Interação FN - Farmacocinética

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FARMACOCINÉTICA
INTERAÇÃO DROGA NUTRIENTE
NUTRIÇÃO
IBMR
PROF. ANDERSON FRANZEN
FARMACOLOGIA 
• ESTUDA AS SUBSTÂNCIAS QUE INTERAGEM COM 
ORGANISMOS VIVOS ATRAVÉS DE PROCESSOS 
BIOQUÍMICOS 
TERMINOLOGIA
• Droga: substância que após certa manipulação, 
ou de manipulações, se transforma em 
medicamento, ou em profármaco.
• Fármaco: substância química conhecida e
de estrutura química definida com propriedades
farmacológicas.
• Medicamento: substância ou produto
desenvolvido para tratar uma afecção ou
manifestação patológica.
• Remédio: compreende tudo que é empregado
para a cura de uma doença
TERMINOLOGIA
• EFEITOS ADVERSOS: Também conhecido como 
efeito colateral; todas as ações não intencionais de 
uma droga que resultam da falta de especificidade 
da ação da droga. 
TODOS OS MEDICAMENTOS SÃO CAPAZES DE 
PRODUZIR EFEITOS ADVERSOS.
TERMINOLOGIA
FARMACOCINÉTICA
• ESTUDO DO MOVIMENTO DOS FÁRMACOS NO 
CORPO HUMANO.
• Quatro conceitos:
1. ABSORÇÃO
2. DISTRIBUIÇÃO
3. METABOLIZAÇÃO
4. ELIMINAÇÃO
TERMINOLOGIA
• ABSORÇÃO: como o medicamento alcança a corrente 
sanguínea.
• DISTRIBUIÇÃO: como o medicamento é levado até a célula 
alvo.
• METABOLIZAÇÃO: como destruir o medicamento.
• ELIMINAÇÃO: como retirar o medicamento do corpo humano.
TERMINOLOGIA 
• Tempo de meia vida (t1/2): tempo necessário para
reduzir a metade a quantidade de fármaco
circulante no corpo.
TERMINOLOGIA
• EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM: quantidade de 
fármaco que é alterado no fígado, advindo da via 
de administração oral em sua primeira passagem 
pelo órgão.
• BIODISPONIBILIDADE: quantidade de medicamento
disponível para atuar no sítio de ação, após as 
ações farmacocinéticas.
ABSORÇÃO
• Caminho percorrido pelo fármaco para alcançar a
corrente sanguinea.
• Via oral: estômago e mais ainda o intestino são os locais
por onde os fármacos devem atravessar para chegar a
corrente sanguinea.
• Depende da via de administração
FORMULAÇÕES
• Coberturas 
1)Proteção
2)Mascarar gosto e odores 
desagradáveis
3)Facilitar a passagem 
4)Codificação por cor
Drágeas
Compri
midos
Cápsulas
Matriz 
liposso
mal
Comprimi
dos de 
liberação 
prolongad
a
Gotas, 
mistur
as e 
eferve
centes
PROPRIEDADES MOLECULARES
CARACTERÍSTICAS DOS FÁRMACOS
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 
1)Oral
2)Sublingual
3)Intravenosa
4)Intramuscular
5)Inalatória
6)Retal
7)Tópico
VIAS DE ADMINSTRIÇÃO
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
ABSORÇÃO: MECANISMOS CELULARES
ABSORÇÃO – BARREIRAS 
TECIDUAIS
• SISTEMA NERVOSO CENTRAL
• FÍGADO
• TECIDO MUSCULAR
• PÂNCREAS
BARREIRA HEMATO 
ENCEFÁLICA - BHE
PSICOFÁRMACOS
BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA (BHE) FILTRA SUBSTÂNCIAS DO
SANGUE. PSICOFÁRMACOS TEM PROPRIEDADES PARA ATRAVESSAR A
BHE
Medidas de Acidez (ka e pKa)
FATORES QUE INFLUENCIAM A ABSORÇÃO
• FLUXO DE SANGUE NO LOCAL DE ABSORÇÃO 
• ÁREA OU SUPERFÍCIE DISPONÍVEL PARA ABSORÇÃO
• TEMPO DE CONTATO COM A SUPERFÍCIE DE ABSORÇÃO
• EXPRESSÃO DA GLICOPROTEÍNA-P
GLICOPROTEÍNA P
• Nofígado: transportar fármacos para a bile visando
à sua eliminação.
• Nos rins: bombear fármacos para a urina visando à
excreção
• Na placenta: transportar fármacos de volta para o
sangue materno, reduzindo, assim, a exposição do
feto aos fármacos
• No intestino: transportar fármacos para o lúmen
intestinal e reduzir a absorção
• Nos capilares do cérebro: bombear os fármacos de
volta ao sangue, limitando seu acesso ao cérebro
BIODISPONIBILIDADE
Indica a velocidade e a extensão de
absorção de um princípio ativo em uma
forma de dosagem, a partir de sua curva
concentração/tempo na circulação
sistêmica ou sua excreção na urina.
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO x BIODISPONIBILIDADE
DISTRIBUIÇÃO
O sangue alcança todos os
tecidos e através dos capilares
os fármacos são deixados em
todos os lugares (Volume de
distribuição- VD)
• FLUXO SANGUINEO
• PERMEABILIDADE CAPILAR
• LIGAÇÃO DO FÁRMACO À PTNS 
PLASMÁTICAS E TECIDOS 
• VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO 
PARÂMETROS DA DISTRIBUIÇÃO
FLUXO SANGUÍNEO - distribuição
O fluxo sanguíneo para o
cérebro, para o fígado e para os
rins é maior do que para os
músculos esqueléticos.
O tecido adiposo, a pele e as
vísceras têm fluxo sanguíneo
ainda menor.
QUESTÃO
• TODOS OS FÁRMACOS ATRAVESSAM A BHE?
JUSTIFIQUE E EXEMPLIFIQUE.
METABOLIZAÇÃO OU BIOTRANSFORMAÇÃO
MODIFICAÇÃO QUÍMICA DE
XENOBIÓTICOS (FÁRMACOS
OU DROGAS) TORNANDO-OS
METABÓLITOS (SUBSTÂNCIAS
INDESEJÁVEIS PREPARADAS
PARA A ELIMINAÇÃO).
• As drogas, na sua maioria, e seus metabólitos são
inativados ou transformados em produtos menos
ativos.
INATIVAÇÃO 
METABOLIZAÇÃO HEPÁTICA
• Muitas enzimas que
metabolizam drogas
se localizam nas
membranas
lipofílicas do retículo
endoplasmático do
fígado e de outros
tecidos
Onde ocorre a metabolização?
• Nesse processo de oxidação-redução (REDOX), são
utilizadas duas enzimas. A primeira é uma
flavoproteína, a NADPH – citocromo P450 redutase.
• A segunda enzima microssômica é uma
hemoproteína chamada citocromo P450 que
funciona como a oxidase terminal
Que tipo de enzimas são?
• O nome citocromo P450 (abreviado como CYP ou P450)
deriva das propriedades espectrais dessa
hemoproteína.
• Na sua forma reduzida (de Fe+2), ela se liga ao
monóxido de carbono e forma um complexo que
absorve luz, no nível máximo, no comprimento de onda
de 450 nm.
• A letra P é a abreviatura de pigmento, lembrando a cor
rosa do heme.
Porque a enzima se chama CYP?
Existe só um tipo de CYP?
Isoformas 
• Denominada de conjugação
Mas e a FASE 2?
ELIMINAÇÃO
Retirada do fármaco inalterado e
principalmente do seu metabólito
do corpo humano.
Ocorre principlamente pela urina.
DEPURAÇÃO URINÁRIA
• A eliminação de
fármacos do
organismo requer
que a substância
seja suficientemente
polar para que a
excreção seja
eficiente.
• A remoção do fármaco ocorre por meio de
numerosas vias, sendo a mais importante por
meio dos rins na urina.
• Um paciente com insuficiência renal pode sofrer
diálise extracorpórea, a qual remove pequenas
moléculas, como fármacos.
DEPURAÇÃO URINÁRIA
O NÉFRON
ELIMINAÇÃO URINÁRIA
Uma droga básica é mais rapidamente excretada
em urina ácida porque o baixo pH no túbulo
favorece a ionização, o que inibe a reabsorção.
Drogas ácidas são mais rapidamente excretadas se
a urina é alca- lina. Nos casos, por exemplo, de
superdose de aspirina, a alcalinização da urina
acelera a excreção dessa droga.
IMPORTÂNCIA DO pH da URINA
DEPURAÇÃO POR OUTRAS VIAS
• CT = clearance total
• Vd = volume aparente de distribuição
• t1/2 = meia-vida biológica
• 0,693 = constante numérica que resulta
da transformação logarítmicarequerida na
derivação matemática dessa equação.
CLEARANCE RENAL 
DEPURAÇÃO OU CLEARENCE
GRÁFICO
Qual via é mais rápida?
FARMACODINÂMICA
CURVA DOSE-RESPOSTA
CURVA DOSE-RESPOSTA
TIPOS DE RECEPTORES
Sinalização
celular
Receptores 
intracelulares
AGONISTA x ANTAGONISTA
POTÊNCIA 
POTÊNCIA x EFICÁCIA
DESSENSIBILIZAÇÃO 
TIPOS DE AGONISTAS
TIPOS DE AGONISTAS
TIPOS DE ANTAGONISTAS
ANTAGONISTAS
ÍNDICE TERAPÊUTICO
JANELA TERAPÊUTICA
RECONHEÇA OS TIPOS DE 
AGONISTA E ANTAGONISTA
A
B
C
A CURVA A : 
A CURVA B:
A CURVA C: 
GRÁFICO A REPRESENTA? GRÁFICO B REPRESENTA?