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Parte I – Formas Farmacêuticas Semissólidas Pastas e Pomadas MSc José Vitor Alves Introdução • Pomadas e Pastas são formas farmacêuticas semissólidas destinadas a aplicação tópica. – Pele, via nasal, vaginal, retal, ocular, cavidade bucal. • Podem ter ação tópica ou sistêmica. – Um Produto Dermatológico Tópico libera o fármaco na pele, para o tratamento de alterações dérmicas, sendo a pele o órgão-alvo. – Um produto Transdérmico, libera o fármaco através da pele (absorção percutânea) para a circulação geral a fim de obter efeito sistêmico, sendo a pele não é o órgão-alvo. • Ação Epidérmica (Superficial) e Endodérmica (Profunda) – Efeito local: fármaco permanece retido na superfície da pele • Formas farmacêuticas: pós, géis, cremes, pomadas. • Diadérmica: – Efeito Local e Sistêmico (Fármaco atinge a corrente sanguínea). • Formas farmacêuticas: Pomadas. Cremes e Adesivos Transdermicos Introdução – Ação Tópica Emoliente, Umectante, Hidratante • Emoliente: São substâncias como óleos vegetais, ácidos graxos ou lipídios, que têm finalidade de suavizar, amaciar ou tornar a pele mais flexível. Os emolientes diminuem a perda transepidérmica de água e mantêm o nível adequado de umidade no estrato córneo, permitindo flexibilidade cutânea. • Umectantes: São substâncias que contêm substâncias higroscópicas e prevenindo a perda hídrica para a atmosfera, mantendo a pele sempre umedecida (ex. D-pantenol, Glicerina, Ac. Hialurônico). • Hidratante: Diferentemente dos umectantes e emolientes, os agentes hidratantes conseguem permear na camada córnea, ligando-se às moléculas de água, retendo-as em toda sua extensão não somente superficialmente. Uma das substâncias hidratantes mais utilizadas na cosmética é a ureia. POMADAS Definição • Pomadas são preparações semissólidas destinadas à aplicação sobre a pele ou as membranas mucosas (aplicação externa), podendo conter substâncias medicamentosas ou não. – Pomadas que não contêm fármacos são utilizadas de acordo com seus efeitos físicos, como protetoras, emolientes ou lubrificantes. Definição • As pomadas são formas farmacêuticas plásticas deformáveis. Possuem boa espalhabilidade e contém os fármacos em suspensão. • As pomadas mantêm-se fixas no local de aplicação, devido a sua adesividade. Se adaptam as cavidades mucosas e a superfície da pele. Definição • As pomadas obstruem poros originando a diminuição da transpiração, favorecendo os edemas. – Desta forma, são contra indicadas em lesões agudas porque determinam uma oclusão da pele e acabam diminuindo as trocas gasosas cutâneas, acentuando o processo inflamatório. Características das Pomadas – Amolecem ou se fundem na temperatura corporal (o que os diferencia de cremes) – Comportamento reológico plástico. – Deve ser facilmente espalhável e não apresentar arenosidade. Reologia = Ramo da mecânica que estuda as deformações e o fluxo da matéria, esp. o comportamento dos materiais ante seus limites de resistência à deformação Pomada Ideal: Aspecto homogêneo, não devendo produzir irritação ou sensibilização na pele, nem retardar a cicatrização. Deve ser de consistência mole, inerte, inodora, física e quimicamente estável e compatível com a pele e com os fármacos de uso dermatológico. Creme vs Pomada vs Pastas • As pomadas são, geralmente, compostas por materiais mais gordurosos (lipofílicos) como a parafina liquida ou vaselina, no entanto é possível encontrar opções que sejam solúveis em água. Estes produtos deixam mais resíduo na pele (sensação de pele engordurada por algum tempo) e são mais resistentes à eliminação pela água, sendo necessário, às vezes, utilizar sabão para tirá-los. • A pasta é um subtipo de pomada cuja diferença está em apresentar uma grande quantidade de material sólido (aprox. 30-50%) disperso na base da formulação constituindo produtos que garantem uma barreira protetora da pele. • Os cremes são emulsões estáveis entre fase aquosa e fase oleosa que causam menos efeito residual que as pomadas justamente pelo balanço água-óleo, estes produtos saem mais facilmente em contato com água. • A escolha da forma farmacêutica deve-se levar em consideração o objetivo terapêutico (características do P.A.), a facilidade de penetração do P.A., o objetivo de hidratação, lubrificação ou proteção (oclusão) da pele, Pomadas • Aplicação – Veículo para fármacos ou aplicadas para sua ação emoliente ou protetora. • Emoliente: Agente que amolece a pele ou suaviza a irritação na pele ou membrana mucosa. • Protetora: Protege a superfície da pele danificada ou exposta a um estímulo lesivo ou perturbador. Bases para Pomadas • A USP classifica em 4 tipos as bases para pomadas – Bases Hidrofóbicas • Efeito emoliente, protege contra a perda de umidade, são efetivas como agentes oclusivos, permanecem na pele por longos períodos sem ressecar. É imiscível em água e de difícil remoção por lavagem. Ex. Vaselina, Pomada Branca e Pomada Amarela. – Bases de Absorção • São emulsões A/O ou O/A. Utilizadas como emoliente, grau de oclusão inferior ao das bases hidrofóbicas. Não são facilmente removidas por lavagem (A/O). São úteis pois permitem a incorporação de substâncias e fármacos nas miscelas das emulsões. Bases para Pomadas • A USP classifica em 4 tipos as bases para pomadas – Bases Removíveis por água • São Emulsões O/A. Devido a facilidade de retirada com água, são chamadas de bases laváveis por água. – Bases Hidrossolúveis • Não contem componentes oleosos. São completamente laváveis, não são oclusíveis, não comedogênica.. Ex. Pomada de Polietilenoglicol. Produto Não-Comedogênico: produtos que não favorecem ou aumentam a obstrução dos poros, provocando a produção de cravos e por isso podem ser usados em peles oleosas", Bases Dermatológicas Fármaco Lipofílico Fármaco Hidrofílico Permeação em função da base Gel Hidrofílico ↓Interação Lib. Rápida ↑Interação Liberação Lenta ↓Permeação Emulsão O/A Incorporação na FI Liberação Lenta Incorporação na FE – Liberação Rápida ↑Permeação Emulsão A/O Incorporação. na FE – Liberação Rápida Incorporação na FI – Liberação Lenta Permeação Intermediária Pomada ↑Interação Liberação Lenta ↓Interação Lib. Rápida Permeação > Gel Hidrófilo. Bases para Pomadas Seleção da Base Apropriada • A velocidade necessária de liberação do fármaco a partir da base de pomada • Se a absorção deve ser percutânea ou tópica • Se for desejável a oclusão da umidade da pele • A estabilidade do fármaco na base de pomada • Se for desejável que a base seja facilmente removida por lavagem com água • As características da superfície na qual será aplicada a pomada Por exemplo, uma pomada é em geral aplicada sobre a pele seca e sem pelos; um creme, sobre superfícies úmidas e com exsudatos; e uma loção, em áreas onde pode ocorrer fricção, como entre as coxas ou nas axilas. A base que proporcionar a melhor combinação entre os atributos requeridos é considerada a mais adequada. Composição Básica de uma Pomada • Ativo Farmacêutico • Excipientes: Base da Pomada (álcool cetílico, ácido estearílico, ceras, espermacete, lanolina, manteigas, monoestearato de glicerila (MEG), óleo de rícino hidrogenado, parafina, polietilenoglicóis, vaselina. • Antioxidante: BHT, BHA, tocoferol, palmitado de ascorbila, etc. • Conservantes: Ácido benzóico, clorobutanol, ácido sórbico, benzoato de sódio, parabenos. – Mais seguros: fenoxietanol, ácido benzílico, álcool fenelítico. Classificação Terapêutica • Pomadas de Recobrimento: aplicação em pele para proteger de substâncias nocivas. • Pomadas Curativas: Penetram nos extratos superficiais da pele para terem ação. • Pomadas de Absorção: destinadas a absorção na pele. PASTAS Definição • São formas farmacêuticas semissólidas que contêm uma elevada concentração de pós finamente dispersos (varia de 20 a 60%). São mais firmes e espessas que as pomadas, mas geralmente menos gordurosas. Destinam-se a aplicação externa.Definição • Devido a dureza que caracteriza as pastas elas permanecem no local de aplicação e são empregadas com eficácia na absorção de secreções serosas. – Devido a sua impenetrabilidade, as pastas não são adequadas para aplicação em regiões do corpo que tenham pelos. – São mais absorventes e menos gordurosas Classificação • Pastas Preparadas com excipientes graxos: – Vaselina sólida ou líquida, lanolina, ceras, silicones. • Pastas preparadas com excipientes hidrófilos: – Géis de pectina, pasta gelatina-glicerinada (Bota de UNNA) Atividade das Pastas na Pele • Pasta = Fase Graxa + Pós Dispersos – Fase Graxa em contato com o calor da pele tende a se fundir; – Fase pulverizada contribui na dispersão do calor – Para remover da pele deve-se usar água morna. Composição Básica de uma Pasta • Ativo Farmacêutico • Excipiente: Graxos (vaselina sólida ou líquida, lanolina, ceras, silicones) ou hidrofílicos (derivados da celulose, gelatina glicerinada) • Agente Levigante: Glicerina e Óleo Mineral. – São agentes facilitadores da pulverização de certo material, pois são colocados juntos a eles em um gral para pulverização (umedece a substância antes de pulverizar). EMPLASTROS Emplastros • Os emplastros são massas adesivas sólidas ou semissólidas espalhadas em uma cobertura de papel, tecido, molesquim (tipo de tecido que imita o couro) ou plástico. • Os emplastros são aplicados sobre a pele para proporcionar um contato prolongado com o local de ação. • Os emplastros não medicamentosos são empregados para proteção ou suporte mecânico. Emplastros • O emplastro de ácido salicílico, um dos poucos ainda utilizados, é aplicado nos dedos dos pés para a remoção de calos. Fim “Com pasta de dente que promete progeter por 12 horas, e desodorante que não vence por 24, cadê amor que dure mais de uma semana?” Camila Paier http://pensador.uol.com.br/autor/camila_paier/