anestesicos locais 2019

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TERAPÊUTICA NA ODONTOLOGIA
Profa Adj. Luciane Dias de Oliveira 
Luciane.oliveira@unesp.br 
ANESTÉSICOS LOCAIS
No Brasil, estima-se que são realizadas 250 a 300 milhões de anestesias odontológicas/ano
Raros relatos de algum tipo de reação adversa grave
Anestésicos Locais são fármacos seguros
Anestésicos Locais
MECANISMO DE AÇÃO
Os anestésicos locais bloqueiam a sensação de dor ao interferir na propagação dos impulsos nervosos periféricos reduzindo ou prevenindo o aumento da permeabilidade de membranas excitáveis ao sódio
Estímulo doloroso é transmitido pelas fibras nervosas na forma de potenciais de ação propagados por despolarização das células nervosas devido à entrada de íons sódio (Na+)
Anestésicos Locais
MECANISMO DE AÇÃO
NÃO-IONIZADA: permite o acesso ao interior da membrana
 
IONIZADA: responsável pelo bloqueio do canal de sódio
 
Na+
Na+
Na+
P
P
R
Na+
Na+
Na+
Na+
P
P
R
Na+
AL
AL
AL
AL
AL
AL
AL
AL
AL
EXTRA
INTRA
Na+
Na+
Na+
Na+
EXTRA
INTRA
(Yagiela et al, 2000)
Anestésicos Locais
Teoria mais aceita – “Teoria do Receptor Específico”
Influência do pH
Quantidades suficientes dos anestésicos devem estar na forma não-ionizada: penetrar na célula
Anestésicos são bases fracas - pKa: 7,5 a 9,0
Preparados na forma de sal (+ ácido clorídrico)
Fração do anestésico na forma não-ionizada
pH fisiológico: 7,4 - tamponamento ácido
Anestésicos Locais
Injetada no tecido
Início do efeito é mais lento ou ausência de efeito
Inflamação: acidez tecidual pode impedir a anestesia local
*Alterações do pH em condições patológicas:
Quantidade insuficiente de anestésico na forma não-ionizada para penetrar na célula
 Grau de Ionização do Anestésico
Influência do pH
Anestésicos Locais
(Andrade, 2014)
LIDOCAÍNA:
 Anestésico local padrão. Mais utilizado. Comparação;
 Início de ação (latência): 2 a 4 min;
 Ação vasodilatadora: duração da anestesia é muito curta na forma pura (5-10 min anestesia pulpar);
 Associado a vasoconstritor: duração da anestesia aumenta (1 h anestesia pulpar e 2 a 2,5 horas nos tecidos moles);
Anestésicos Locais
ANESTÉSICOS LOCAIS – DISPONÍVEIS NO BRASIL
(Andrade, 2014)
LIDOCAÍNA:
É metabolizada no fígado e excretada nos rins;
 Meia-vida plasmática: ± 90 min;
 Toxicidade: sobredosagem (estimulação inicial SNC, seguida de depressão, convulsão e coma)
 anestesia tópica: pomada 5%, spray (10%)
Anestésicos Locais
ANESTÉSICOS LOCAIS – DISPONÍVEIS NO BRASIL
(Andrade, 2014)
MEPIVACAÍNA:
 Potência anestésica: similar à da lidocaína;
 Início de ação (latência): 1,5 a 2 min;
 Produz discreta ação vasodilatadora: forma pura (3%) promove anestesia mais duradoura que a lidocaína: de 20 a 40 min 
Anestésicos Locais
ANESTÉSICOS LOCAIS – DISPONÍVEIS NO BRASIL
(Andrade, 2014)
MEPIVACAÍNA:
 É metabolizada no fígado e excretada nos rins;
 Meia-vida plasmática: ± 2 h;
 Toxicidade: semelhante à da lidocaína
Anestésicos Locais
ANESTÉSICOS LOCAIS – DISPONÍVEIS NO BRASIL
(Andrade, 2014)
PRILOCAÍNA:
 Potência anestésica: similar à da lidocaína;
 Início de ação (latência): entre 2 a 4 min;
 No Brasil, não é comercializada na forma pura. Sempre associado a vasoconstritor (felipressina 0,03 UI/mL)
Anestésicos Locais
ANESTÉSICOS LOCAIS – DISPONÍVEIS NO BRASIL
(Andrade, 2014)
PRILOCAÍNA:
É metabolizada no fígado e pulmões. Principal metabólito, orto-toluidina - causar metemoglobinemia - sobredosagem;
 Excreção: renal;
 Meia-vida plasmática: ± 90 min;
 Toxicidade: menor que da lidocaína e mepivacaína
Anestésicos Locais
ANESTÉSICOS LOCAIS – DISPONÍVEIS NO BRASIL
(Andrade, 2014)
ARTICAÍNA:
 Potência anestésica: 1,5 vezes maior que a da lidocaína;
 Início de ação (latência): entre 1 a 2 min;
 É metabolizada no fígado e no plasma sanguíneo;
 Baixa lipossolubilidade e alta taxa de ligação proteica;
 Excreção: renal;
 Meia-vida plasmática: ± 40 min;
 Toxicidade: semelhante à da lidocaína*
Anestésicos Locais
ANESTÉSICOS LOCAIS – DISPONÍVEIS NO BRASIL
Introduzida em 1976 (Alemanha e Suíça) e em 2000 (Canadá, EUA e Brasil)
(Andrade, 2014)
ARTICAÍNA:
Anestésicos Locais
ANESTÉSICOS LOCAIS – DISPONÍVEIS NO BRASIL
Segundo Andrade (2014) devidos às características farmacocinéticas, a articaína reúne as condições ideais de ser o anestésico de escolha para uso em adultos, idosos e pacientes com disfunção hepática
Porém, seu uso em técnicas de bloqueio regional tem sido associado a um aumento na incidência de parestesia
(Andrade, 2014)
ARTICAÍNA:
Anestésicos Locais
ANESTÉSICOS LOCAIS – DISPONÍVEIS NO BRASIL
Anel tiofeno - Maior difusão tecidual, permitindo seu uso em técnica infiltrativa, mesmo na mandíbula
Também apresenta como reação adversa: metemoglobinemia
É contra-indicada em pacientes alérgicos ao enxofre (S)
(Andrade, 2014)
BUPIVACAÍNA:
 Potência anestésica: 4 VEZES maior que a da lidocaína;
 Início de ação (latência): entre 6 a 10 min. Pode chegar até 16 min*;
 Anestésico local de LONGA duração de ação:
Anestesia pulpar: até 4 h
Tecidos moles: até 12 h
Anestésicos Locais
ANESTÉSICOS LOCAIS – DISPONÍVEIS NO BRASIL
(Andrade, 2014)
BUPIVACAÍNA:
 É metabolizada no fígado e excretada nos rins;
 Meia-vida plasmática: ± 3 h;
 Toxicidade: cardiotoxicidade 4 x maior que a lidocaína.
 É empregada na concentração 0,5% enquanto a lidocaína é 2%
 Não é recomendada para pacientes < 12 anos – risco de lesões por mordedura do lábio
Anestésicos Locais
ANESTÉSICOS LOCAIS – DISPONÍVEIS NO BRASIL
VANTAGENS:
 Aumenta a duração da anestesia;
 Reduz risco de toxicidade sistêmica;
 Reduz dose de anestésico necessária;
 Promove hemostasia*
Associação com VASOCONSTRITORES:
Anestésicos Locais
 Adrenalina (epinefrina)**;
 Levonordefrina (corbadrina)
 Fenilefrina
(Andrade, 2014)
VASOCONSTRITORES
 AMINAS SIMPATOMIMÉTICAS (agentes adrenérgicos):
 Análogos da VASOPRESSINA (agentes não-adrenérgicos): 
 Felipressina** 
Anestésicos Locais
 Noradrenalina: USO RESTRITO ou ABOLIDO
*Cefaléia intensa, necrose e descamação tecidual 
(Andrade, 2014)
VASOCONSTRITORES
 AMINAS SIMPATOMIMÉTICAS:
 Adrenalina (epinefrina) – Solução 1:50.000
1:100.000
1:200.000
Mais usada 1:100.000 - bom grau de hemostasia
Anestésicos Locais
CONTRA-INDICAÇÕES DOS VASOCONSTRITORES ADRENÉRGICOS
 Recomenda-se que os anestésicos com vasoconstritor adrenérgico NÃO sejam empregados em pacientes nas seguintes condições: (Andrade, 2014)
 Hipertensos não-controlados (PA sistólica > 160 mmHg ou diastólica > 100 mmHg);
 Infarto recente do miocárdio;
 Angina de peito instável;
 Período de < 6 meses de acidente vascular encefálico
 Cirurgia recente de ponte de artéria coronária ou colocação de stents
CONTRA-INDICAÇÕES DOS VASOCONSTRITORES ADRENÉRGICOS
 Insuficiência cardíaca congestiva não controlada;
 Certos tipos de arritmias cardíacas;
 Hipertireoidismo não-controlado;
 Diabete melito não-controlado;
 Feocromocitoma;
 História de alergia a sulfitos (> em pacientes asmáticos);
CONTRA-INDICAÇÕES DOS VASOCONSTRITORES ADRENÉRGICOS
 Pacientes que fazem uso contínuo de derivados das anfetaminas (femproporex, anfepramona, ...) empregados nas “fórmulas naturais” de regimes para emagrecimento – importação ilegal
 Usuários de drogas ilícitas (cocaína, crack, óxi, metanfetaminas, ecstasy);
VASOCONSTRITORES
Mínimo controle da hemostasia – maior sangramento
 Associado em soluções - base anestésica é PRILOCAÍNA
 FELIPRESSINA (agente NÃO-adrenérgico): 
 atua sobre os receptores V1 (músculo liso da parede dos vasos sanguíneos)
 ação > sobre a microcirculação venosa do que arteriolar
 dosagem segura: 0,03 UI/mL
Anestésicos Locais
COMPONENTES DAS SOLUÇÕES ANESTÉSICAS
(Andrade, 2014)
 TUBETES contêm 1,8 mL
 Base anestésica: tipo amida;
http://www.endo.com/images/PrepTerapia/Anestesicos_01_2x.jpg
 Vasoconstritor: adrenalina* ou felipressina
*estabilizante para vasoconstritor adrenérgico (antioxidante): bissulfito de sódioInterage com oxigênio antes do vasoconstritor
Anestésicos Locais
COMPONENTES DAS SOLUÇÕES ANESTÉSICAS
(Andrade, 2014)
 TUBETES contêm 1,8 mL
 Conservante: evitar contaminação
1984 – FDA (Food and Drug Administration) - exclusão do metilparabeno
Metilparabeno – propriedades bacteriostáticas e fungistáticas
 NaCl: solução isotônica
 água bidestilada: diluente – aumentar o volume
Anestésicos Locais
http://www.endo.com/images/PrepTerapia/Anestesicos_01_2x.jpg
Metilparabeno – radical (ác. para-aminobenzóico) potente indutor de alergia
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PRINCIPAIS ANESTÉSICOS LOCAIS – DISPONÍVEIS NO BRASIL – indicadas para uso odontológico
LIDOCAÍNA
PRILOCAÍNA
MEPIVACAÍNA
ARTICAÍNA
BUPIVACAÍNA
Soluções 2%
Solução 3%
Solução 2%
Soluções 4%
Solução 0,5%
Epinefrina
1:100.000
Felipressina 0,03 UI/mL
Epinefrina
1:100.000
Epinefrina
1:100.000
Epinefrina
1:200.000
Epinefrina
1:200.000
Epinefrina
1:200.000
Solução 3%
Sem vasoconstritor
Anestésicos Locais
(Andrade, 2014)
CÁLCULO do VOLUME MÁXIMO 
(Andrade, 2014)
 Concentração do anestésico na solução;
 Doses máximas recomendadas;
 Peso corporal do paciente
Volume máximo da solução anestésica – 3 parâmetros:
Anestésicos Locais
CÁLCULO do VOLUME MÁXIMO 
(Andrade, 2014)
 Concentração do anestésico na solução
Solução a 2% = 2 g do sal em 100 mL de solução
Solução a 2% = 20 mg/mL
Solução a 0,5% = 5 mg/mL; solução a 3% = 30 mg/mL; solução a 4% = 40 mg/mL
Anestésicos Locais
CÁLCULO do VOLUME MÁXIMO 
(Andrade, 2014)
Solução de lidocaína a 2%
Contém 2 g do sal em 100 mL de solução = 20 mg/mL
Tubete tem 1,8 mL: 20 mg/mL x 1,8 mL = 36 mg/tubete 
Dose máxima da lidocaína: 4,4 mg/Kg de peso corporal
Adulto com 60 Kg:
60 x 4,4 = 264 mg
264 mg ÷ 36 mg = 7,3 tubetes
Anestésicos Locais
DOSE MÁXIMA – PACIENTES SAUDÁVEIS 60 Kg
Anestésico
Dose máxima
mg/Kg
Nº de tubetes
Máximoabsoluto (mg)
LIDOCAÍNA 2%
4,4
7
300
MEPIVACAÍNA 2%
4,4
7
300
MEPIVACAÍNA 3%
4,4
4½
300
ARTICAÍNA 4%
7
5½
500
PRILOCAÍNA 3%
6
6½
400
BUPIVACAÍNA 0,5%
1,3
8½
90
(Andrade, 2006)
Anestésicos Locais
CÁLCULO do VOLUME MÁXIMO 
(Andrade, 2014)
Solução de lidocaína a 2%
Tubete tem 1,8 mL: 20 mg/mL x 1,8 mL = 36 mg/tubete 
Dose máxima da lidocaína: 4,4 mg/Kg de peso corporal
Adulto com 100 Kg:
 100 x 4,4 = 440 mg*
300 mg* ÷ 36 mg = 8,3 tubetes
Anestésicos Locais
Doses MÁXIMAS
Anestésico
Dose máxima
mg/Kg
Máximoabsoluto (mg) independente do peso
Nomáximo de tubetes
LIDOCAÍNA 2%
4,4
300
8,3
MEPIVACAÍNA 2%
4,4
300
8,3
MEPIVACAÍNA 3%
4,4
300
5,5
ARTICAÍNA 4%
7
500
6,9
PRILOCAÍNA 3%
6
400
7,4
BUPIVACAÍNA 0,5%
1,3
90
10
(Andrade, 2014)
Anestésicos Locais
Anestésicos Locais
(Yagiela et al., 2000; Minneman, 2006)
Anestésicos Locais são utilizados para deprimir a condução nervosa periférica
Podem interferir a transmissão dos impulsos em qualquer tecido excitável
Não são seletivos
Podem bloquear a condução do impulso em todas as células nervosas, incluindo neurônios sensoriais, motores, autônomos e do SNC 
 Efeitos sistêmicos mais proeminentes:
Sistema cardiovascular e Sistema Nervoso Central (SNC)
TOXICIDADE – Efeitos Adversos 
Anestésicos Locais
(Yagiela et al., 2000; Minneman, 2006)
 SISTEMA NERVOSO CENTRAL (SNC)
Doses Terapêuticas: Sonolência leve, Efeito analgésico, Efeito anticonvusivante
 
Doses Elevadas: Vertigem, Tonteira, Distúrbios Visuais e Auditivos, Apreensão, Desorientação e Atividade muscular involuntária localizada. 
Convulsões generalizadas 
Depressão do SNC 
Depressão respiratória: morte por asfixia
TOXICIDADE – Efeitos Adversos 
Anestésicos Locais
 SISTEMA CARDIOVASCULAR
Os anestésicos locais podem exercer vários efeitos – ação direta sobre miocárdio e vasculatura periférica
 MIOCÁRDIO: diminuem a contratilidade (dose-dependente) e a frequência cardíaca
 
ANESTÉSICOS + LIPOFÍLICOS = + CARDIOTÓXICOS
Ex.: Bupivacaína é a mais cardiotóxica
 
 VASCULATURA PERIFÉRICA: vasodilatação das arteríolas e hipotensão profunda (doses tóxicas)
(Yagiela et al., 2000)
TOXICIDADE – Efeitos Adversos 
Anestésicos Locais
(Ferreira, 2006)
EFEITOS ADVERSOS SISTÊMICOS:
 Metemoglobinemia:
Associado ao uso de prilocaína. Pode ocorrer também com articaína* e benzocaína (tópica)*.
Causada pela formação de orto-toluidina (metabólito)
TOXICIDADE – Efeitos Adversos 
Agente oxidante 
 
oxi-hemoglobina (forma ferrosa)
metemoglobina (forma férrica)
Prejudica o transporte de oxigênio para os tecidos
ESCOLHA DO ANESTÉSICO LOCAL
 Pacientes com COMPROMETIMENTO SISTÊMICO ou que requerem CUIDADOS ESPECIAIS:
 Paciente diabético;
 Paciente hipertenso;
 Gestantes
 Diabéticos
Normas Gerais de Conduta:
 Anestesia Local
 Prilocaína 3% com felipressina (vasoconstritor não adrenérgico):
obedecendo-se as doses máximas recomendadas 
 Uso de vasoconstritores ADRENÉRGICOS é discutível
Adrenalina (Epinefrina) – ação farmacológica OPOSTA à da insulina
Estimula a gliconeogênese e glicogenólise hepática
 DIABÉTICOS CONTROLADOS:
Anestésico local com epinefrina (1:100.000 / 1:200.000) pode ser utilizado na mínima dose compatível com uma anestesia profunda e de duração suficiente, obedecendo-se as doses máximas recomendadas para cada anestésico
 Diabéticos
Normas Gerais de Conduta:
 Anestesia Local
CUIDADO: injeção lenta, após aspiração negativa
(Andrade et al., 2014)
 Uso do vasoconstritor adrenérgico – depende do CONTROLE da doença
 DIABÉTICOS DESCOMPENSADOS: somente em URGÊNCIA
Anestésicos com vasoconstritores não adrenérgicos:
Prilocaína 3% com felipressina
Ou 
Mepivacaína 3% (sem vaso)
 Diabéticos
Normas Gerais de Conduta:
 Anestesia Local
http://www.terra.com.br/saudebucal/colgate/images/extracao_step1.jpg
CRITÉRIOS DE ESCOLHA DO ANESTÉSICO LOCAL
 Paciente HIPERTENSO:
 Pressão normal: 80 / 120 mm Hg;
 Pré-hipertensão: 80-89 / 120-139 mm Hg;
 Hipertensão estágio I: 90-99 / 140-159 mm Hg;
 Hipertensão estágio II: >100 / >160 mm Hg
HIPERTENSO COMPENSADO: lidocaína 2% com epinefrina 1:100.000 ou articaína 4% com epinefrina 1:200.000 ou prilocaína 3% com felipressina 0,03 UI/mL
Máximo 2 a 4 tubetes*
Anestesia Local
 Hipertensos
DOR É ESTRESSANTE
Catecolaminas
Epinefrina
(μg/min)
Norepinefrina
(μg/min)
Secreçãodas adrenais
(Paciente em repouso)
7
1,5
Secreçãodas adrenais
(Paciente sob estresse)
280
56
Anestesia local com 1 tubete contendoepinefrina 1:50.000
<1
---
*(Adaptada de Malamed, 2005; Andrade & Volpato, 2014)
Níveis sanguíneos de catecolaminas*
Qual a dose máxima de epinefrina contida na solução anestésica local que pode ser administrada com segurança durante um procedimento dentário em pacientes com doença cardiovascular controlada?
Resposta: 0,04 mg POR SESSÃO DE ATENDIMENTO
Concentraçãode epinefrina por tubete (mg)
Número de tubetes por sessão de atendimento
1:50.000 (0,036 mg)*
1
1:100.000 (0,018 mg)
2
1:200.000 (0,009 mg)
4
(Malamed, 2005; Bennett, 1986; Andrade & Volpato, 2014)
*uso de soluções com epinefrina 1:50.000 NÃO é recomendado em pacientes com doença cardiovascular
 Hipertensos
Prilocaína 3% com felipressina 0,03 UI/mL
(dosagem segura de felipressina para hipertenso: 0,18 UI)
Cada tubete: 0,054 UI 
Recomendado: 3 ½ tubetes 
(Andrade & Volpato, 2014)
 Hipertensos
Anestesia Local
Mepivacaína 3% sem vasoconstritor
Ideal: atendimento 2º trimestre de gestação 
 Gestação Normal / URGÊNCIAS / Grávidas com história de anemia: 
 lidocaína 2% com epinefrina 1:100.000 
CUIDADO: volume máximo 2 tubetes 
 Gestantes 
 Grávidas com hipertensão arterial NÃO controlada: risco/benefício do atendimento
Prilocaína 3% com felipressina ou mepivacaína 3% sem vasoconstritor 
CUIDADO: volume máximo 2 tubetes 
 Gestantes