A12 Drágeas e capsulas

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Drágeas e cápsulas 
Comprimidos revestidos 
• O revestimento de comprimidos consiste na 
aplicação de um material sobre a superfície 
externa do mesmo com a intenção de conferir 
benefícios e propriedades em relação à forma 
não revestida. 
• Drágea é todo comprimido revestido por 
soluções que contêm sacarose. 
 
 
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Comprimidos de liberação modificada 
• Apresentam algumas vantagens em relação 
aos comprimidos convencionais: 
Maior intervalo e menor número de 
administrações 
Maior adesão do paciente ao tratamento 
• Desvantagens: 
Maior custo na produção 
 
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Vantagens 
• Proteção dos componentes (luz, umidade); 
• Mascarar sabor desagradável do fármaco; 
• Facilitar a deglutição em relação ao não 
revestido; 
• Mascarar a aparência diferente das matérias-
primas; 
• Coloração, polimento brilhante – promover a 
venda, reforçar identificação de determinada 
marca comercial; 
• Resistência mecânica adicional ao comprimido. 
 
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Etapas do drageamento 
• 1ª FASE: CAMADA ISOLANTE- esta camada 
tem como principal objetivo proteger 
substâncias de contato com a umidade. 
Impermeabilização dos núcleos comprimidos - 
Substâncias isolantes: goma-laca, PVP e 
acetoftalato de celulose. 
 
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Etapas do drageamento 
• 2ª FASE: CAMADA ELÁSTICA - Revestimento 
primário - reduz a friabilidade (falta de 
resistência dos comprimidos à abrasão). Torna 
o comprimido arredondado e une o 
revestimento de açúcar à superfície do 
comprimido. Produz elasticidade e resistência 
aos comprimidos. 
 
 
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Etapas do drageamento 
• 3ª FASE: CAMADA ALISANTE - Alisamento - 
utilizada para tornar o comprimido mais 
uniforme, evitando rugosidades. Em geral 
utilizam-se soluções açucaradas. 
• Coloração - pigmentos Insolúveis em água; 
estabilidade frente à luz, proporciona melhor 
opacidade, recobertura dos pós 
 
 
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Etapas do drageamento 
 
• Polimento - se utilizam ceras naturais ou 
sintéticas diluídas em solventes orgânicos 
como o éter etílico ou etanol. 
• Impressão – quando se deseja personalizar a 
drágea, reforçando a marca. 
 
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Processo 
• Aspersão das soluções ou suspensões de 
revestimentos sobre a massa em movimento dos 
comprimidos; 
• Movimentação adequada dos núcleos para 
garantir que cada núcleo passe pela zona de 
aspersão – revestimento contínuo e uniforme; 
• Defeitos de processo – secagem não apropriada – revestimento adere a outro comprimido e 
quando quebra deixa o núcleo exposto; 
• Defeitos de formulação – composição da solução 
de revestimento gerando fraturas. 
 
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Drágeas gastro-resistentes 
• São revestimentos que não se dissolvem no 
estômago, e sim no intestino, no tempo 
máximo de 60 minutos. Utilizam-se 
substâncias insolúveis em meio ácido, como a 
queratina acética, a goma laca e o acetoftalato 
de celulose. 
Características ideais das drágeas: 
• Contornos perfeitamente arredondados e lisos 
• Cobertura e cor uniforme 
 
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Cápsulas 
• Forma farmacêutica sólida destinada a 
encapsulação de fármacos sólidos, semi-sólidos 
e líquidos em invólucro gelatinoso. É 
administrado por via oral. O invólucro é 
hidrossolúvel e rompe para a liberação do 
fármaco. 
Tipos: 
• cápsulas de gelatina dura (pós, semi-sólidos) 
• cápsula de gelatina mole (soluções, suspensões) 
 
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Vantagens 
• Formas farmacêuticas sólidas mais estáveis que 
líquidos; 
• Apresentam doses precisas quando bem elaboradas; 
• Possibilidade de ajuste de dose quanto ao peso e 
idade; 
• Mascaram odor e sabor desagradáveis de fármacos; 
• Melhor proteção do fármaco quanto à oxidação, 
fotólise e hidrólise; 
• Facilidade de administração e conveniência para o 
paciente. 
 Desvantagem: idosos e crianças tem dificuldade de 
engolir preparações sólidas. 
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Cápsulas de gelatina dura 
• Cápsula formada de invólucro gelatinoso, duro 
e hidrossolúvel. Forma ovóide. Podem ser 
coradas, opacas ou transparentes e são 
utilizadas na encapsulação de pós e grânulos. 
• → Componentes: - corpo: parte que recebe 
a formulação; 
 - tampa: lacra a cápsula. 
 
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Cápsulas de gelatina dura 
• Enchimento: se o fármaco ocupar menos de 
90% do volume da cápsula devemos adicionar 
diluente. 
 Tamanho Volume de enchimento (mL) 
 000 1,36 
 00 0,95 
 0 0,68 
 1 0,5 
 2 0,37 
 3 0,28 
 4 0,21 
 5 0,13 
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Etapas do processo 
• Pesagem e mistura dos pós 
• Trituração – gral + pistilo (farmácias); moinho 
de bolas, martelos ou facas (indústria) 
• Tamisação - tamanho de partículas 
semelhante garante mistura de pós uniforme 
e evita a segregação 
• Encapsulação 
 
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Determinação do tamanho da cápsula 
• A escolha do tamanho da cápsula depende do 
volume ocupado pela massa de pó na mesma, 
deve-se escolher a cápsula do volume mais 
próximo. 
• Exercício: Como determinar o tamanho de 
cápsula para enchimento do fármaco A? 
Fármaco A ---------200mg 20 cápsulas 
d = m d = 0,95g/mL 
 V 
V = 0,2 : 0,95 V = 0,21mL caps. 4 
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Operação para enchimento manual 
▫ Cápsulas são abertas manualmente; 
▫ O corpo é colocado nos orifícios da placa; 
▫ Pó é distribuído sobre a superfície com o auxílio 
de um espalhador (tipo espátula); 
▫ Cápsulas são fechadas com a tampa, retiradas da 
placa e limpas. 
● Indústria Farmacêutica: máquinas de enchimento 
de cápsulas com pós ou grânulos. 
• Produção: 200.000 cápsulas por hora. 
 
 
 
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Cápsulas de gelatina mole 
• Cápsula constituída de invólucro gelatinoso, 
flexível e hidrossolúvel. Tem forma elíptica ou 
esférica. Pode ter a parede transparente ou 
colorida. 
 
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Vantagens 
• Grande capacidade industrial; 
• Atraentes e facilmente deglutidas; 
• Excelente estabilidade (fármaco protegido); 
• Melhor biodisponibilidade para alguns 
fármacos. 
• Limitações: formulações com alto teor de 
água (soluções) que rompem a parede. 
 
 
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Cápsulas de gelatina mole x dura x 
comprimidos 
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Operações 
1. Preparação das fitas de gelatina mole; 
2. Injeção da formulação entre as fitas; 
3. Corte e lacre; 
4. Ejeção, lavagem e secagem da cápsula. 
 
 
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Controle de qualidade 
• Determinação de Peso em Formas Farmacêuticas: 
segundo a Farmacopéia Brasileira IV Edição. 
• Comprimidos e Drágeas: 
▫ Pesa-se individualmente 20 comprimidos/drágeas; 
▫ Determina-se o peso individual de cada unidade e o 
peso médio; 
▫ Não mais que duas unidades fora dos limites tabelados, 
em relação ao peso médio para comprimidos e não 
mais que cinco para drágeas; 
▫ Nenhuma acima ou abaixo do dobro do percentual 
limite. 
 
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Formas Farmacêuticas Peso médio Limites de variação 
Comprimidos, núcleos para drágeas, 
comprimidos efervescentes, comprimidos 
sublinguais, comprimidos vaginais e 
pastilhas 
Até 80,0mg 
Entre 80,0mg e 250,0mg 
Acima de 250,0mg 
± 10,0% 
± 7,5% 
± 5,0% 
Drágeas e comprimidos revestidos Até 25,0mg 
Entre 25,0mg e 150,0mg 
Entre 150,0mg e 300,0mg 
Acima de 300,0mg 
± 15,5% 
± 10,0% 
± 7,5% 
± 5,0% 
Cápsulas duras e moles, cápsulas vaginais Até 300,0mg 
Acima de 300,0mg 
± 10,0% 
± 7,5% 
Supositórios e óvulos Para todos os pesos ± 5,0%Pós e granulados Até 60,0mg 
Entre 60,0 e 150,0mg 
± 10,0% 
± 5,0% 
Pós estéreis e liofilizados Abaixo de 40,0mg 
Entre 60,0mg e 150,0mg 
Doseamento (± 15,0%) 
± 10,0% 
Controle de qualidade 
• Uniformidade de conteúdo (ensaio analítico 
individual): teste utilizado para garantir 
posologia correta das formas farmacêuticas 
sólidas quando: 
▫ Quantidade de fármaco < 50mg; 
▫ Quantidade de fármaco < 50% do peso total da 
unidade de dosagem. 
 
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Controle de qualidade 
• Determinação de resistência mecânica em 
comprimidos: demonstrar a resistência dos 
comprimidos à ruptura provocada por golpes 
ou fricção durante os processos de 
revestimento, embalagem, transporte, 
armazenagem, etc. Segundo a Farmacopéia 
Brasileira 4ª edição: - Dureza; 
 - Friabilidade. 
 
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Controle de qualidade 
• Dureza: 
▫ Resistência de um comprimido ao esmagamento ou à 
ruptura sob pressão radial; 
▫ É proporcional à força de compressão e inversamente 
proporcional a sua porosidade; 
• o teste consiste em submeter o comprimido à ação de 
um aparelho que mede a força aplicada 
diametralmente necessária para esmagá-lo; 
 unidades de medida: Newton (N); quilograma-força 
(kgf) 
 força mínima aplicada: 3-4 kgf (F. Bras. IV) ou 30N. 
 
 
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Controle de qualidade 
• Friabilidade: falta de resistência dos comprimidos à abrasão, 
quando submetidos à ação mecânica de aparelhagem 
específica. 
▫ Objetivo: avaliar a capacidade dos comprimidos de suportar a 
abrasão (choque e/ou atrito) durante os processos de 
revestimento, acondicionamento e transporte. Procedimento 
(cilindro de 20 cm de diâmetro e 4 cm de espessura; 
velocidade de rotação de 20 rpm): 
• Pesar 20 comprimidos e submetê-los à ação do aparelho; 
• Retirá-los após 100 rotações (5 minutos). 
▫ A perda deve ser inferior a 1,5% do peso, ou conforme a 
monografia. 
 
 
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Controle de qualidade 
• Determinação de tempo de desintegração 
para comprimidos e cápsulas: oficial nos EUA 
desde 1950 (USP XV). Proposto para assegurar 
padrões mínimos da forma sólida. 
• ▫ Objetivo: determinar se um comprimido, 
revestido ou não, se desintegra em partículas 
menores ou agregadas dentro de um 
determinado período de tempo. 
 
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FF sólida não 
revestida 
granulados 
partículas 
menores 
fármaco em 
solução ou 
dissolvido 
fármaco na corrente 
circulatória ou outros 
fluidos biológicos ou tecidos 
 
1 
 
2 
 
3 
4 
1: desintegração 
2: desagregação 
3: dissolução 
4: absorção 
Correlação entre a dissolução e a 
biodisponibilidade de um fármaco 
• Alguns excipientes podem retardar a dissolução do 
fármaco e consequentemente reduzir a absorção da 
droga (ex: excipientes hidrofóbicos); 
• - A presença de altas concentrações de lubrificantes 
hidrofóbicos como estearato de magnésio pode 
retardar a dissolução da droga e comprometer a 
biodisponibilidade do fármaco veiculado; 
 
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Correlação entre a dissolução e a 
biodisponibilidade de um fármaco 
• A absorção de fármacos a partir de fórmulas 
farmacêuticas sólidas, administradas por via oral, 
depende de sua liberação, da dissolução ou 
solubilização dos mesmos em condições fisiológicas 
e da permeabilidade das membranas do TGI, 
portanto a dissolução in vitro constitui geralmente 
em uma etapa importante para se prever o 
desempenho in vivo do fármaco. 
 
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