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Antiepiléticos Letícia Nano- Medicina Unimes Antiepiléticos Classe Nome comercial Mecanismo de ação Indicações Contraindicações Efeitos adversos Fenitoína Inibidores de canais de sódio Hidantal Dilantin Epamin Aumento do tempo de inativação do canal de sódio, diminuindo as despolarizações sustentadas e hipersincrônicas características das convulsões Uma das drogas mais eficazes nas crises parciais e generalizadas Crises de ausência Gestantes Ataxia, vertigem, hiperplasia gengival, hirsutismo; má formação fetal; reações de hipersensibilidade Carbamazepina Inibidores de canais de sódio Tegretol Aumento do tempo de inativação do canal de sódio, diminuindo as despolarizações sustentadas e hipersincrônicas características das convulsões Uma das drogas mais eficazes nas crises parciais e generalizadas Crises de ausência Sedação, ataxia, visão turva, retenção hídrica, reações de hipersensibilidade, leucopenia, insuficiência hepática (rara) Lamotrigina Inibidores de canais de sódio Lamictal Lamitor Aumento do tempo de inativação do canal de sódio, diminuindo as despolarizações sustentadas e hipersincrônicas características das convulsões Perfil terapêutico amplo entre as crises convulsivas e também crises de ausência Náusea, tontura, ataxia e reações de hipersensibilidade Etossuximida Inibidores de canais de cálcio Zarontin Bloqueio dos canais de cálcio tipo T, localizados no tálamo dos neurônios pós-sinápticos Crises de ausência Náuseas, anorexia, alterações de humor e cefaléia Valproato Inibidores de canais de cálcio Depaneke Depakote Bloqueio dos canais de cálcio tipo T e inibição da degradação do GABA; e consequente inibição da despolarização Perfil terapêutico amplo entre as crises convulsivas e também crises de ausência Gestantes Calvície, teratogênese, lesão hepática (rara e fatal) Gabapentina Inibidores de canais de cálcio Neurotin *fármaco novo Estrutura química semelhante ao GABA, com ligação aos canais de cálcio, bloqueando-os com consequente inibição da despolarização Crises parciais refratárias (coadjuvante) Cuidado em pacientes com insuficiência renal Sonolência, cefaléia Antiepiléticos Letícia Nano- Medicina Unimes Consenso entre neurologistas brasileiros para tratamento de crises epiléticas -> monoterapia. Fármacos de 1ª linha: Generalizadas idiopáticas: valproato e divalproato Focais sintomáticas: carbamazepina e oxcarbazepina Generalizadas sintomáticas: valproato (tônico-clônica, ausência e mioclônica), divalproato ( “”) e lamotrigina (tônico-clônica e ausência) Obs.: gestantes: crises focais sintomáticas- mesmo tratamento / generalizadas idiopáticas - divalproato, valproato e lamotrigina somente como SEGUNDA opção Felbamato Inibidores de receptores de glutamato Felbatol Inibição dos receptores de glutamato NMDA, não permitindo a entrada de íons de sódio e cálcio nas células e, portanto, inibe a despolarização Monoterapia ou terapia adjuvante em crises parciais e Sd Lennox-Gastaut (encefalopatia hepática da infância) Náuseas e irritabilidade de insônia Topiramato Inibidores de receptores de glutamato Topamax Bloqueio receptores de glutamato AMPA e bloqueio de canais de sódio e intensificação ação do GABA Terapia coadjuvante nos casos refratários de crises parciais generalizadas Gestantes Teratogênese Benzodiazepí nicos – Clonazepam Potencializadores do GABA 1ª escolha Rivotril Depressores seletivos do SNC 1- ligação na subunidade α do receptor de GABA, potencializando a ação do GABA 2- aumento no nº de vezes de abertura dos receptores de íons cloreto (causando hiperpolarização) 3-só funciona com a ligação concomitante do GABA, na subunidade β do receptor Eficaz em todos os tipos de epilepsia, crises parciais e generalizadas Não deve ser administrado junto c consumo de bebidas alcóolicas; cuidado com pacientes com doença hepática Sedação e indução do sono, ↓tônus muscular e coordenação, amnésia retrógrada, tolerância, dependência, recaída e ressaca. Overdose- >flumazenil Barbitúricos - Fenobarbital Potencializadores do GABA 2ª escolha Gardenal Depressores não seletivos do SNC 1- ligação na subunidade α do receptor de GABA, potencializando a ação do GABA 2- aumento do tempo de abertura dos canais de íons cloreto (causando hiperpolarização) 3- não precisa da ligação do GABA no receptor Eficaz em todos os tipos de epilepsia exceto crises de ausência Crises de ausência Indução do sono (não REM), turvação mental, perda de julgamento, tolerância e dependência, sintomas de abstinência(às X fatal)
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