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Universidade da Amazônia Curso de Enfermagem Disciplina: Farmacologia Básica Professor: Regianne Ingrid Cascaes Guedes Exercício de fixação de farmacocinética 1. A farmacocinética é o nome dado à ciência que estuda: a) A medida dos metabólitos e substância ativa circulante b) O tempo de velocidade com que os fármacos são excretados c) Os parâmetros biológicos em nível de absorção, distribuição, biotransformação e excreção dos fármacos d) A relação entre estrutura química e atividade do fármaco e) O mecanismo cinético de ação e os efeitos objetivos e subjetivos dos fármacos. 2. Em geral, a biotransformação de um fármaco ocorre: a) Para ativar o fármaco e então exercer sua ação b) Para inativar o fármaco e aumentar sua toxicidade c) Para inativar o fármaco e diminuir sua toxicidade d) B e C estão corretas e) A e B estão corretas 3. A ordem das fases farmacocinéticas, onde ocorre alterações na estrutura química de um fármaco, são: a) Liberação, dissolução, absorção e metabolismo b) Absorção, distribuição, metabolismo e excreção c) Absorção, metabolismo, excreção e dissolução d) Liberação, dissolução, metabolismo e distribuição e) Distribuição, absorção, eliminação e excreção. 4. Considere um fármaco básico com um pKa = 6,8. Sabendo que o pH do estômago é igual a 3 e que o pH do duodeno é igual a 6,9, a percentagem de fármaco dissolvido, após administração de um comprimido: a) Será superior no estômago b) Será superior no duodeno c) É idêntica no estômago e no duodeno d) Nestas condições, o fármaco não será dissolvido 5. Você deverá administrar um fármaco X em um cão por via oral, sabendo que o mesmo é uma base fraca (pKa = 8,5). Baseado em seus conhecimentos sobre farmacocinética e farnacodinâmica, assinale a alternativa que sintetiza as etapas percorridas por este fármaco no organismo, desde sua administração por via oral, até a sua eliminação através da urina, considerando que o pH estomacal é igual a 2,5. a) O fármaco será absorvido no estômago, após será distribuído ligando-se as proteínas plasmáticas, chegando ao tecido alvo o fármaco inativo pode se ligar a um receptor e desencadear um efeito biológico, se este for agonista. Seguindo, o fármaco será biotransformado no fígado para ser excretado lipossolúvel na urina. b) O fármaco será absorvido no intestino, porém posterior a isso, sofrerá metabolismo de primeira passagem; após será distribuído ligando-se as proteínas plasmáticas, chegando ao tecido alvo o fármaco ativo poderá se ligar a um receptor e desencadear um efeito biológico, se este for agonista. Seguindo, o fármaco será biotransformado no fígado para ser excretado na forma de metabólito lipossolúvel na urina. c) O fármaco será absorvido no estômago, porém posterior a isso, sofrerá metabolismo de primeira passagem; após será distribuído ligando-se as proteínas plasmáticas, chegando ao tecido alvo o fármaco inativo poderá se ligar a um receptor e desencadear um efeito biológico, se este for agonista. Seguindo, o fármaco será biotransformado no fígado para ser excretado na forma de metabólito hidrossolúvel na urina. d) O fármaco será absorvido no estômago, porém posterior a isso, sofrerá metabolismo de primeira passagem; após será distribuído ligando-se as proteínas plasmáticas, chegando ao tecido alvo o fármaco inativo poderá se ligar a um receptor e desencadear um efeito biológico, se este for agonista. Seguindo, o fármaco será biotransformado no fígado para ser excretado na forma de metabólito lipossolúvel na urina. e) O fármaco será absorvido no intestino, porém posterior a isso, sofrerá metabolismo de primeira passagem; após será distribuído ligando-se as proteínas plasmáticas, chegando ao tecido alvo o fármaco ativo poderá se ligar a um receptor e desencadear um efeito biológico, se este for agonista. Seguindo, o fármaco será biotransformado no fígado para ser excretado na forma de metabólito hidrossolúvel na urina. 6. Que parâmetro indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva de concentração/tempo na circulação sistêmica ou sua excreção na urina? a) Bioequivalência b) Absortividade molar c) Biodisponibilidade d) Distribuição Plasmática e) Dissolubilidade 7. Ao administrar um medicamento devem-se considerar aspectos relacionados ao efeito desejado, local de aplicação (ou administração) e o tipo de fármaco que será utilizado. Assim, é correto afirmar que: a) Medicamentos administrados por via intramuscular são destinados ao tratamento local, com efeito rápido ou prolongado, dependendo do tipo de solução administrada, ou seja, soluções aquosas tendem a ser absorvidas rapidamente e oleosas demoram mais para ser absorvidas e ter efeito terapêutico. b) Fármacos administrados por via sublingual são rapidamente absorvidos, contudo devido ao contato com suco gástrico que pode inativá-lo ou sofrer metabolismo de primeira passagem, o efeito pode ser reduzido ou retardado. c) Medicamentos administrados por via subcutânea são destinados ao tratamento sistêmico, pois, o tecido subcutâneo apresenta suprimento vascular que permite o fármaco chegue a circulação sistêmica de modo lento e pode ser útil em situações em se deseja liberação controlada. d) medicamentos que administrados por via intravenosa são rapidamente absorvidos e produzem efeitos logo após o início da administração. Contudo, o efeito, absorção e distribuição dependem exclusivamente das características do fármaco e principalmente da velocidade de infusão, que preferencialmente deve ser bem rápida. 8. A via de administração com maior probabilidade de submeter um fármaco ao efeito de primeira passagem é: a) Intravenoso b) Retal c) Oral d) Sublingual 9. Leia as afirmativas abaixo (I a V) e assinale a alternativa correta: I - Fármacos lipossolúveis são absorvidos através de poros nas membranas por difusão. II - Fármacos ácidos tendem a ser absorvidas no intestino e fármacos básicos tendem a ser absorvidas na boca e no estômago III - A acidificação da urina acelera a excreção de ácidos fracos e retarda a de bases fracas, enquanto a alcalinização da urina tem efeito oposto IV - Ligação com proteínas plasmáticas evitam a excreção dos fármacos no organismo. V- Transporte ativo é feito contra um gradiente de concentração. A) I, II e V B) I, III e IV C) I, IV e V D) II, III e V 10. Observe os dados abaixo e responda: Fármaco % ligação a proteínas plasmáticas % excreção urinária % excreção biliar Digoxina 25 60 40 Meloxicam 95 <2 <98 a) Caso o paciente apresente hipoalbuminemia, ou seja, redução do nível de albumina, o meloxicam terá aumento da fração livre e desta forma, há risco de intoxicação por este fármaco. b) Caso o paciente apresente hipoalbuminemia, a digoxina terá aumento da fração livre e desta forma, há risco de intoxicação por este fármaco. c) Caso o paciente apresente redução na função renal, a excreção do meloxicam será mais prejudicada em comparação com a digoxina, ou seja, não será excretado e o seu tempo de meia-vida aumentará (meloxicam). d) Caso o paciente apresente redução na função renal, a excreção do meloxicam. É prejudicada, pois, será excretado rapidamente e o seu tempo de meia-vida reduz. e) A excreção da digoxina é biliar. Caso o paciente apresente redução na função hepática, a excreção da digoxina não acontece e assim, o seu tempo de meia-vida aumentará. 11. 96 a 98% do midazolam é ligado às proteínas plasmáticas, principalmente a albumina. Desta forma, é correto afirmarque: a) A ligação à proteína plasmática é alta, contudo, alterações no nível de albumina circulante não interferem na fração livre de midazolam b) Em casos em que a fração ligada à proteína plasmática reduz não há risco de efeitos tóxicos no paciente. c) Estados patológicos em que há redução do nível de albumina pode aumentar a fração livre do midazolam e aumentar a sonolência causada por este fármaco. d) Estados patológicos que há redução do nível de albumina como desnutrição pode aumentar a fração ligada às proteínas plasmáticas do midazolam e reduzir os efeitos causados por este fármaco. 12. Sobre o tempo de meia-vida de um fármaco, é correto afirmar que: a) Referência temporal qualquer. b) Tempo de permanência do fármaco no organismo. c) Quantidade do fármaco que faz efeito em um período específico d) Tempo que metade da concentração do fármaco leva para ser eliminada. 13. Um fármaco com formulação de proteção entérica pode ser utilizada para evitar todos os problemas listados abaixo, exceto: a) Variabilidade na absorção devido a flutuações causado por mudança no esvaziamento gástrico b) Irritação da mucosa gástrica c) Percepção do sabor desagradável d) degradação pelo suco gástrico e enzimas digestivas 14. Se o estomago tivesse capacidade de absorver fármacos, qual deles teria a menor taxa de absorção neste órgão? a) Ampicilina (pKa = 2,5) b) Aspirina (pKa = 3,0) c) Fenobarbital (pKa = 7,4) d) Propranolol (pKa = 9,4) 15 Assinale a alternativa correta sobre farmacocinética: a) A dose “padrão” é sempre adequada a todos os pacientes b) A depuração ou clearance de um fármaco relaciona a quantidade do fármaco no organismo com a concentração plasmática c) A dose “padrão” baseia-se em estudos realizados em indivíduos saudáveis e pacientes com capacidade média de absorver, distribuir e eliminar um fármaco. d) Biodisponibilidade é definida como fração alterada do fármaco que alcança a circulação sistêmica após a absorção por qualquer via.