FARMACOCINETICA 1 2018

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Prof. Gabriela Silva 
 
O que é Farmacologia? 
• Estudo das substâncias que interagem com sistemas vivos por 
meio de processos químicos, ligando-se especialmente a 
moléculas reguladoras e ativando ou inibindo processos 
corporais normais ou alterados 
Medicamento é uma preparação 
farmacêutica que contém o fármaco 
• Um medicamento é uma preparação química, que em 
geral, mas não necessariamente, contém um ou mais 
fármacos, administrado com a intenção de produzir um 
efeito terapêutico. 
• Os medicamentos geralmente contêm outras 
substâncias (excipientes, conservantes, solventes etc.) 
ao lado do fármaco ativo, para tornar seu uso mais 
conveniente. 
Drogas 
Remédio 
 
Sólidas 
• Comprimidos 
• Pós 
• Granulados 
• Cápsulas 
• Drágeas 
• Supositórios 
• Ovulos 
 
Semisólidas 
 
• Pomadas 
• Pastas 
• Cremes 
• Géis 
• Emplastros 
Formas Farmacêuticas 
Líquidas 
 
• Xaropes 
• Soluções 
• Suspensões 
Gasosas 
 
• Inaladores 
• Aerossóis 
Formas Farmacêuticas 
Vias de Administração de Medicamentos. Absorção de Medicamentos, 
Distribuição, Metabolismo e Eliminação 
Farmacocinética 
Quais são essas vias? 
• Velocidade do início de ação 
• Intensidade do efeito 
• Duração da ação do fármaco 
 
• São controladas por quatro vias fundamentais do movimento e da 
modificação do fármaco no organismo. 
 
 
Vias do movimento e da modificação do 
fármaco no organismo 
• ABSORÇÃO 
• DISTRIBUIÇÃO 
• BIOTRANSFORMAÇÃO 
• ELIMINAÇÃO 
Absorção 
• A absorção do fármaco desde o local de administração (entrada) permite o 
acesso do agente terapêutico (seja direta ou indiretamente) no plasma. 
• É a transferênca do fármaco do local onde é administrado (trato GI, pele, 
pulmão, mucosas) para os fluidos circulantes, representados especialmente 
pela corrente sanguínea 
Fatores que interferem na absorção 
• Via de administração 
• Área de absorção 
• Fluxo sanguíneo local 
• Forma farmacêutica e concentração da droga 
• Solução > suspensão > cápsula > comprimido > drágeas 
• Transporte através de membranas biológicas 
• Propriedades físico-químicas do fármaco 
• Variabilidade individual 
As vias de administração também 
interferem 
Via Oral 
Subcutânea 
Intramuscular 
Endovenosa 
Distribuição 
O fármaco pode, então, reversivelmente sair da 
circulação sangüínea e distribuir-se nos líquidos 
intersticial e intracelular. 
SANGUE > TECIDOS 
1a. Fase: (tecidos + perfundidos/minutos) coração, 
fígado, rim, cérebro 
2a. Fase: (horas) músculo e outras vísceras 
3a. Fase: acúmulo e redistribuição 
Metabolização ou Biotransformação 
• O fármaco pode ser biotransformado (metabolizado) no 
fígado, nos rins ou em outros tecidos. 
Eliminação 
• O fármaco e seus metabólitos são eliminados do 
organismo – saída – na urina, bile ou nas fezes 
Vias de Administração 
• A via de administração é determinada primariamente 
pelas propriedades do fármaco (por ex: 
hidrossolubilidade, lipossolubilidade, ionização, etc) e 
pelos objetivos terapêuticos (por ex: a necessidade de 
um início rápido da ação, ou a necessidade de 
administração por longo tempo ou restrição de acesso a 
um local específico). 
 
Via Enteral (Digestiva) 
 
• Oral 
 
• Sublingual 
 
• Retal 
Via Parenteral 
 
• Intravenosa (ou intravascular, ou 
intra-arterial) 
 
• Intramuscular 
 
• Subcutânea 
 
Duas vias principais de administração de 
fármacos 
VIA ENTERAL 
• Os fármacos entram em contato com qualquer um dos 
segmentos do trato gastrintestinal (do grego enteron = 
intestino), como é o caso das vias sublingual, oral, bucal 
e retal. 
Via Enteral - ORAL 
• A administração do fármaco pela boca é a via mais 
comum, mas também é a mais variável e envolve o 
caminho mais complicado até os tecidos 
• Alguns fármacos são absorvidos no estômago; contudo, 
o duodeno é o principal local de entrada na circulação 
sistêmica devido a sua maior superfície absortiva. 
 
Via Enteral - ORAL 
 A maioria dos fármacos absorvidos no TGI entra na circulação 
portal e encontra o fígado antes de ser distribuída na circulação 
geral. 
 
 A biotransformação de primeira passagem, no intestino ou no 
fígado, limita a eficácia de vários fármacos quando administrados 
por via oral. 
 Ex: mais de 90% da nitroglicerina são depurados por uma simples 
passagem pelo fígado. 
Via Enteral - SUBLINGUAL 
• A colocação sob a língua permite ao fármaco difundir na 
rede capilar e, por isso, entrar diretamente na 
circulação sistêmica. 
 
• A administração de um fármaco por essa via tem a 
vantagem de que o fármaco não passa pelo intestino e 
pelo fígado e, assim, evita a biotransformação de 
primeira passagem. 
 
Via Enteral - RETAL 
• Cinquenta por cento da drenagem da região retal não 
passa pela circulação portal; assim, a biotransformação 
dos fármacos pelo fígado é minimizada. 
• Tanto a via de administração retal quanto a sublingual 
têm a vantagem adicional de evitar a destruição do 
fármaco pelas enzimas intestinais ou pelo baixo PH do 
estômago 
Via Enteral - RETAL 
A via retal também é útil se o fármaco provoca vômito 
quando adminstrada oralmente ou se o paciente já se 
encontra vomitando. 
 
É utilizada comumente para a administração de 
fármacos antieméticos. 
VIA PARENTERAL 
• São vias que não interagem com o trato gastrintestinal, são 
denominadas parenterais (do grego para = ao lado, isto é, 
“que não está dentro”, e enteron = intestino). 
 
• A administração parenteral é usada para fármacos que são 
pouco absorvidos no TGI e para aqueles que são instáveis no 
TGI, como a insulina. 
 
• Assegura o melhor controle sobre a dose real de fármaco 
administrada ao organismo. 
 
Via Parenteral – Intravenosa ou Intravascular 
• Para fármacos que não são absorvidos por via oral, em geral, 
não há outra escolha. 
• Com a administração IV, o fármaco evita o TGI e, por 
conseguinte, a biotransformação de primeira passagem pelo 
fígado. 
• Essa via permite um efeito rápido e um grau de controle 
máximo sobre os níveis circulantes do fármaco. 
• Diferente dos fármacos usados no TGI, os que são injetados 
não podem ser retirados com estratégias como emese ou 
ligação a carvão ativado. 
 
 
Via Parenteral – Intravenosa ou Intravascular 
• A injeção IV pode inadvertidamente introduzir bactérias por 
meio de contaminação no local da injeção. 
• Pode também produzir hemólise ou causar outras reações 
adversas por liberação muito rápida de concentrações elevadas 
do fármaco ao plasma e aos tecidos. 
• A velocidade de infusão deve ser cuidadosamente controlada. 
• Preocupações similares se aplicam aos fármacos injetados por 
via intra-arterial. 
 
Via Parenteral - Intramuscular 
• Fármacos administrados por via IM podem ser soluções aquosas ou preparações 
especializadas de depósito – com frequência uma suspensão do fármaco em um 
veículo não-aquoso, como o polietilenoglicol. 
• A absorção dos fármacos em solução aquosa é rápida, enquanto a das 
preparações tipo depósito é lenta. 
• À medida que o veículo difunde para fora do músculo, o fármaco precipita no 
local da injeção. 
• O fármaco, então, se dissolve lentamente, fornecendo uma dose sustentada 
durante um período de tempo extendido. 
Via Parenteral - Subcutânea 
Requer absorção e é um pouco mais lenta do que a via IV. Minimiza os 
riscos associados à injeção intravascular. 
 
Quantidades mínimas de epinefrina, algumas vezes, são 
combinadas com o fármaco para restringir sua área de ação. 
 
A epinefrina atua como vasoconstritor local e diminui a 
remoção do fármaco, como a lidocaína, do local de 
administração). 
 
 
Via Parenteral - Subcutânea 
• Outros exemplos de fármacos utilizados por via SC incluem os 
sólidos, como as cápsulas de silástico contendo o contraceptivo 
levonorgestrel, que é implantado para uma atividade de longa 
duração, e também bombas mecânicas programáveisque podem 
ser implantadas para liberar insulina em alguns diabéticos. 
 
 
 
Outras Vias de Administração 
Inalação 
 A inalação assegura a rápida oferta do fármaco através da ampla 
superfície da membrana mucosa do trato respiratório e do epitélio 
pulmonar, produzindo um efeito quase tão rápido como com a injeção 
IV. 
Essa via de administração é usada para fármacos que são gases (ex: 
alguns anestésicos) ou aqueles que podem ser dispersos em um 
aerossol. 
A via é particularmente eficaz e conveniente para pacientes com 
problemas respiratórios (ex: asma e DPOC) pois o fármaco é ofertado 
diretamente no local de ação e os efeitos sistêmicos são minimizados. 
 
 
 Intranasal 
• A desmopressina é administrada por via intranasal no tratamento do 
diabetes insípido*; a calcitonina de salmão, um hormônio peptídico usado 
no tratamento da osteoporose, também está disponível como aerossol 
nasal. 
Intratecal / Intraventricular 
Algumas vezes, é necessária para introduzir fármacos 
diretamente no líquido cerebroespinal. 
 
Ex: Anfoterecina B é usada no tratamento da meningite 
criptocócica. 
 
Tópica 
A aplicação tópica é usada quando se deseja um efeito localizado do 
fármaco. 
 
Ex: A atropina é instilada diretamente no olho para dilatar a pupila e 
permitir mensurações de erros de refração (miopia, astigmatismo, 
hipermetropia). 
 
Transdermal 
• Proporciona efeitos sistêmicos pela aplicação do fármaco na pele, em geral 
por meio de um adesivo cutâneo. 
• A velocidade de absorção pode variar acentuadamente, dependendo das 
características físicas da pele no local da aplicação 
• Usada com mais frequência para oferta prolongada de fármacos, tais como o 
fármaco antianginoso nitroglicerina. 
BIODISPONIBILIDADE 
 EXTENSÃO DA DROGA ( % ) QUE ATINGE A CORRENTE SANGUÍNEA 
 AFETADA PELA VIA DE ADMINSTRAÇÃO E PELA FORMULAÇÃO FARMACÊUTICA 
 
SOLUÇÃO > EMULSÃO > SUSPENSÃO > CÁPSULA > COMPRIMIDO > DRÁGEA 
 DROGAS DE ABSORÇÃO ENTERAIS 
( ESTOMAGO E INTESTINO )  BIODISPONIBILIDADE 
 
 CIRCULAÇÃO PORTA 
 FÍGADO  EFEITO DA 1ª PASSAGEM 
 
 
 DROGAS DE ABSORÇÃO SUB-LINGUAL, INALATÓRIAS E PARENTERAIS  
BIODISPONIBILIDADE 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 
 ENTERAIS X PARENTERAIS 
ENTERON = INTESTINO PARA = AO LADO 
 USO TÓPICO 
 
 INTERNO X EXTERNO