Caso clinico em Ansioliticos e Hipnoticos

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Ansiolíticos e Hipnóticos 
 
Objetivos 
 Compreender a fisiologia da neurotransmissão GABAérgica. 
 Compreender como os agentes farmacológicos podem modificar a atividade do ácido 
gama-aminobutírico (GABA), resultando em efeitos terapêuticos e potencialmente 
tóxicos. 
 
 
Caso clinico 
 
Um paciente, do sexo masculino, de 70 anos de idade, está apresentando problemas para 
dormir. Lembra então que a sua irmã está tomando fenobarbital sob prescrição médica, um 
barbitúrico para controlar suas crises epilépticas, e que os barbitúricos também são 
algumas vezes prescritos como soníferos. Decide tomar apenas “alguns comprimidos” com 
uma pequena quantidade de álcool para ajudá-lo a dormir. Pouco depois, o paciente idoso 
é levado às pressas a um serviço de emergência quando a irmã percebe que ele 
praticamente não apresenta nenhuma reação. Ao ser examinado, observa-se uma 
dificuldade em despertar o paciente, que também apresenta disartria, com marcha instável 
e redução da atenção e da memória. A freqüência respiratória é de cerca de 6 respirações 
superficiais por minuto. O paciente é subseqüentemente intubado para protegê-lo de uma 
aspiração do conteúdo gástrico. 
 
 
QUESTÕES 
 
1. Os barbitúricos atuam para controlar as crises epilépticas e induzir o sono. Qual o seu 
mecanismo de ação na produção desses efeitos? 
(A) Os barbitúricos aumentam a ativação do receptor de ácido N-metil-D-aspártico 
(NMDA) pelo glutamato. 
(B) Os barbitúricos aumentam a duração de abertura dos canais de cloreto no receptor 
GABAA. 
(C) Os barbitúricos aumentam a duração de abertura dos canais de cloreto no receptor 
GABAA. 
(D) Os barbitúricos aumentam a freqüência de abertura dos canais de cloreto no receptor 
GABAA. 
(E) Os barbitúricos diminuem a ativação do receptor de cainato pelo glutamato. 
 
 
2. Esse paciente ingeriu um barbitúrico com etanol e desenvolveu profunda depressão do 
sistema nervoso central (SNC) e respiratória. Qual a interação dos barbitúricos com o etanol 
para produzir esse efeito? 
(A) Ambos os agentes aumentam a síntese e a liberação de GABA. 
(B) Ambos os agentes inibem a síntese de norepinefrina (NE) em todo o SNC. 
(C) Ambos os agentes intensificam a afinidade do GABA pelo receptor GABAA e 
inibem os efeitos excitatórios da glicina em seus receptores. 
(D) Ambos os agentes intensificam o influxo de cloreto mediado pelo GABAA e 
inibem os efeitos excitatórios do glutamato em seus receptores. 
(E) Os barbitúricos intensificam o influxo de cloreto mediado pelo GABAA, 
enquanto o etanol inibe os efeitos excitatórios do glutamato no receptor de 
ácido α-amino-3-hidroxi-5-metilisoxazol- 4-propiônico (AMPA). 
 
Administra-se carvão ativado através de uma sonda nasogástrica para limitar qualquer 
absorção adicional do fenobarbital. O paciente também recebe bicarbonato de sódio por via 
intravenosa para alcalinizar a urina até um pH de 7,5, com o objetivo de facilitar a excreção 
renal do fármaco. Três dias depois, o paciente está suficientemente recuperado para 
retornar à sua casa. 
 
3. A idade mais avançada desse paciente pode ter contribuído para o grau de depressão 
do SNC induzida pelo fenobarbital apresentada. Como a idade do paciente afeta o grau de 
depressão do SNC causada pelos barbitúricos? 
(A) Os pacientes idosos apresentam uma maior relação entre gordura corporal e 
músculo e são incapazes de acumular fármacos lipofílicos. 
(B) Os pacientes idosos exibem uma redução da depuração hepática dos 
barbitúricos. 
(C) Os pacientes idosos exibem uma redução da depuração renal do fenobarbital. 
(D) Os pacientes idosos que ingerem uma overdose de sedativos exibem cinética 
de um compartimento de distribuição dos fármacos. 
(E) Os pacientes idosos apresentam absorção gastrintestinal aumentada de 
barbitúricos. 
 
 
4. Qual dos seguintes itens é um sinal de intoxicação por barbitúricos? 
(A) derivação pulmonar 
(B) taquipnéia 
(C) amnésia para eventos recentes 
(D) epilepsia de ausência 
(E) supressão da liberação de glicocorticóides supra-renais 
 
 
5. De que maneira a farmacocinética e o metabolismo dos barbitúricos modulam seus 
efeitos clínicos? 
(A) Os barbitúricos altamente lipofílicos atravessam rapidamente a barreira 
hematoencefálica, resultando em efeito rápido e sustentado no SNC. 
(B) Os barbitúricos de administração oral sofrem metabolismo hepático de 
primeira passagem, com formação de metabólitos ativos de ação longa e mais 
potentes. 
(C) Os barbitúricos induzem as enzimas CYP hepáticas P450 responsáveis pelo 
seu metabolismo, intensificando a sua eficácia em doses mais baixas. 
(D) O efeito clínico dos barbitúricos no SNC termina pela redistribuição do 
fármaco para outros órgãos altamente perfundidos. 
(E) Os barbitúricos com pKa ácido, como o fenobarbital, não podem ser 
administrados por via oral, devido ao risco de irritação da mucosa gástrica.