fármaco dinâmica

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FARMACOLOGIA
FARMACODINÂMICA
“O QUE A DROGA FAZ SOBRE O ORGANISMO”
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FARMACODINÂMICA
Estuda os mecanismos
relacionados às drogas, que
produzem alterações
bioquímicas ou fisiológicas no
organismo.
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FARMACODINÂMICA
A farmacodinâmica investiga:
Locais de ação
Mecanismos de ação
Relação entre concentração da droga (dose) e magnitude do efeito
Efeitos
Variação das respostas às drogas
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COMO AGEM AS DROGAS?
“As Drogas Não Criam Funções
no Órgão ou Sistema Sobre o Qual Atuam.
As Drogas Modificam as Funções Preexistentes”
 (Penildon Silva)
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AÇÕES GERAIS DAS DROGAS
 
As drogas agem por:
 
 Estimulação
 Depressão
 Reposição
 Antiinfecção
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ESTIMULAÇÃO
 
A droga AUMENTA a atividade da célula alvo.
 
Exemplos:
Acetilcolina  Estimula o SNP(Diminuição da frequência cardíaca)
Noradrenalina  Estimula o SNS(perigo)
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DEPRESSÃO
 
A droga DIMINUI a atividade da célula alvo.
 
Exemplos:
Anlodipina (pressão) Inibe a contração do músculo liso
 vascular por bloqueio de canais de Cálcio
Loperamida(antidiarreico)  Diminui o peristaltismo intestinal
 
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REPOSIÇÃO
 
A droga atua como repositora de nutrientes em doenças carenciais ou repositora hormonal nas hipofunções glandulares.
 
Exemplos:
Terapia de Reposição Hormonal
Pós-Menopausa
Vitamina C no Escorbuto
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ANTIINFECÇÃO
 
A droga age destruindo ou neutralizando organismos patogênicos.
 
Exemplos:
Mebendazol  Tratamento da Ascaridíase
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FATORES QUE INTERFEREM NA AÇÃO DAS DROGAS 
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NEGROS GANHAM REMÉDIO ESPECÍFICO
Uma nova droga para evitar doenças do coração está em sua última fase de testes nos EUA. O diferencial do Bidil é que ele é designado para pessoas de pele negra. A ligação parece estranha, mas há entre os afro-americanos uma incidência mais alta de problemas do coração. Alguns estudos indicam que existe o dobro de casos de insuficiência cardíaca entre os negros naquele país. 
- No Brasil, não há dados nacionais, mas sabe-se que pessoas de pele escura têm mais hipertensão, doenças renais e diabete do tipo 2 do que pessoas de pele clara - diz o cardiologista Raimundo Nascimento, presidente da Funcor, órgão ligado à Sociedade Brasileira de Cardiologia. 
A hipertensão é uma das causas das doenças renais e coronarianas, como o infarto e a morte súbita. 
O Bidil, do laboratório NitroMed, foi testado em pessoas de todas as raças na década de 80, sem dar resultados melhores que os de outras drogas. Mas recentemente descobriu-se a significativa diferença entre os resultados em brancos e em negros. 
O laboratório informa que a mais provável causa desta diferença está no fato de afro-americanos terem uma taxa mais baixa de óxido nítrico no corpo. A substância é vasodilatadora. 
Uma das hipóteses apontadas para a diferença entre a pressão arterial de brancos e negros nas Américas vem de uma espécie de seleção natural, explica o médico do Incor. Sobreviviam ao transporte de escravos vindos da África aqueles que conseguiam reter mais água no corpo: 
- Havia mais dificuldade de o sal sair do organismo dessas pessoas - explica Giorgio. 
O Bidil contém dinitrato de isossorbita, uma molécula doadora de óxido nítrico, usada há duas décadas para combater a hipertensão, e hidralazina, que também é um agente vasodilatador, em uso desde a década de 50. 
As duas drogas são usadas em brancos e negros, mas o laboratório garante que a combinação tem resultados mais efetivos em gente de pele negra do que outros remédios.
 
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AÇÃO
 
Alterações biomoleculares decorrentes
da interação de uma droga com sítios específicos
nas células ou sistemas enzimáticos
 
EFEITO
São as conseqüências orgânicas dessa interação
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EXEMPLOS
 
Anlodipina (um anti-hipertensivo)
 
Ação
Bloqueia a entrada de cálcio nas
fibras musculares dos vasos sanguíneos
 
Efeito
Impede a contração dessas fibras musculares, causando uma vasodilatação
e conseqüente diminuição da pressão arterial
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ALVOS PARA A AÇÃO DAS DROGAS
 
Enzimas
Canais Iônicos
 Receptores Farmacológicos
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Receptores
Enzimas
Moléculas
Transportadoras
Canais 
iônicos
Outros tipos: proteínas estruturais
 proteínas intracelulares
Maioria drogas que tem utilidade terapêutica e experimental exerce ação interagindo com estruturas definidas - receptores farmacológicos
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ENZIMAS
 
Função das Enzimas 
Acelerar (catalisar) as reações químicas
que ocorrem nos organismos vivos.
Fármaco + Enzima  ALTERAÇÃO CONFORMACIONAL
Em decorrência Ativação ou Inativação da Enzima 
 
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Renina
Angiotensinogênio
Angiotensina I
Angiotensina II
ECA
Vasoconstrição = 
 Pressão Arterial
CAPTOPRIL
Inibição
Enzimática
 Pressão
 Arterial
estresse
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CANAIS IÔNICOS
 
 
“Poros protéicos na bicamada lipídica
das Membranas Plasmáticas,
permitem a passagem seletiva de íons
para o interior das células ou para o meio extracelular”.
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AÇÃO
 
Os canais iônicos regulam
a entrada e a saída de íons pela
Membrana Plasmática. 
Controlam a excitabilidade da membrana,
por modulação do potencial de ação.
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PRINCIPAIS CANAIS
Canais de Sódio, Potássio,
Cálcio e Cloreto
 
ALGUNS EFEITOS
Anti-hipertensivo
(bloqueio de canais de cálcio musculo liso dos vasos relaxamento ),
Amlodipina, Felodipina, Isradipina, Lercanidipina, Manidipina, Nicardipina, Nifedipino, Nitrendipina, 
Nimodipina, 
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Sódio (Na+) e potássio (K+): - responsáveis pela condução do impulso nervoso. 
Lembrando que na despolarização entra sódio. Ex: o anestésico local bloqueia o canal. Não despolariza.
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SELETIVIDADE X ESPECIFICIDADE X AFINIDADE
 Afinidade: fármaco específico; mede a força da união química entre o fármaco e o seu sítio específico. Capacidade de se ligar. Especificidade: capacidade que o fármaco tem de se ligar ao menor número de sítios específicos. Quanto maior a especificidade, maior o número de pontos de união no sítio receptivo. Se liga no menor número de receptores. Seletividade: propriedade que o fármaco tem de produzir o menor número de efeitos possíveis. Ex: opióides são muito específicos (receptores mi), contudo muito pouco seletivos, pois existem vários receptores em várias partes do organismo com diferentes ações (respiratória, analgesia, depressão. Capacidade de menor número de efeitos. Exemplo: Propranolol - se liga nos betas – Específicos mais não seletivos beta 1 = coração beta 2 = pulmão Atenolol – É seletivo b1 
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RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
 
São macromoléculas, geralmente protéicas, presentes na Membrana Plasmática
ou interior das células que, ao se interagirem com os fármacos, desencadeiam alterações biomoleculares, modificando a função celular.
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FUNÇÃO BÁSICA DOS RECEPTORES
Iniciadores da TRANSDUÇÃO de sinal
Estímulo Extracelular
Receptor
Sinal Intracelular
Alteração da Função Celular
Célula
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USE TERMOS CORRETOS
Fármaco-Enzima
Ativação ou Inibição
 
Fármaco-Canal Iônico 
Modulação (ativação ou bloqueio)
 
Fármaco-Receptor
Agonista ou Antagonista
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Receptores Ligados a Canais
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Não ligados a membrana
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AGONISTA: substância que se liga ao receptor desencadeando o efeito biológico
ANTAGONISTA: substância que se liga ao receptor sem produzir efeito por si, mas contrapõe-se ao efeito do agonista
Fármaco-Receptor
Agonista ou Antagonista
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FIM