá permeável, destru- indo o balanceamento osmótico cau- sando vazamento celular e mais absor- ção de água, levando a morte, esses exemplos de drogas são: ▪ polimixinas (bactericida) ▪ Polienos (usado contra patógenos fúngicos) ANTIBIÓTICOS QUE INIBEM A SÍN- TESE NA PAREDE CELULAR Também existem antibióticos que atuam na parede celular inibindo sua síntese, são chamadas de drogas bacte- ricidas, já que causam a morte das bac- térias, como por exemplo ▪ Penicilinas ▪ Cefalosporinas ▪ Bacitracinas (tem um modo dife- rente de agir nas paredes bacteri- anas e não atinge as células hu- manas pois não possuem peptido- glicano) Os antibióticos ligam-se e inativam as PBPs, inibindo a síntese de peptidogli- cano. ANTIBIÓTICOS QUE INIBE A SÍNTESE DE DNA OU RNA (bactericidas) ▪ Metronidazol → Se intercalam na molécula de DNA, quebrando-a. ▪ Rifampicinas → Se combinam com as RNA-polimerases, bloquendo a transcrição do DNA. ▪ Quinolônicos → Inibem a síntese de girases (enzimas cuja função é o enrolamento das moléculas de DNA). ANTIBIÓTICOS QUE INIBEM A SÍN- TESE DE PROTEÍNA DIRETAMENTE (atua nos ribossomos) A síntese de proteínas e feita tipica- mente através de ribossomos que tra- duzem RNAm em proteínas. Bactérias precisam da síntese de proteínas para sobrevivência, contudo há antibióticos que agem sobre as unidades de 30s ou 50s ❖ Eritromicina e cloranfenicol agem sobre a unidade 50s dos ribosso- mos ❖ Tetraciclina (bacteriostático), Es- treptomicina e a Gentamicina agem sobre a unidade 30s Esses antibióticos inibem que os ribos- somos façam a produção de proteínas, tornando a bactéria inútil, elas podem ainda estarem vivas mas ficam impedi- das de atuarem. Antibióticos que impe- dem a síntese de proteínas são chama- das de bacteriostáticos ANTIBIÓTICOS QUE IMPEDEM O ME- TABOLISMO DE ÁCIDO FÓLICO PABA (ácido para-aminobenzóico)é o percussor para o folato (ou ácido fó- lico), então a bactéria pode sintetizar PABA em folato. Há antibióticos que ini- bem o metabolismo de folato, o PABA pode ser metabolizado em ácido fólico pela bactéria Ácido fólico → vitamina que participa como co-enzima para a síntese de aminoácidos e purinas. ▪ Sulfonamidas ▪ Trimetoprina Ambos previnem a conversão do PABA em ácido fólico, com isso inibindo a sín- tese de dna. Como humanos não produzem acido fólico, tomar esses an- tibióticos não causam riscos as células humanas, já que é seletivo para as bac- térias ➢ Ampicilina ➢ Cefalosporinas de 1a. e 2a. Gera- ção ➢ Aminoglicosídeos ➢ Cloranfenicol ➢ Sulfonamidas e trimetoprim ➢ Tetraciclinas (patógenos intra-ce- lulares: clamídias, micoplasma, etc.) ➢ Fluoroquinolonas Atuam em bactérias Gram-neg • Cefalosporinas de 3a. Geração • Aztreonam • Ácido nalidíxico e oxolínico (trat. infecção urinária) Atuam principalmente em cocos Gram-pos ➢ Penicilina G (benzilpenicilina) ➢ Oxacilina e meticilina ➢ Vancomicina ➢ Eritromicina Antimicrobianos para Mycobacte- rium tuberculosis (Tuberculose): • Estreptomicina • Rifampicina • Isoniazida (inibe a síntese de ác. micólico) • Pirazinamida • Etambutol