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31/10/2018 1 FARMACOGNOSIA Faculdade Integrada Carajás - FIC Curso de Graduação em Farmácia Prof°Msc. Diego Pereira Disciplina AULA N°10 Os Cardiotônicos Os Glicosídeos Farmacognosia CARDIOATIVOS Qual a origem química dos CARDIOATIVOS? 31/10/2018 2 Alcalóides pirrolidínicos, tropânicos, pirrolizidínicos e quinolizidinicos ÁCIDO CHIQUÍMICO ACETATO Ácido gálico Fenilalanina/ Tirosina Triptofano Taninos hidrolisáveis Alcalóides indólicos e quinolínicos Alcalóides isoquinolínicos e benzilisoquinolínicos Ácido cinâmico fenilpropanóides Lignanas e ligninas cumarinas Ciclo do ácido cítrico MEVALONATO ortinina/ lisina ácidos graxos, acetogeninas piruvato terpenos Antraquinonas, flavonóides, taninos condensados GLICOSE Polissacarídeos LEGENDA classes metabólitos intermediários VIAS: Ácido Chiquímico Acetato Mevalonato Mevalonato terpenos esteróides 108 • Glicosídeos – CARDIOATIVOS São compostos caracterizados pela ação altamente específica, homogênea e potente que exercem sobre o músculo cardíaco. Classes dos Princípios Ativos Vegetais Substância utilizada na produção de alguns medicamentos de para insuficiência cardíaca. Aula 10 Estrutura Química • Possui uma parte esteroide, chamada aglicona ou genina; • Uma parte glicosídica ligada à genina pela hidroxila β do carbono 3; • Glicosídeos – CARDIOATIVOS Classes dos Princípios Ativos Vegetais Glicosídeos esteroidais Aula 10 Estrutura Química • Glicosídeos – CARDIOATIVOS Classes dos Princípios Ativos Vegetais Aula 10 31/10/2018 3 Propriedades físico-químicas: • Geralmente, são preferencialmente solúveis em água e ligeiramente solúveis em etanol e clorofórmio; • Insolúveis em solventes orgânicos apolares (benzeno,éter); • Polaridade depende do no de OH define a farmacocinética; • as agliconas livres são insolúveis em água e solúveis em álcool e clorofórmio; • o anel lactona confere sabor amargo e instabilidade em meio básico (se hidrolisam facilmente em meio básico e o anel se abre). Classes dos Princípios Ativos Vegetais Aula 10 Métodos laboratoriais: Extração Planta + etanol 50% Solução extrativa Precipitação de macromoléculas Δ Filtração Fase líquida Extração com clorofórmio Fase aquosa Fase clorofórmio Cardioativos purificados Efeitos: • Aumento da força de contração miocárdica (efeito inotrópico positivo); • Aumento do débito cardíaco (esvaziamento mais completo do coração); • Diminuição do tamanho do coração; • Diminuição do volume sanguíneo; • Diminuição da frequência cardíaca; • Aumento da diurese (efeito indireto) Classes dos Princípios Ativos Vegetais Aula 10 Classes dos Princípios Ativos Vegetais • Glicosídeos – CARDIOATIVOS Aula 10 31/10/2018 4 Classes dos Princípios Ativos Vegetais • Glicosídeos – CARDIOATIVOS Aula 10 Intoxicação e efeitos secundários: A margem terapêutica é bastante pequena ou seja, a quantidade é bem pequena que é absorvida. Intoxicações são bastante comuns (20% dos pacientes). Classes dos Princípios Ativos Vegetais • Glicosídeos – CARDIOATIVOS Fatores, isquemia miocárdica, idade avançada, hipotireoidismo, uso de antiarrítmicos etc. Aula 10 Classes dos Princípios Ativos Vegetais • Glicosídeos – CARDIOATIVOS São efeitos secundários e/ou sinais de intoxicação: •Ritmo cardíaco anormal que produz tontura, palpitação, falta de ar, sudorese ou desmaio; •Alucinações confusão e alterações mentais (ex.Depressão); •Cansaço ou debilidade anormais; •Problemas de vista: visão borrada, dupla, percepção de auréolas amarelas, verdes ou brancas; •Perda de apetite ou náuseas etc. Aula 10 Interações medicamentosas: • Medicamentos antiarrítmicos (ex. Quinidina),b-bloqueadores; • Sais de cálcio ou alimentos com cálcio absorvível; •Medicamentos para o estômago ou úlceras; • Medicamentos para diarréia • certos redutores do colesterol Classes dos Princípios Ativos Vegetais • Glicosídeos – CARDIOATIVOS Aula 10 31/10/2018 5 DROGAS Digoxina Classes dos Princípios Ativos Vegetais • Glicosídeos – CARDIOATIVOS É o mais usado dos glicosídeos cardíacos. Preferido para o tratamento de insuficiência cardíaca congestiva. Aula 10 DROGAS Digoxina É excretada pelos rins predominantemente na forma inalterada, o que obriga a diminuir a dose para pacientes com função renal debilitada. Classes dos Princípios Ativos Vegetais • Glicosídeos – CARDIOATIVOS Pode ser administrada por via oral ou injetável. Aula 10 Digoxina Classes dos Princípios Ativos Vegetais • Glicosídeos – CARDIOATIVOS Aula 10 DEDALEIRA* DEDALEIRA Grega CILA Principais drogas - cardenolídeos Classes dos Princípios Ativos Vegetais Aula 10 31/10/2018 6 Classes dos Princípios Ativos Vegetais Aula 10 Classes dos Princípios Ativos Vegetais Aula 10 Classes dos Princípios Ativos Vegetais Aula 10 OUTRAS DROGAS CARDIOTÔNICAS Convalaria - Convallaria majalis L. Espirradeira - Nerium oleander L. Chapéu de Napoleão -Thevetia nerifolia Juss. Oficial de sala - Asclepia curassavia L. Paina de seda - Gomphocarpus brasiliensis Obrigado pela atenção! Contato: professorpereira@outlook.com
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